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2016年 24卷 11期
刊出日期：2016-11-20
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研究论文
快递论文
研究简报
综合评述
 
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0 24(11)目录
2016 Vol. 24 (11): 0-0 [摘要] ( 148 ) HTML (1 KB)  PDF (4170 KB)  ( 31 )
       研究论文
929 新型取代苯甲胺葡萄糖氮苷的合成及其抗缺氧活性
刘文香, 李雅潇, 杨硕, 崔颖, 李霞, 龚海英, 李灵芝
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16230
以取代苯甲醛(1a~1s)为原料，通过三条路线［A:1a~1o为起始原料，经硼氢化钠还原和溴代反应制得苄基溴衍生物(3a~3o); 3a~3f与邻苯丁二酰亚胺经Gabriel反应制得N-苯甲基邻苯丁二酰亚胺衍生物(4a~4f); 4a~4f与水合肼反应后与D-吡喃葡萄糖反应合成了N-β-D吡喃葡萄糖苯甲胺类化合物(6a~6f)。 B: 3g~3o与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5g~5o; 5g~5o在MeONa-MeOH中脱除乙酰基合成了6g~6o。 C: 1p~1s与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5p~5s; 5p~5s经MeONa-MeOH脱除乙酰基合成了6p~6s］合成了19个取代苯甲胺N-β-D吡喃葡萄糖氮苷类似物(6a~6s,其中6a, 6b, 6e, 6f, 6j, 6n~6q, 6s为新化合物)，其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法研究了6a~6s对缺氧内皮细胞代谢活力的影响。结果表明： 6a, 6g, 6h和6l的抗缺氧活性优于红景天苷。
2016 Vol. 24 (11): 929-935 [摘要] ( 318 ) HTML (1 KB)  PDF (1758 KB)  ( 287 )
936 EDTA-β-CD交联聚合物的微波合成及其吸附性能
陈雯婧, 张鸿雁, 邹长军, 李路, 李小可
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16166
以β-环糊精(1)为原料，乙二胺四乙酸(2)为交联剂，聚乙二醇(PEG-400)为改性剂，磷酸二氢钠(MSP)为催化剂，采用微波法合成了一种双功能吸附剂——EDTA-β-CD交联聚合物(3),其结构经IR确证。通过单因素实验和响应曲面分析法优化了3的合成条件。结果表明：在最优反应条件(1 4.00 g, 2 6.00 g, MSP 2.73 g, PEG-400 0.5 g,于90 ℃, 80 W反应60 min)下，3产率＞70%。采用废水中亚甲基蓝(MB)和Cu2+的吸附实验研究了3的吸附性能。结果表明：3可同时吸附废水中的MB和Cu2+，吸附率分别为86.3%和96.2%。
2016 Vol. 24 (11): 936-941 [摘要] ( 317 ) HTML (1 KB)  PDF (2545 KB)  ( 336 )
942 新型6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性
刘杰, 王慧峰, 陆娟, 王君君, 梅叶蕾, 范祥燕, 苗慧, 金凤
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16166
以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料，与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮 (1)； 1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮 (2)； 2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4d)，其结构经1H NMR， 13C NMR， IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了4a~4d对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性。结果表明： 用药浓度为300 mg·mL-1时，4a~4d对A~C均有一定的抑制活性，其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c) 抑菌活性最强，对A~C的抑菌圈直径分别为8.8 mm, 11.9 mm和9.6 mm。
2016 Vol. 24 (11): 942-945 [摘要] ( 266 ) HTML (1 KB)  PDF (757 KB)  ( 267 )
946 3,5-二(4-甲基苯基)吡啶的Suzuki偶联合成及其光学性能
张来军, 刘峰, 陈秀英, 吴春燕, 袁国财, 李德琳, 黄丹, 陈发云, 童吉灶
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16198
以3,5-二溴吡啶和对甲基苯硼酸为原料，醋酸钯为催化剂，经Suzuki偶联反应合成了3,5-二(4-甲基苯基)吡啶(1)，收率73%，其结构和性能经1H NMR, 13C NMR, IR, 元素分析, UV-Vis, FL和X-射线单晶衍射表征。结果表明：1（CCDC: 1509844）属正交晶系，空间群P212121，晶胞参数a=6.447 8(12) , b=7.240 2(14) , c=29.890 0(6) , β=90°。1为非平面刚性共轭分子，荧光量子产率13.9%。
2016 Vol. 24 (11): 946-949 [摘要] ( 313 ) HTML (1 KB)  PDF (762 KB)  ( 222 )
950 PMMA-b-QPDMAEMA的合成及其抗菌活性
段然, 吉虎, 孙跃文, 吴琦, 魏珂瑶, 雷良才, 李海英
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16046
