首页    期刊简介    编委会    投稿指南    期刊订阅    广告合作    留言板    论文重合率自检    联系我们    下载中心    English
         在线办公
         在线期刊
最新录用
当期目录
过刊浏览
论文检索
摘要点击排行
全文下载排行
Email Alert
         下载中心
中国科技核心收录证明(2023版)
合成化学写作规范2023
中图分类表
         友刊展示
 
2016年 24卷 12期
刊出日期：2016-12-20
目录
研究论文
快递论文
研究简报
综合评述
 
       目录
0 24(12)目录
2016 Vol. 24 (12): 0-0 [摘要] ( 174 ) HTML (1 KB)  PDF (285 KB)  ( 61 )
       研究论文
1021 Amberlyst-15催化C(sp3)—H对靛红类化合物的加成反应
董道青, 胡东岳, 寻之玉, 李宗慧, 史大鹏, 杨家岐, 王祖利
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16104
以Amberlyst-15为催化剂，甲基吡啶类化合物中的C(sp3)—H键对靛红类化合物经加成反应合成了24个3-羟基-2-吲哚酮类化合物（3a~3x），其中3u~3x为新化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR， IR和HR-MS(ESI)表征。催化剂Amberlyst-15循环使用8次，不影响反应收率。
2016 Vol. 24 (12): 1021-1027 [摘要] ( 433 ) HTML (1 KB)  PDF (560 KB)  ( 287 )
1028 N-［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究
周石洋, 郭香琴, 杨柳, 杨善彬
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16135
以取代苯甲酸为原料，经缩合反应制得N-（2-溴乙基）苯甲酰胺类化合物（4a～4i）; 4a～4i经N-烷基化反应合成N-［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类化合物（1a~1i），其结构经1H NMR, 13C NMR, MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明：1a~1i对单胺氧化酶（MAO-A）有良好的抑制作用，其中1a最好，当IC50=3.652 μmol·L-1时, SI=42.32。
2016 Vol. 24 (12): 1028-1033 [摘要] ( 312 ) HTML (1 KB)  PDF (444 KB)  ( 341 )
1034 新型1,1-二氧代苯并异噻唑化合物的合成
翟娇娇, 江健安, 冀亚飞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16079
以Pd(OAc)2为催化剂，PhI(OAc)2为氧化剂，脂肪酸为溶剂，于100 ℃首次实现了1,1-二氧代苯并异噻唑导向的C(sp3)—H和C(sp2)—H活化/酰氧基化或羟基化反应，合成了10个新型的1,1-二氧代苯并异噻唑类化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)［或 HR-MS(EI)］表征。
2016 Vol. 24 (12): 1034-1037 [摘要] ( 376 ) HTML (1 KB)  PDF (511 KB)  ( 354 )
1038 计算机辅助设计新型人脂肪酸合酶抑制剂及其抗肿瘤活性
刘诗雨, 米婷婷, 任建东, 范开华, 何菱
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16086
以Orlistat为先导化合物，利用AutoDock进行计算机模拟对接，在对接结果中选择能量较低的6个结构进行合成与抗肿瘤活性筛选。以orlistat为原料，经2步反应制得苄基(2S,3S,5S)-2-己基-3,5-二羟基十六酸酯(2); 再经4步反应获得(3S,4S)-3-己基-4-［(S)-2-羟基十三烷基］氧杂环丁烷-2-酮(5); 5在EDCI作用下与酸经缩合反应合成了4个计新型人脂肪酸合酶抑制剂（6a~6d），其中6b~6d为新化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR 和HR-MS（ESI）表征。体外初步活性测试表明：(S)-1-［(1S,2S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁烷-2-基］十三烷-2-烟酸酯（6a）对MDA-MB-231细胞有较好的抑制作用，其IC50为11.72 μmol·mL-1，优于Orlistat(21.5 μmol·mL-1)。
