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2016年 24卷 12期
刊出日期：2016-12-20
目录
研究论文
快递论文
研究简报
综合评述
目录
0
24(12)目录
2016 Vol. 24 (12): 0-0 [
摘要
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175
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61
)
研究论文
1021
Amberlyst-15催化C(sp
3
)—H对靛红类化合物的加成反应
董道青, 胡东岳, 寻之玉, 李宗慧, 史大鹏, 杨家岐, 王祖利
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16104
以Amberlyst-15为催化剂，甲基吡啶类化合物中的C(sp
3
)—H键对靛红类化合物经加成反应合成了24个3-羟基-2-吲哚酮类化合物（
3a~3x
），其中
3u~3x
为新化合物，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR， IR和HR-MS(ESI)表征。催化剂Amberlyst-15循环使用8次，不影响反应收率。
2016 Vol. 24 (12): 1021-1027 [
摘要
] (
435
)
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288
)
1028
N
-［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究
周石洋, 郭香琴, 杨柳, 杨善彬
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16135
以取代苯甲酸为原料，经缩合反应制得
N
-（2-溴乙基）苯甲酰胺类化合物（
4a～4i
）;
4a～4i
经
N
-烷基化反应合成
N
-［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类化合物（
1a~1i
），其结构经
1
H NMR,
13
C NMR, MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明：
1a~1i
对单胺氧化酶（MAO-A）有良好的抑制作用，其中
1a
最好，当IC
50
=3.652 μmol·L
-1
时, SI=42.32。
2016 Vol. 24 (12): 1028-1033 [
摘要
] (
315
)
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346
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1034
新型1,1-二氧代苯并异噻唑化合物的合成
翟娇娇, 江健安, 冀亚飞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16079
以Pd(OAc)
2
为催化剂，PhI(OAc)
2
为氧化剂，脂肪酸为溶剂，于100 ℃首次实现了1,1-二氧代苯并异噻唑导向的C(sp
3
)—H和C(sp
2
)—H活化/酰氧基化或羟基化反应，合成了10个新型的1,1-二氧代苯并异噻唑类化合物，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和HR-MS(ESI)［或 HR-MS(EI)］表征。
2016 Vol. 24 (12): 1034-1037 [
摘要
] (
381
)
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(511 KB) (
357
)
1038
计算机辅助设计新型人脂肪酸合酶抑制剂及其抗肿瘤活性
刘诗雨, 米婷婷, 任建东, 范开华, 何菱
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16086
以Orlistat为先导化合物，利用AutoDock进行计算机模拟对接，在对接结果中选择能量较低的6个结构进行合成与抗肿瘤活性筛选。以orlistat为原料，经2步反应制得苄基(2S,3S,5S)-2-己基-3,5-二羟基十六酸酯(
2
); 再经4步反应获得(3S,4S)-3-己基-4-［(
S
)-2-羟基十三烷基］氧杂环丁烷-2-酮(
5
);
5
在EDCI作用下与酸经缩合反应合成了4个计新型人脂肪酸合酶抑制剂（
6a~6d
），其中
6b~6d
为新化合物，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR 和HR-MS（ESI）表征。体外初步活性测试表明：(
S
)-1-［(1
S
,2
S
)-3-己基-4-氧代氧杂环丁烷-2-基］十三烷-2-烟酸酯（
6a
）对MDA-MB-231细胞有较好的抑制作用，其IC
50
为11.72 μmol·mL
-1
，优于Orlistat(21.5 μmol·mL
-1
)。
2016 Vol. 24 (12): 1038-1042 [
摘要
] (
347
)
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354
)
1043
丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性
李伟杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16092
以
N,N
-二乙基
-l
-丙氨酸为原料，
N,N′
-二环己基碳二亚胺为缩合剂，4-甲氨基吡啶为催化剂，合成了7个新型的2-(
N,N′
-二乙基氨基)丙酸酯（
1a~1g
），其结构经
1
H NMR， MS（ESI）和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明：
1g
对吲哚美辛的经皮促渗活性最好（94.2%）。
2016 Vol. 24 (12): 1043-1047 [
摘要
] (
282
)
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225
)
1048
镍(II)基双氮杂环卡宾配合物的合成及其晶体结构
崔美丽, 孙京, 郭芳杰, 周明东
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16095
以咪唑和取代氯化苄为原料，经氮烷基化反应合成三个氮杂环卡宾(NHC)配体［