以α-溴代丙酸乙酯为引发剂，CuCl/二乙烯三胺为催化剂，采用ATRP法制得5个不同分子量的聚甲基丙烯酸甲酯-聚甲基丙烯酸二甲氨乙酯嵌段共聚物(PMMA-b-PDMAEMA, P1~P5); P1~P5经溴代辛烷季铵化合成了5个聚季铵盐(Q1~Q5)，其结构和性能经1H NMR, FT-IR, GPC和DSC表征。结果表明：P4和Q4的玻璃化转变温度分别为109.67 ℃和117.95 ℃。采用平板活菌计数法研究了Q1~Q5对金黄色葡萄球菌(S. aureus)和大肠杆菌(E. coli)的抗菌活性。结果表明：Q1~Q5对S. aureus的抗菌活性优于E. coli,其MIC值分别为300 mg·L-1, 250 mg·L-1, 275 mg·L-1, 225 mg·L-1和150 mg·L-1。
2016 Vol. 24 (11): 950-955 [摘要] ( 291 ) HTML (1 KB)  PDF (1876 KB)  ( 251 )
       快递论文
956 无溶剂自催化合成吡咯或吲哚Michael加成产物
王丹丹, 余章彪, 刘欢欢, 巩艺, 张文会, 刘雄利, 潘玉杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16051
在吡咯或吲哚自身N－H的催化下，在无溶剂条件下合成了3个吡咯和5个吲哚Michael加成产物(2a～2c和3a～3e，其中2b和3a～3e为新化合物)，收率80%～92%， 3a~3c的d/r值分别为3.8 : 1, 1.3 : 1和1.1 :1,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。
2016 Vol. 24 (11): 956-958 [摘要] ( 300 ) HTML (1 KB)  PDF (793 KB)  ( 205 )
959 蒙脱土负载碘催化合成双吲哚甲烷衍生物
吴小云, 尹晓刚, 龚维, 王野, 陈卓
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16164
以蒙脱土负载碘(MMT/I2)作催化剂，醛(1a~1g)与吲哚(2)反应合成双吲哚甲烷衍生物(3a~3g)，其结构经1H NMR和IR确证。以3a的合成为例，研究了催化剂、溶剂、反应时间、温度和物料比r［n(1)：n(2)］对3产率的影响。结果表明：在最佳合成条件(2 1 mmol,r=1.1 ：20, 10 mol%MMT/I2,乙腈1 mL,于25 ℃反应5 min)下，3a~3g产率67.9%~96.2%。 MMT/I2循环使用3次，3a产率78.6%。
2016 Vol. 24 (11): 959-962 [摘要] ( 268 ) HTML (1 KB)  PDF (618 KB)  ( 222 )
963 碱促进β-酮酸酯与2-苯二甲酰亚氨基丙烯酸甲酯的共轭加成反应合成α-氨基酸衍生物
邓莉萍, 赵建强, 徐小英, 张晓梅, 袁伟成
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16091
以K2CO3为碱，β-酮酸酯与2-苯二甲酰亚氨基丙烯酸甲酯经共轭加成反应合成了一系列α-氨基酸衍生物，收率88%~99%， d/r值1.2 :1~1.3 :1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
2016 Vol. 24 (11): 963-967 [摘要] ( 325 ) HTML (1 KB)  PDF (885 KB)  ( 240 )
968 RAFT-细乳液法合成PMMA-b-PGMA两嵌段共聚物
吉虎, 吴琦, 魏珂瑶, 段然, 孙跃文, 雷良才, 李海英
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16060
以甲基丙烯酸甲酯(MMA)为单体，S-正十二烷基-S′-(α，α′-二甲基-α″-乙酸基)三硫代碳酸酯为链转移剂，经RAFT/细乳液法制得PMMA(PDI 1.44)。以PMMA细乳液为种子乳液，与甲基丙烯酸缩水甘油酯聚合合成了PMMA-b-PGMA两嵌段聚合物(1)，其结构和性能经1H NMR, FT-IR, GPC和DSC确证。结果表明：1的PDI为2.04,玻璃化转变温度为92.35 ℃。
2016 Vol. 24 (11): 968-971 [摘要] ( 266 ) HTML (1 KB)  PDF (1571 KB)  ( 238 )
       研究简报
972 18F标记前体3′-甲氧基-7-对甲苯磺酰氧丙氧基槲皮素的合成
韩巧, 张敏杰, 马鲲原, 曾湘彪, 郑易林, 曹培, 苏甫, 何菱
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16031
以槲皮素为起始原料，经酰化、醚化、苄醚化、脱苄、甲基化、水解6步反应合成了18F标记前体3′-甲氧基-7-对甲苯磺酰氧丙氧基槲皮素，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。
2016 Vol. 24 (11): 972-975 [摘要] ( 274 ) HTML (1 KB)  PDF (1207 KB)  ( 248 )
976 果糖衍生手性酮催化剂的合成
张昊, 周燕, 陈瑶, 薛志勇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16181
以D果糖为原料，经缩酮化、氧化、选择性水解和酯化等反应合成了果糖衍生手性酮催化剂，总收率68%，其结构经1H NMR确证。
2016 Vol. 24 (11): 976-978 [摘要] ( 276 ) HTML (1 KB)  PDF (670 KB)  ( 266 )
979 无溶剂合成酰基二茂铁的新方法
黄婉云, 魏凯, 孔石林, 潘成学, 苏桂发
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.15391
以二茂铁为原料,乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐和苯甲酸酐为酰化剂,45%~47%三氟化硼乙醚溶液为催化剂,无溶剂合成了4种酰基二茂铁，总产率81%~92%，其结构经1H NMR和13C NMR确证。
2016 Vol. 24 (11): 979-981 [摘要] ( 252 ) HTML (1 KB)  PDF (485 KB)  ( 246 )
982 一锅法合成新型7-苯基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉酮衍生物
刘燕, 刘庆俭
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16061