2016 Vol. 24 (12): 1038-1042 [摘要] ( 344 ) HTML (1 KB)  PDF (613 KB)  ( 345 )
1043 丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性
李伟杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16092
以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料，N,N′-二环己基碳二亚胺为缩合剂，4-甲氨基吡啶为催化剂，合成了7个新型的2-(N,N′-二乙基氨基)丙酸酯（1a~1g），其结构经1H NMR， MS（ESI）和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明：1g对吲哚美辛的经皮促渗活性最好（94.2%）。
2016 Vol. 24 (12): 1043-1047 [摘要] ( 278 ) HTML (1 KB)  PDF (532 KB)  ( 223 )
1048 镍(II)基双氮杂环卡宾配合物的合成及其晶体结构
崔美丽, 孙京, 郭芳杰, 周明东
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16095
以咪唑和取代氯化苄为原料，经氮烷基化反应合成三个氮杂环卡宾(NHC)配体［L1：N,N-二苄基咪唑-2-亚基, L2：N,N-二(4-甲基苄基)咪唑-2-亚基, L3：N,N-二(4-氯苄基)咪唑-2-亚基］;再以咪唑官能团化的N-杂环卡宾配体和氯化镍为原料, 通过金属交换反应合成三个新型的镍基双氮杂环卡宾配合物［Ni(NHC)2］Cl2（C1~C3）,其结构经1H NMR， IR,元素分析和X-单晶射线衍射表征。配合物C1和C3属于单斜晶系，分别为P21/n和P21/c空间群。配合物C2属于三斜晶系，为P1空间群。C1~C3的CCDC分别为： 1433176， 1433177和1433179。
2016 Vol. 24 (12): 1048-1053 [摘要] ( 436 ) HTML (1 KB)  PDF (1025 KB)  ( 294 )
       快递论文
1054 含O-, S-, N-和C-2,3-不饱和糖苷的合成
赵辉, 李珊, 陈沛然
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16119
以3,4,6-三-O-乙酰基-D-葡萄烯糖为原料，(NH4)2S2O8为催化剂，利用Ferrier重排反应制得一系列含O-, S-,N-和C-2,3-不饱和糖苷，其结构经1H NMR， IR和MS（ESI）确证。考察了催化剂及其用量，溶剂和温度对产率的影响。结果表明：在最优条件［反应温度80 ℃，乙腈为溶剂，(NH4)2S2O8为催化剂(1 eq.)］下，3a产率高达83%。
2016 Vol. 24 (12): 1054-1059 [摘要] ( 255 ) HTML (1 KB)  PDF (513 KB)  ( 267 )
1060 新型超支化接枝共聚物的合成
孙跃文, 吉虎, 魏珂瑶, 赵欣, 吴琦, 雷良才, 李海英
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16018
以对氯甲基苯乙烯(CMS)为活性单体，CuCl/2,2′-联吡啶(bpy)为催化体系，利用原子转移自由基聚合(ATRP)方法，制备具有不同支化度的超支化聚对氯甲基苯乙烯(h-PCMS, 4)；以4为大分子引发剂，引发第二单体进行聚合，合成了两个以4为核的新型星状多臂共聚物，其结构经1H NMR, IR和GPC表征。
2016 Vol. 24 (12): 1060-1065 [摘要] ( 343 ) HTML (1 KB)  PDF (1499 KB)  ( 297 )
1066 四(3,4-二甲基苯基)卟啉钴的合成及其光学性质
李希萌, 张晓娟
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16114
