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2016年 24卷 9期
刊出日期：2016-09-20
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研究论文
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研究简报
综合评述
 
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0 24(9)目录
2016 Vol. 24 (9): 0-0 [摘要] ( 165 ) HTML (1 KB)  PDF (402 KB)  ( 42 )
       研究论文
745 新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物的合成及其抑菌活性
殷宪龙, 段文贵, 林桂汕, 陈乃源, 马媛, 陈智聪
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15377
以α-蒎烯为原料，经环氧化和催化异构反应得α-龙脑烯醛（3）； 3与氨基硫脲反应制得α-龙脑烯醛基缩氨基硫脲，再环合生成α-龙脑烯醛基噻二唑，最后将其与亚磷酸三苯酯和一系列醛通过类Mannich反应合成了11个新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物（6a~6k）,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和ESI-MS表征。抑菌活性测试结果表明：在用药量为50 μg·mL-1时，6b对苹果轮纹病菌的抑制率为60.5%。
2016 Vol. 24 (9): 745-751 [摘要] ( 272 ) HTML (1 KB)  PDF (698 KB)  ( 267 )
752 CO2响应石墨烯体系的制备及其性能研究
何帅, 刘兴利, 谭炯, 李晖, 朱刚, 王继宇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16160
利用CO2响应性的含芘聚合物（PNDV）作为分散剂，通过π-π共轭作用力成功附着在石墨烯表面，从而制得一种稳定的石墨烯分散体系。采用UV-Vis、 IR、荧光光谱和透射电子显微镜对体系中石墨烯的分散性和CO2响应性能进行表征。结果表明：PNDV可修饰在石墨烯表面，形成含芘聚合物和石墨烯的杂化体（PNDV-RGO），得到稳定均匀的石墨烯分散溶液。透射电镜显示石墨烯在体系中以单片层形式分布，最大宽度约1 μm。在交替通入CO2/N2后，PNDV-RGO杂化体表现出明显的分散/聚集现象。
2016 Vol. 24 (9): 752-757 [摘要] ( 305 ) HTML (1 KB)  PDF (5094 KB)  ( 263 )
758 伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性
严晓阳, 郑绍成, 应礼彪
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16146
以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料，经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4)，再与取代酰氯反应，合成了7个新型伊马替尼衍生物（5a~5g），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞（Hela）、肺癌细胞（H460）和乳腺癌细胞（MCF-7）体外抑制活性。结果显示：5e体外抑制活性最优，其IC50分别为10.90±1.00 μmol·L-1； 8.51±0.90 μmol·L-1； 13.15±1.11 μmol·L-1； 14.75±0.78 μmol·L-1。
2016 Vol. 24 (9): 758-762 [摘要] ( 301 ) HTML (1 KB)  PDF (464 KB)  ( 278 )
763 4-酰氧基黄体酮衍生物的合成及其细胞毒性
范宁娟, 汤江江
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16162
以黄体酮为前体，经4,5-环氧黄体酮合成了4-羟基黄体酮（2）; 2与酰氯经酰化反应合成了一系列新型4-酰氧基黄体酮衍生物（4a~4i），其结构经1H NMR，13C NMR和MS（ESI）表征。体外细胞毒性实验结果表明：在用药量为50 μg·mL-1时， 4c， 4d和4e对MCF-7细胞的抑制率分别为26%，  22%和13%。
2016 Vol. 24 (9): 763-767 [摘要] ( 293 ) HTML (1 KB)  PDF (477 KB)  ( 319 )
768 L-苯丙氨酸与大环锌配合物的手性拆分、晶体结构与单点能计算
欧光川, 谭英芝, 向岳峰, 袁先友, 李治章
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16155
外消旋大环锌配合物［Zn(rac-L)］(ClO4)2(L=5,5,7,12,12,14-六甲基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷)与L-苯丙氨酸(L-Phe)在弱碱性条件下反应制得单手性配合物［Zn(RR-L)(L-Phe)］(ClO4)(2)，其结构经IR，元素分析，圆二色光谱和X-射线单晶衍射表征。2（CCDC: 1 491 999）属四方晶系，空间群P41，晶胞参数a=12.647(11) , b=12.647(11)   , c=18.295(3) , β=90 °, V=2 926.2(6) 3, Dc=1.393 g·cm-3, Z=4, μ=0.977 mm-1, R1=0.040 7， wR2=0.081 5。
2016 Vol. 24 (9): 768-773 [摘要] ( 222 ) HTML (1 KB)  PDF (4678 KB)  ( 259 )
774 氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性
董见生, 袁静梅, 何国学, 潘成学, 苏桂发
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15390
