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2024年 32卷 08期刊出日期：2024-08-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	32（8）目录


		2024 Vol. 32 (08): 0-0 [摘要] ( 29 ) HTML (1 KB) PDF (346 KB) ( 10 )

研究论文

	685	芳香烯胺酮类化合物的合成与抗肿瘤活性分析
		王滔, 周英, 董张超, 石洋, 潘博文
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24072
		随着人口增长和老龄化严重，全球癌症治疗负担也在同步增加，为获得具有更优性质的潜在抗肿瘤药物，设计、合成了12个烯胺酮类化合物（3a~3l）。化合物结构通过1H NMR进行确证，接着采用Schr?dingers Maestro软件将目标产物与抗肿瘤有关的8个靶蛋白进行分子对接预测其活性，并通过MTT（噻唑蓝）实验进行验证。对接结果通过Discovery Studio软件进行可视化分析，进一步明确其结合模式。结果表明：大多数化合物的产率良好至优，目标产物与8种蛋白均有不同程度的结合。目标化合物可通过Pi-Alkyl键、氢键和范德华力等多种分子间作用力与靶标蛋白活性位点附近的氨基酸残基结合，进而产生抗癌效应。其中，化合物3f与靶蛋白VEGFR2的对接效果最佳，普遍优于其他7个靶蛋白，具有较强的结合亲和力。此外，化合物3f对白血病细胞（K562）的抗增殖活性优于顺铂，化合物3b对宫颈癌细胞（Hela）的抗增殖活性优于顺铂。该研究可为基于靶点的抗肿瘤药物研发奠定一定的基础。
		2024 Vol. 32 (08): 685-695 [摘要] ( 92 ) HTML (1 KB) PDF (2261 KB) ( 25 )

	696	BCAT1抑制剂BAY-069合成工艺优化
		李勇，罗文, 李燕，谢华，赵桂龙
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23111
		BAY-069是目前体外活性最强的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)抑制剂，但其报道的合成路线存在原料成本较高、总收率极低和中间体结构表征不充分等缺点。本研究基于已有合成路线，重点对其合成工艺中的Ullmann偶联反应进行了系统优化。以1-硝基萘（1）为起始原料，经过7步反应和手性色谱柱手性拆分合成目标化合物BAY-069。所有中间体和目标化合物均经1H NMR， 13C NMR和HR-MS表征。以Ullmann偶联反应为主要优化步骤的路线优化后总收率为11.0%（3b →(±)-BAY-069），是原总收率1.6%（3a →(±)-BAY-069）的6.7倍。
		2024 Vol. 32 (08): 696-704 [摘要] ( 69 ) HTML (1 KB) PDF (1003 KB) ( 25 )

	705	钯催化合成N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物
		鲍峰玉，刘兴源，张婉，李志
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23065
		γ-丁内酰胺是很多具有生物活性、药物活性化合物的核心结构单元。已报道的由过渡金属催化，直接合成N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物的反应，存在必须使用过氧化物、操作不便的局限性。以10% Pd/C（物质的量分数，下同）为催化剂，将芳香胺和N-甲基吡咯烷酮在空气气氛下的二甲苯中于100 ℃反应24 h得到N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物（3a~3g），产率高达91%。经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱分析，产物的结构得到确证。
		2024 Vol. 32 (08): 705-710 [摘要] ( 69 ) HTML (1 KB) PDF (599 KB) ( 19 )

	711	一种腐霉利衍生物的设计与合成
		李庆，朱胜钦，刘娟，薛志勇
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23117
		含羧基基团的腐霉利衍生物，其羧基能够与蛋白质分子发生酰化或重氮化反应，能够对农药残留快速进行分析检测，在食品安全领域具有潜在应用价值。以2-氯丙酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯为原料，通过亲核取代、酯水解、脱水反应、烷基化、硝基还原、氨基酰基化、酸胺缩合和三氟乙酸水解8步反应合成了腐霉利半抗原衍生物，其结构经1H NMR， 13C NMR和MS（ESI）表征，并对关键的合成工艺进行优化。结果表明：2-氯丙酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯的反应时间为96 h，亲核取代反应的收率最高为70%。酯水解反应中，氢氧化钠与中间体3的物质的量之比为5.0:1.0，反应温度为90 ℃时，反应收率最佳为62%。硝基还原过程中，以二氯亚锡水合物作还原剂，且二氯亚锡水合物与中间体8的物质的量之比为4.0:1.0时，硝基还原反应收率最高为63%。
		2024 Vol. 32 (08): 711-716 [摘要] ( 54 ) HTML (1 KB) PDF (637 KB) ( 14 )