L1
：
N,N
-二苄基咪唑-2-亚基,
L2
：
N,N
-二(4-甲基苄基)咪唑-2-亚基,
L3
：
N,N-
二(4-氯苄基)咪唑-2-亚基］;再以咪唑官能团化的
N
-杂环卡宾配体和氯化镍为原料, 通过金属交换反应合成三个新型的镍基双氮杂环卡宾配合物［Ni(NHC)
2
］Cl
2
（
C1~C3
）,其结构经
1
H NMR， IR,元素分析和X-单晶射线衍射表征。配合物
C1
和
C3
属于单斜晶系，分别为
P
2
1
/
n
和
P
2
1
/
c
空间群。配合物
C2
属于三斜晶系，为
P
1空间群。
C1~C3
的CCDC分别为： 1433176， 1433177和1433179。
2016 Vol. 24 (12): 1048-1053 [
摘要
] (
438
)
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298
)
快递论文
1054
含
O-, S-, N-
和
C
-2,3-不饱和糖苷的合成
赵辉, 李珊, 陈沛然
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16119
以3,4,6-三-
O
-乙酰基-
D
-葡萄烯糖为原料，(NH
4
)
2
S
2
O
8
为催化剂，利用Ferrier重排反应制得一系列含
O-, S-,N-
和C-2,3-不饱和糖苷，其结构经
1
H NMR， IR和MS（ESI）确证。考察了催化剂及其用量，溶剂和温度对产率的影响。结果表明：在最优条件［反应温度80 ℃，乙腈为溶剂，(NH
4
)
2
S
2
O
8
为催化剂(1 eq.)］下，
3a
产率高达83%。
2016 Vol. 24 (12): 1054-1059 [
摘要
] (
257
)
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267
)
1060
新型超支化接枝共聚物的合成
孙跃文, 吉虎, 魏珂瑶, 赵欣, 吴琦, 雷良才, 李海英
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16018
以对氯甲基苯乙烯(CMS)为活性单体，CuCl/2,2′-联吡啶(bpy)为催化体系，利用原子转移自由基聚合(ATRP)方法，制备具有不同支化度的超支化聚对氯甲基苯乙烯(
h
-PCMS,
4
)；以
4
为大分子引发剂，引发第二单体进行聚合，合成了两个以
4
为核的新型星状多臂共聚物，其结构经
1
H NMR, IR和GPC表征。
2016 Vol. 24 (12): 1060-1065 [
摘要
] (
343
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302
)
1066
四(3,4-二甲基苯基)卟啉钴的合成及其光学性质
李希萌, 张晓娟
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16114
采用“两步法”，以吡咯和3,4-二甲基苯甲醛为原料，合成了四(3,4-二甲基苯基)卟啉(TDMPP,
1
);
1
与四水醋酸钴经络合反应合成四(3,4-二甲基苯基)卟啉钴(TDMPPCo,
2
)，其结构经
1
H NMR， IR和荧光光谱确证。考察了金属盐的预处理、反应物浓度、浓缩比和投料比对合成
2
的收率影响。实验结果表明：在最佳反应条件［
γ
=
n
(
1
)：
n
(四水乙酸钴)=1 ：7， c（
1
）为22.95 mmol·L
-1
，回流（150 ℃）反应4 h，浓缩比
η
为75%］下，收率可达82%。
2016 Vol. 24 (12): 1066-1070 [
摘要
] (
403
)
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(1249 KB) (
261
)
1071
混合配体构筑的Cd
2+
配合物的合成及其晶体结构
田源, 郭拥莉, 刘冷, 何婧, 陈勇强, 姚姝莉, 程朝霞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16161
通过溶剂热技术，制得一种新型的Cd
2+
配合物［Cd(
L
)
2
(ba)
2
］
2
(
1
，
L
=4′-(4-甲基苯)-4,2′:6′,4″-三联吡啶, Hba=苯甲酸)，其结构经IR，元素分析和单晶射线衍射表征。
1
属单斜晶系，空间群为
P
2
1
/c，晶胞参数
a
=1.095 5(2) nm,
b
=1.404 1(3) nm,
c
=3.045 5(8) nm,
β
=103.37(3)°,
V
=4 557.6(18)
3
,
Dc
=1.459 g·cm
-3
,
Z
=2, R
1
=0.045 5， wR
2=
0.094 0［
I
>2
σ
(I)］。结构分析表明：
1
为零维双核结构，通过
π…π
堆积作用拓展为二维层状超分子。
2016 Vol. 24 (12): 1071-1074 [
摘要
] (
336
)
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242
)
1075
纳米氧化锡/偕胺肟复合纤维的制备及其抑菌性能
吴友吉, 李涛, 金盈, 王芬华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16186
以纳米氧化锡为添加粒子，与偕胺肟化处理后的聚丙烯腈纤维反应，制得纳米氧化锡/偕胺肟复合纤维(
1
)，其结构及形貌经XRD， SEM和EDX表征。并研究了
1
对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌性能。结果表明：在纤维表面生成了四方晶系的纳米氧化锡，
1
对受试菌种具有良好的抑菌性能。
2016 Vol. 24 (12): 1075-1078 [
摘要
] (
298
)
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243
)
研究简报
1079
阳离子表面活性单体DMOHAC的合成及其胶束化行为
穆瑞花, 狄育慧, 余丽丽, 杨靖, 贺佳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16101
以环氧氯丙烷、丙烯酰胺及
N,N
-二甲基十八烷基叔胺为原料，经开环和季铵化两步反应合成了新型阳离子表面活性单体，
N,N
-二甲基十八烷基(2-羟基-3-丙烯酰胺丙基)氯化铵（DMOHAC，
1
），其结构经FT-IR表征。用TG和摩尔电导率法研究了
1
的热稳定性和
1