以间苯二甲醚为原料, 经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物（6a~6i）, 其结构经1H NMR, 13C NMR 和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、 SKOV3、 BEL-7404、 HepG2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明：6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高，其IC50值为81.58 μmol·L-1。
2016 Vol. 24 (9): 774-779 [摘要] ( 249 ) HTML (1 KB)  PDF (610 KB)  ( 276 )
       快递论文
780 氟代苯基异羟肟酸钴的合成及其对乙苯氧化的催化性能
陈小峰, 邱滔, 吕新宇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15376
以全氟碘丁烷为原料，分别与4-碘硝基苯和4-碘苯甲酸反应合成了4-全氟丁基硝基苯（1）和4-全氟丁基苯甲酸（3）； 1经还原反应，3经酰氯化反应，后再缩合反应制得氟代苯基异羟肟酸（5）； 5经络合反应合成了氟代苯基异羟肟酸钴（6）， 其结构经 UV-Vis， 1H NMR， FT-IR和HR-MS（EI）表征。在氟两相中考察了其对乙苯氧化的催化性能。结果表明：在全氟己烷中，6 0.04 mmol，于60 ℃反应6 h，乙苯的转化率为49.2%，苯乙酮的选择性为88.3%。6循环使用5次，选择性保持良好。
2016 Vol. 24 (9): 780-784 [摘要] ( 249 ) HTML (1 KB)  PDF (1405 KB)  ( 317 )
785 氮杂环丁烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性
赵淑艳, 左爱学, 毛泽伟
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16168
以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料，经取代、官能团转化制得3-氨基氮杂环丁烷化合物（3）； 3经衍生化合成了10个3-氨基氮杂环丁烷衍生物(4a~4j)，其中4f~4j为新化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF)表征。采用MTT法初步测试了化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明：4h对A549表现出较强的细胞毒活性（IC50=8.06 μmol·L-1）。
2016 Vol. 24 (9): 785-788 [摘要] ( 239 ) HTML (1 KB)  PDF (439 KB)  ( 446 )
789 新型含氨基酸官能团的香豆素衍生物的合成
王均胜, 韩小琴, 朱燕舞, 王燕, 邓宁, 何建波
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15318
以L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸和组氨酸为原料，在Me3SiCl-MeOH(Ⅲ)体系中反应合成了相应的甲酯盐酸盐（2a~2d）;以7-羟基香豆素为原料，经两步反应制得7-(乙酸氧基)香豆素（6）; 6与3a经酰胺化反应合成了一种新型的香豆素衍生物——N-乙酰基-(氧-7-香豆素)-3-苯基-2-氨基-丙酸甲酯，其结构经1H NMR, 13C NMR和FT-IR表征。
2016 Vol. 24 (9): 789-793 [摘要] ( 292 ) HTML (1 KB)  PDF (478 KB)  ( 408 )
794 吡啶基三唑功能化罗丹明化合物的合成
许曼曼, 光善仪, 赵岗, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15397
以2-溴甲基吡啶氢溴酸盐和叠氮化钠为原料，合成中间体2-叠氮甲基吡啶（1）；对羟基苯甲醛和溴丙炔经取代反应合成中间体4-（丙-2-炔基丙氧基）苯甲醛（2）； 2与1经点击反应制得关键中间体BPT（3）； 3与罗丹明B酰肼经还原胺化反应得罗丹明类荧光探针，其结构经1H NMR， IR和元素分析表征。
2016 Vol. 24 (9): 794-797 [摘要] ( 269 ) HTML (1 KB)  PDF (497 KB)  ( 358 )
798 离子液体中纳米铜催化Huisgen-Click反应
吕和平, 赵杰, 朱德育, 樊振, 毛龙飞, 姜玉钦
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16144
在绿色溶剂离子液体中，经纳米铜催化叠氮化合物和炔烃反应合成了10个1,2,3-三氮唑化合物,其结构经1H NMR， 13C NMR和MS(ESI)确证。研究了催化剂、原料摩尔比、催化剂用量、反应温度和反应时间对产率的影响。结果表明：以1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐为溶剂,n(叠氮苯) :n(苯乙炔)=1.0 :1.2,于60 ℃反应1 h，收率高达95%。
2016 Vol. 24 (9): 798-803 [摘要] ( 294 ) HTML (1 KB)  PDF (4743 KB)  ( 278 )
804 一种以三聚氯氰为桥基的新型小分子功能活性染料的合成
张月华, 光善仪, 郗娇娇, 魏刚, 郭冰苑, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15394
以对氨基苯甲酸甲酯和水合肼为原料，经酰胺化反应制得对氨基苯甲酸甲酰胺,进一步与水杨醛通过还原氨化反应生成席夫(1）；以罗丹明B和水合肼为原料，1经闭环反应制得罗丹明B酰肼（2）； 2在四氢呋喃溶剂中与三聚氯氰经缩合取代反应生成一缩产物（3）； 3进一步在四氢呋喃中与1于45~50 ℃回流6 h，经取代反应生成二缩产物，其结构经1H NMR， MS, IR和元素分析表征。
2016 Vol. 24 (9): 804-807 [摘要] ( 294 ) HTML (1 KB)  PDF (491 KB)  ( 351 )
       研究简报