快递论文

	717	新型雄激素受体降解剂关键中间体合成工艺优化
		吴小珂，孙璐璐，孟昕，杨玉社，王傲
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24055
		YXG-158是具有全新结构的雄激素受体降解剂，有望解决去势抵抗性前列腺癌患者的临床耐药问题，而其放大生产的难点在于关键中间体(3S,10R,13S)-10,13-二甲基-17-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二氢-1H-环戊并[a]菲-3-醇（6）的合成。以市售17-碘雄甾-5,16-二烯-3β-醇（7）为原料，仅经一步乌尔曼偶联反应实现中间体6的构建，收率可达30.7%，纯度可达99.72%，产物中区域异构体8仅占比0.28%。采用乌尔曼偶联合成中间体6大大简化了合成路线，提高了反应收率，且利于工业化生产。
		2024 Vol. 32 (08): 717-722 [摘要] ( 53 ) HTML (1 KB) PDF (678 KB) ( 11 )

	723	四元环丁烷的合成及其生物活性
		纪周群，杨婷, 顾婷婷, 苏景康, 唐炜, 梁旭
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23162
		光照下[2+2]环加成反应能高效合成复杂化合物，是获得季环化合物最直接、有效的方法之一。本文成功合成1例丙烯腈化合物2及其[2+2]光环化四元环丁烷衍生物3，并对其结构，热稳定性与生物活性进行了研究。结果表明：[2+2]光环化反应降低了分子共轭性；化合物2和3热稳定性良好，常温下呈晶态；化合物2和3与小牛胸腺ctDNA的荧光猝灭机制均为单一猝灭，且光环化四元环丁烷衍生物3对口腔鳞状癌细胞（OSCC）有抑制作用，半抑制浓度（IC50）为1.944 mol·L-1。
		2024 Vol. 32 (08): 723-730 [摘要] ( 51 ) HTML (1 KB) PDF (2590 KB) ( 9 )

	731	F2O2S促进吡嗪N-氧化物的合成
		陈阳，温乐乐，陈文博
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23115
		吡嗪N-氧化物广泛运用在有机合成、生物医药和含能材料领域。传统合成方法主要是双氧水/乙酸氧化体系，会造成环境污染，同时也限制了对酸敏感底物的使用。因此，发展吡嗪N-氧化物的绿色合成方法变得尤为迫切。以2,5-二甲基吡嗪为模板底物，通过筛选反应的投料比，碱和溶剂，得到了最优的反应条件：以甲醇为反应溶剂，底物、H2O2和NaHCO3的物质的量之比为1.0:1.2:3.6，在F2O2S的促进下，室温下反应50 min。合成的11个吡嗪N-氧化物2a~2k的产率为10%~84%，其结构通过1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)确证。2,6-二甲氧基吡嗪的2个氮原子处于不同的化学环境，通过确认氮氧化反应的选择性，对化合物2f进行单晶X-射线衍射表征，确定该氧化反应优先发生在位阻较小的4位N原子。该反应可以在弱碱性条件进行，避免了酸的使用，符合绿色化学理念。
		2024 Vol. 32 (08): 731-736 [摘要] ( 45 ) HTML (1 KB) PDF (721 KB) ( 8 )