采用“两步法”，以吡咯和3,4-二甲基苯甲醛为原料，合成了四(3,4-二甲基苯基)卟啉(TDMPP, 1); 1与四水醋酸钴经络合反应合成四(3,4-二甲基苯基)卟啉钴(TDMPPCo, 2)，其结构经1H NMR， IR和荧光光谱确证。考察了金属盐的预处理、反应物浓度、浓缩比和投料比对合成2的收率影响。实验结果表明：在最佳反应条件［γ=n(1)：n(四水乙酸钴)=1 ：7， c（1）为22.95 mmol·L-1，回流（150 ℃）反应4 h，浓缩比η为75%］下，收率可达82%。
2016 Vol. 24 (12): 1066-1070 [摘要] ( 402 ) HTML (1 KB)  PDF (1249 KB)  ( 259 )
1071 混合配体构筑的Cd2+配合物的合成及其晶体结构
田源, 郭拥莉, 刘冷, 何婧, 陈勇强, 姚姝莉, 程朝霞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16161
通过溶剂热技术，制得一种新型的Cd2+配合物［Cd(L)2(ba)2］2 (1， L=4′-(4-甲基苯)-4,2′:6′,4″-三联吡啶, Hba=苯甲酸)，其结构经IR，元素分析和单晶射线衍射表征。1属单斜晶系，空间群为P21/c，晶胞参数a=1.095 5(2) nm, b=1.404 1(3) nm, c=3.045 5(8) nm, β=103.37(3)°, V=4 557.6(18) 3, Dc=1.459 g·cm-3, Z=2, R1=0.045 5， wR2=0.094 0［I>2σ(I)］。结构分析表明：1为零维双核结构，通过π…π堆积作用拓展为二维层状超分子。
2016 Vol. 24 (12): 1071-1074 [摘要] ( 335 ) HTML (1 KB)  PDF (856 KB)  ( 240 )
1075 纳米氧化锡/偕胺肟复合纤维的制备及其抑菌性能
吴友吉, 李涛, 金盈, 王芬华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16186
以纳米氧化锡为添加粒子，与偕胺肟化处理后的聚丙烯腈纤维反应，制得纳米氧化锡/偕胺肟复合纤维(1)，其结构及形貌经XRD， SEM和EDX表征。并研究了1对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌性能。结果表明：在纤维表面生成了四方晶系的纳米氧化锡，1对受试菌种具有良好的抑菌性能。
2016 Vol. 24 (12): 1075-1078 [摘要] ( 296 ) HTML (1 KB)  PDF (1152 KB)  ( 239 )
       研究简报
1079 阳离子表面活性单体DMOHAC的合成及其胶束化行为
穆瑞花, 狄育慧, 余丽丽, 杨靖, 贺佳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16101
以环氧氯丙烷、丙烯酰胺及N,N-二甲基十八烷基叔胺为原料，经开环和季铵化两步反应合成了新型阳离子表面活性单体，N,N-二甲基十八烷基(2-羟基-3-丙烯酰胺丙基)氯化铵（DMOHAC， 1），其结构经FT-IR表征。用TG和摩尔电导率法研究了1的热稳定性和1、十八烷基三甲基氯化铵(OTAC)、1/OTAC混合胶束的CMC值。结果表明：1的热稳定性能良好，1和OTAC的CMC值分别为0.10 mmol·L-1和0.33 mmol·L-1。当n（1）: n（OTAC）=2 : 1时，1/OTAC混合胶束的CMC值为0.12 mmol·L-1；当n（1）: n（OTAC）=1 : 2时，1/OTAC混合胶束的CMC值为0.21 mmol·L-1。1/OTAC混合胶束的CMC值介于1和OTAC之间。
2016 Vol. 24 (12): 1079-1082 [摘要] ( 296 ) HTML (1 KB)  PDF (822 KB)  ( 249 )
1083 一种氨基酸衍生物消旋的新方法
唐玲, 刘洪鑫, 李光勋, 唐卓
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16111
报道了一种氨基酸衍生物消旋的新方法。以苯甘氨酸甲酯为反应模板，考察了催化剂、反应时间、反应温度和溶剂对氨基酸酯消旋的影响。在最优反应条件［甲苯为溶剂，DABCO 20 mol%和邻羧基苯甲醛20 mol%为催化剂，于50 ℃反应6 h］下，消旋率可达100%。
2016 Vol. 24 (12): 1083-1085 [摘要] ( 340 ) HTML (1 KB)  PDF (370 KB)  ( 273 )
1086 2-(4-咔唑-1-基-苯基)-1H-苯并咪唑的合成及其光学性质
徐娜, 马静, 高玉龙, 张文轩, 潘成玉, 鲁天琪, 王坡, 金凤