808 N,N-二羟乙基-（5′-甲基-[1,3,4]噻二唑-2′-硫-）-羰基乙-酰胺的合成及其缓蚀性能
杨尚梅
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16140
以5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑、二乙醇胺和丙二酸为原料，经两步反应合成了N,N-二羟乙基-（5′-甲基-［1,3,4］噻二唑-2′-硫）-羰基乙酰胺（2b）其结构经1H NMR和IR确证。采用电化学技术对2b的防腐蚀性能进行测试。测试结果表明：当缓蚀剂的浓度达到40 μg·mL-1时，不锈钢和不锈钢/缓蚀剂的混合体系在25 ℃于1.0 mol·L-1 盐酸溶液中的其自腐蚀电位为-0.505 V，腐蚀电流为0.81 μA·cm-2。
2016 Vol. 24 (9): 808-811 [摘要] ( 275 ) HTML (1 KB)  PDF (547 KB)  ( 342 )
812 新型Bluco类β-内酰胺酶分子探针的合成
钟铮, 密霞, 冯卫生, 孙德梅, 甘海峰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16139
以2-氰基-6-羟基苯并噻唑为原料,与溴乙醛缩二乙醇缩合制得缩醛后再水解合成中间体6-(2-羰乙基)苯并-[d]-噻唑-2-甲腈(2)； 7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢菌烷酸二苯甲酯依次经碘代和Wittig反应得(Z)-3-［3-(2-氰基苯并-［d］-噻唑-6-氧)丙-1-烯］-8-羰基-7-(2-苯乙酰氨基)-5-噻-1-氮［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸二苯甲酯（5）; 5经脱保护、缩合和氧化反应合成了3个新的Bluco类似物,其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS（ESI）表征。
2016 Vol. 24 (9): 812-815 [摘要] ( 232 ) HTML (1 KB)  PDF (463 KB)  ( 255 )
816 4-氧代-3（4H）-喹唑啉-5-羧酸的合成
郑培根, 刘益州, 杜培娟, 康从民
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15378
以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料，通过合环反应生成两种4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸衍生物(1a, 1b)， 1a, 1b分别经高锰酸钾氧化合成了4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸（2a, 2b）,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS表征。研究了投料比｛r［n(高锰酸钾) :n(5-甲基-3(4H)-喹唑啉-4-酮)］｝和反应温度等对收率的影响。结果表明：在最佳反应条件（r=7:1,中性高锰酸钾氧化,于90 ℃反应）下合成2总收率可达66%。
2016 Vol. 24 (9): 816-819 [摘要] ( 346 ) HTML (1 KB)  PDF (407 KB)  ( 472 )
820 微波辅助法合成Hantzsch酯
尹晓刚, 吴小云, 王野, 陈治明, 陈卓
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16004
以芳香醛、乙酰丙酮及碳酸氢铵为原料，固载路易斯酸蒙脱土为催化剂，通过微波辅助法催化合成了5个Hantzsch酯类化合物，其结构经1H NMR和IR确证。考察了催化剂、溶剂、温度、时间和氮源对产率的影响。结果表明：反应温度60 ℃，微波辐照时间10 min， n(芳香醛) :n(乙酰乙酸乙酯) :n(碳酸氢铵)=2.0:2.0:1.0，氯化镍固载蒙脱土为催化剂（10%），产率高达97.8%。
2016 Vol. 24 (9): 820-823 [摘要] ( 325 ) HTML (1 KB)  PDF (425 KB)  ( 244 )
       制药技术
824 氟喹酮的合成工艺改进
徐盼云, 陈志卫
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15386
以靛红酸酐为起始原料，经硝化、还原上保护、氨解开环、环合、卤素交换和脱保护共七步反应合成了氟喹酮（7），其结构经 1H NMR， 13C NMR和ESI-MS确证。研究了硝化试剂、溶剂、催化剂等对7收率的影响，结果表明：在使用浓硝酸作为硝化试剂，甲苯，乙腈等为溶剂，Raney-Ni， TBAB等为催化剂时，总收率可达58%，纯度达99%以上。
2016 Vol. 24 (9): 824-827 [摘要] ( 336 ) HTML (1 KB)  PDF (413 KB)  ( 285 )
828 7-脱氢胆固醇的合成工艺改进
阿尔吐克·艾沙
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16143
以胆固醇为原料，经酰化、氧化、还原、水解以及消除等5步反应合成维生素D3原7-脱氢胆固醇，总收率42%，其结构经1H NMR和13C NMR确证。研究了酰化反应、氧化反应、还原反应和消除反应条件对收率的影响。
2016 Vol. 24 (9): 828-831 [摘要] ( 260 ) HTML (1 KB)  PDF (434 KB)  ( 283 )
       综合评述
832 膨胀石墨制备方法的研究进展
郜攀, 张连红, 单晓宇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16137
综述了膨胀石墨制备方法的研究现状,重点阐述了两种常用制备方法:（1）以天然鳞片石墨为原料，先经氧化制得可膨胀石墨，再经膨化处理得膨胀石墨；（2）将氧化和膨胀同时进行的爆炸法。分析了不同制备方法的优劣。并对膨胀石墨的制备工艺进行了展望。参考文献48篇。
2016 Vol. 24 (9): 832-836 [摘要] ( 322 ) HTML (1 KB)  PDF (582 KB)  ( 455 )
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