研究简报

	737	二芳基（联茚满）二酮类化合物的合成
		杜笑，唐羽琴，陈炜俞，马爱军
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23140
		联茚满二酮类化合物不仅是众多天然产物和活性药物分子的核心骨架，也是许多新型光致变色材料的结构单元。以邻苯二甲醇为原料，经过硅基保护反应、偶联反应、脱除保护基反应、Dess Martin氧化反应、Pinnick氧化反应、羧酸重氮化以及重氮酮环化合成二芳基（联茚满）二酮类化合物8，总收率18%。化合物3~8的结构经1H NMR、 13C NMR、 MS(ESI)和X-ray表征。此外，还对化合物4和化合物8合成过程中的机理进行分析。该合成方法具有起始原料简单易得，路线新颖且高效的优点。
		2024 Vol. 32 (08): 737-742 [摘要] ( 64 ) HTML (1 KB) PDF (703 KB) ( 11 )

	743	去氢枞酸基苯并噻唑化合物的合成及杀菌活性
		曾建建，莫秀庆，黄年花，苏冬萍，韦有杰
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24070
		为寻找具有优良生物活性的先导化合物，进一步拓展松香的使用途径，以去氢枞酸为原料，与SOCl2反应制得去氢枞酸酰氯，再与2-氨基苯并噻唑化合物反应，合成6个新型去氢枞酸基2-氨基苯并噻唑化合物（4a~4f）。化合物结构经核磁共振波谱（NMR），红外光谱（IR）和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。采用琼脂稀释法测试了6个化合物对小麦赤霉、番茄早疫和花生褐斑等8个病菌的杀菌活性。测试结果表明：目标化合物均对供试菌具有一定的杀菌活性，对小麦赤霉杀菌活性普遍较好，其中化合物4a和4b对小麦赤霉的杀菌活性最好，分别达到66.7%和71.8%。
		2024 Vol. 32 (08): 743-748 [摘要] ( 39 ) HTML (1 KB) PDF (550 KB) ( 6 )

	749	碳酸亚乙烯酯的合成工艺
		魏玉玉，刘辉，冯齐云，张传伟，张琦，凌奇，刘建路
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24045
		碳酸亚乙烯酯(VC)作为一种锂离子电池添加剂，可以显著提高锂离子电池的循环性能。因此高纯度VC的工业化生产具有十分重要的意义和价值。以氯代碳酸乙烯酯（CEC）为反应原料、三乙胺（TEA）为缚酸剂、碳酸二甲酯（DMC）为反应溶剂、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）和四丁基溴化铵（TBAB）以及吩噻嗪（PTZ）为辅料，合成了纯度较高的VC，并通过红外和核磁对其结构进行了表征。研究了反应温度、反应时间、溶剂和三乙胺用量以及三乙胺滴加速率对β-消除反应的影响，并对其反应动力学进行了验证。研究结果表明：当CEC用量为62.50 g、 DMC用量为89.09 g、 TBAB用量为1.00 g、 BHT用量为0.50 g、 PTZ用量为0.50 g、 TEA用量为68.24 mL时，为合成VC的最佳工艺条件。在此最优条件下，CEC转化率为68.10%， VC的纯度为98.27%， VC收率为66.92%。经验证，该反应为吸热反应，反应动力学级数为一级。
		2024 Vol. 32 (08): 749-755 [摘要] ( 76 ) HTML (1 KB) PDF (1775 KB) ( 22 )

综合评述

	756	以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖的研究进展
		张娜，田飞, 王浩, 韩立峰
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23118
		糖疫苗因具有预防肺炎、脑膜炎和婴儿败血症等疾病的作用，近年来受到广泛关注。1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷是一种重要的糖类衍生物，许多糖缀合疫苗中含有这种化合物结构，合成该结构对糖疫苗的研发非常关键。由2-硝基糖烯合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖，其合成条件比较温和、环保，是理想的合成前体，因此开发一种高效合成2-硝基糖烯的方法至关重要。本文综述了2-硝基糖烯的合成以及以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷的研究进展，为糖疫苗的研发提供理论参考。
		2024 Vol. 32 (08): 756-766 [摘要] ( 51 ) HTML (1 KB) PDF (1872 KB) ( 19 )

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