、十八烷基三甲基氯化铵(OTAC)、
1
/OTAC混合胶束的CMC值。结果表明：
1
的热稳定性能良好，
1
和OTAC的CMC值分别为0.10 mmol·L
-1
和0.33 mmol·L
-1
。当
n
（
1
）: n（OTAC）=2 : 1时，
1
/OTAC混合胶束的CMC值为0.12 mmol·L
-1
；当
n
（
1
）:
n
（OTAC）=1 : 2时，
1
/OTAC混合胶束的CMC值为0.21 mmol·L
-1
。
1
/OTAC混合胶束的CMC值介于
1
和OTAC之间。
2016 Vol. 24 (12): 1079-1082 [
摘要
] (
296
)
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(822 KB) (
260
)
1083
一种氨基酸衍生物消旋的新方法
唐玲, 刘洪鑫, 李光勋, 唐卓
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16111
报道了一种氨基酸衍生物消旋的新方法。以苯甘氨酸甲酯为反应模板，考察了催化剂、反应时间、反应温度和溶剂对氨基酸酯消旋的影响。在最优反应条件［甲苯为溶剂，DABCO 20 mol%和邻羧基苯甲醛20 mol%为催化剂，于50 ℃反应6 h］下，消旋率可达100%。
2016 Vol. 24 (12): 1083-1085 [
摘要
] (
342
)
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(370 KB) (
274
)
1086
2-(4-咔唑-1-基-苯基)-1H-苯并咪唑的合成及其光学性质
徐娜, 马静, 高玉龙, 张文轩, 潘成玉, 鲁天琪, 王坡, 金凤
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16112
以邻苯二胺与4-(咔唑-1-基)苯甲醛为原料，合成了一种新型苯并咪唑衍生物——2-(4-咔唑-1-基-苯基)-1
H
-苯并咪唑(
2
),其结构经
1
H NMR,
13
C NMR, MS（ESI), IR和元素分析表征。通过理论计算，结合UV-Vis和单光子荧光光谱研究了其光学性质，结果表明：
2
在二氯甲烷，乙酸乙酯，乙醇，乙腈和DMF中的λ
max
均位于292 nm和330 nm 附近, λ
em
分别为389 nm， 379 nm， 395 nm， 400 nm和390 nm。
2016 Vol. 24 (12): 1086-1088 [
摘要
] (
321
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276
)
制药技术
1089
(6
R
,7
R
)-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸的合成
杨涛, 孙莉, 孙会, 裴文
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16182
以1-磺丁基-3-甲基咪唑硫酸氢盐离子液体（
b
）为反应介质，7-氨基头孢烷酸（7-ACA，
2
）为原料，与4-甲基-5-甲酰基噻唑经缩合反应制得(6
R
,7
R
)-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸（7-ATCA，
1
），其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和IR表征。考察了离子液体及其用量，原料摩尔比
r
［
n
(4-甲基-5-甲酰基噻唑):
n
(
2
)］，反应温度和反应时间对
1
收率的影响。在最佳反应条件［
b
为反应介质，
b
用量为20 mL，
r
=1.3，于65 ℃反应5 h］下,
1
收率可达90%以上。
2016 Vol. 24 (12): 1089-1093 [
摘要
] (
352
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265
)
1094
伐地那非的合成工艺改进
刘志瑞, 李晓利, 吕佩, 程卯生, 沙宇
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16108
以2-乙氧基苯腈为原料，依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼（
3
）；
3
经两步环合，氯磺化和氨化反应制得伐地那非，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和MS（ESI）确证，总收率31.6%。
2016 Vol. 24 (12): 1094-1097 [
摘要
] (
434
)
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368
)
1098
地尔硫卓的合成工艺改进
姚思, 胡越, 王凯, 樊超, 万春杰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16178
以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料，经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等7步反应制得地尔硫卓盐酸盐，其结构经
1
H NMR，IR, MS（ESI）和元素分析确证。
2016 Vol. 24 (12): 1098-1101 [
摘要
] (
363
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综合评述
1102
铜试剂在有机合成中的应用研究进展
郑绍军, 杨丹丹, 刘静, 朱瑞, 王瑜, 高玉华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16208
铜试剂催化的偶联反应是直接构建碳碳键最有效的方法之一。本文综述了铜试剂催化的偶联反应构筑六种碳碳键的方法；重点阐述了铜试剂催化构筑C(
SP
2
)—C(
SP
2
)的研究进展，含分子间偶联和分子内偶联。参考文献44篇。
2016 Vol. 24 (12): 1102-1111 [
摘要
] (
377
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目录
1119
2016年总目录
2016 Vol. 24 (12): 1119-1128 [
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