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16112
以邻苯二胺与4-(咔唑-1-基)苯甲醛为原料，合成了一种新型苯并咪唑衍生物——2-(4-咔唑-1-基-苯基)-1H-苯并咪唑(2),其结构经1H NMR, 13C NMR, MS（ESI), IR和元素分析表征。通过理论计算，结合UV-Vis和单光子荧光光谱研究了其光学性质，结果表明：2在二氯甲烷，乙酸乙酯，乙醇，乙腈和DMF中的λmax均位于292 nm和330 nm 附近, λem分别为389 nm， 379 nm， 395 nm， 400 nm和390 nm。
2016 Vol. 24 (12): 1086-1088 [摘要] ( 319 ) HTML (1 KB)  PDF (693 KB)  ( 272 )
       制药技术
1089 (6R,7R)-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸的合成
杨涛, 孙莉, 孙会, 裴文
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16182
以1-磺丁基-3-甲基咪唑硫酸氢盐离子液体（b）为反应介质，7-氨基头孢烷酸（7-ACA， 2）为原料，与4-甲基-5-甲酰基噻唑经缩合反应制得(6R,7R)-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸（7-ATCA， 1），其结构经1H NMR，13C NMR和IR表征。考察了离子液体及其用量，原料摩尔比r［n(4-甲基-5-甲酰基噻唑): n(2)］，反应温度和反应时间对1收率的影响。在最佳反应条件［b为反应介质，b用量为20 mL， r=1.3，于65 ℃反应5 h］下, 1收率可达90%以上。
2016 Vol. 24 (12): 1089-1093 [摘要] ( 351 ) HTML (1 KB)  PDF (1099 KB)  ( 257 )
1094 伐地那非的合成工艺改进
刘志瑞, 李晓利, 吕佩, 程卯生, 沙宇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16108
以2-乙氧基苯腈为原料，依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼（3）； 3经两步环合，氯磺化和氨化反应制得伐地那非，其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）确证，总收率31.6%。
2016 Vol. 24 (12): 1094-1097 [摘要] ( 432 ) HTML (1 KB)  PDF (455 KB)  ( 367 )
1098 地尔硫卓的合成工艺改进
姚思, 胡越, 王凯, 樊超, 万春杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16178
以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料，经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等7步反应制得地尔硫卓盐酸盐，其结构经 1H NMR，IR, MS（ESI）和元素分析确证。
2016 Vol. 24 (12): 1098-1101 [摘要] ( 358 ) HTML (1 KB)  PDF (527 KB)  ( 298 )
       综合评述
1102 铜试剂在有机合成中的应用研究进展
郑绍军, 杨丹丹, 刘静, 朱瑞, 王瑜, 高玉华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16208
铜试剂催化的偶联反应是直接构建碳碳键最有效的方法之一。本文综述了铜试剂催化的偶联反应构筑六种碳碳键的方法；重点阐述了铜试剂催化构筑C(SP2)—C(SP2)的研究进展，含分子间偶联和分子内偶联。参考文献44篇。
2016 Vol. 24 (12): 1102-1111 [摘要] ( 375 ) HTML (1 KB)  PDF (1640 KB)  ( 341 )
       目录
1119 2016年总目录
2016 Vol. 24 (12): 1119-1128 [摘要] ( 199 ) HTML (1 KB)  PDF (1156 KB)  ( 66 )
总访问量 　 今日访问 　 在线人数
版权所有 ©2015《合成化学》编辑部   蜀ICP备05020035号-2
本系统由北京玛格泰克科技发展有限公司设计开发