以5-苯基-1,3-环己二酮,醛,乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)和乙酸铵为原料，在无水乙醇中经一锅反应合成了14个新型的7-苯基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉酮衍生物，总收率85%~95%，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS表征。采用X-ray单晶衍射研究了2-甲基-4,7-二苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉顺反异构体(5a和5a′)的晶体结构。结果表明：5a空间群为C2/c, a=9.458 35(19) ,b=19.789 0(4) ,c=11.040 9(2) , α=90°, β=105.614(2)°, γ=90°,V=1 990.28(7) 3, Z=4, μ=0.673 mm-1, F(000)=824; 5a′空间群为C2/c, a=9.770 2(5) , b=19.981 0(10) , c=10.430 1(4) , α=90°, β=98.361(5)°, γ=90°, V=2 014.51(17) 3, Z=4, μ=0.665 mm-1, F(000)=824。
2016 Vol. 24 (11): 982-986 [摘要] ( 283 ) HTML (1 KB)  PDF (821 KB)  ( 233 )
987 二吡啶胺配合物的合成及其在二氧化碳合成碳酸丙烯酯反应中的催化性能
王文珍, 龚甍, 赵丹, 杨磊杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16032
以二吡啶胺的去质子化溶液为配体，后过渡金属(铁、钴、镍等)和稀土金属(铒、钕、钆等)为金属源，合成了6个二吡啶胺配合物(2a~2f)，其结构经IR确证。研究了2a~2f对二氧化碳合成碳酸丙烯酯(PC)反应的催化性能。结果表明：2a 0.15 mmol, 四丁基溴化铵0.6 mmol, 锌粉3 mmol, 于1.5 MPa, 100 ℃反应1 h, PC产率最高(53.21%)。
2016 Vol. 24 (11): 987-989 [摘要] ( 275 ) HTML (1 KB)  PDF (402 KB)  ( 231 )
       制药技术
990 (2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基-吡咯烷-1-羧酸酯的合成
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16062
以4-羟基-L-脯氨酸为原料，经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯，总收率83%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
2016 Vol. 24 (11): 990-993 [摘要] ( 296 ) HTML (1 KB)  PDF (1052 KB)  ( 297 )
994 替格瑞洛的合成工艺改进
李小东, 廖祥伟, 蒲道俊, 汪现, 邹祥
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16029
以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{［(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基［d］［1,3］二氧-4-基］氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料，经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{［(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-［1,2,3］三唑［4,5-d］嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基［d］［1,3］二氧-4-基］氧}-1-乙醇(4); 4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%，纯度99.2%，其结构经1H NMR, MS(ESI)和XRD确证。
2016 Vol. 24 (11): 994-997 [摘要] ( 499 ) HTML (1 KB)  PDF (1111 KB)  ( 394 )
998 3-氧杂-8-氮杂双环［3.2.1］辛烷盐酸盐的合成
王荣宽, 卓广澜
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16056
以己二酸为初始原料，依次经酰氯化，溴代，苄胺环合，水解，还原，脱水环合,氢解脱苄和成盐等8步反应，合成了3-氧杂-8-氮杂双环［3.2.1］辛烷盐酸盐，总收率23%，纯度100%，其结构经1H NMR确证。
2016 Vol. 24 (11): 998-1001 [摘要] ( 290 ) HTML (1 KB)  PDF (895 KB)  ( 230 )
1002 抗过敏药物盐酸松齐拉敏的合成
周石洋, 杨善彬
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.15403
以2-氨基嘧啶、对甲氧基氯苄和N,N-二甲基-2-氯乙胺为原料,经两步N-烃基化反应合成了抗过敏药物盐酸松齐拉敏，总收率75.1%，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。
2016 Vol. 24 (11): 1002-1004 [摘要] ( 253 ) HTML (1 KB)  PDF (377 KB)  ( 286 )
       综合评述
1005 吲哚衍生物合成与应用的研究进展
汪钢强, 孙绍发, 吴鸣虎, 汪秋安
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16158
综述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)为原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的应用。吲哚类化合物的合成方法主要有：Fischer合成法，苯胺衍生物合成法，硝基衍生物合成法和Nenitzescu合成法等。吲哚衍生物在制药、染料和香料等领域有重要应用。参考文献105篇。
2016 Vol. 24 (11): 1005-1020 [摘要] ( 488 ) HTML (1 KB)  PDF (11313 KB)  ( 180 )
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