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2018年 26卷 10期刊出日期：2018-10-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	26（10）目录


		2018 Vol. 26 (10): 0-0 [摘要] ( 110 ) HTML (1 KB) PDF (267 KB) ( 24 )

研究论文

	721	新型安曲霉素类N-杂衍生物的合成及活性研究
		张晓婷, 黄婉云, 廖月英, 谭梦云, 潘成学
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18150
		基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子，利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性，以及DNA小沟区手性环境对配体的诱导契合作用，设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物（8a~8g, 9a~9d）。以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物，再与六氢哒嗪发生开环反应，最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与DNA的相互作用。结果表明：8a~8e对人肺癌细胞(NCI-H460),人宫颈癌细胞（Hela）和人胃癌细胞（MGC-803）有一定的抑制活性，IC₅₀为19~47 μmol·L^-1。 8d与超螺旋DNA有弱相互作用。
		2018 Vol. 26 (10): 721-726 [摘要] ( 259 ) HTML (1 KB) PDF (1218 KB) ( 168 )

	727	新型吡啶联吡唑双酰肼类化合物的合成及除草活性
		谭悦, 何海琴, 刘幸海, 翁建全, 谭成侠
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18161
		以乙酰丙酮和溴乙酸乙酯等为起始原料，经取代、肼基化、环合、水解、酸化和缩合等反应合成了12个新型的吡啶联吡唑双酰肼类化合物(1a~1l)，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。并研究了化合物的除草活性。培养皿法测试结果表明：用药量为200 mg·L^-1时，1j, 1k和1l对油菜的抑制率均为100%。盆栽法测试结果表明：苗后茎叶喷雾处理用药量为150 g·hm^-2时，1l对靶标杂草芥菜、繁缕的抑制率分别为80%和70%。
		2018 Vol. 26 (10): 727-732 [摘要] ( 240 ) HTML (1 KB) PDF (1154 KB) ( 217 )

	733	pH敏感两亲性嵌段聚合物的合成及其对新型抗生物膜药物的控释研究
		赵洲祥, 丁春梅
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18059
		采用ATRP技术，以PEGBr为大分子引发剂，2-二异丙氨基乙基甲基丙烯酸酯(DPA)为单体，合成了一种pH敏感两亲性嵌段聚合物PEG-b-PDPA，其结构经¹H NMR和GPC确证。采用超声乳化法制备了包载新型抗生物膜药物的聚合物载药胶束（1）,并研究了其结构和性能。结果表明：1的粒径均一、结构稳定，载药率和包封率分别为13.25%和79.50%。在酸性条件下（pH 5.5）， 1解组装并释放包裹在疏水“核层”的抗生物膜药物。
		2018 Vol. 26 (10): 733-737 [摘要] ( 208 ) HTML (1 KB) PDF (925 KB) ( 195 )

	738	1,2-二（二苯基膦）乙烷氯化钯(II)的合成及催化活性
		张阳阳, 巨少英, 左川, 沈善问, 叶青松, 余娟
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17216
		以卤化钯（X=Cl、 Br、 I）为原料，乙腈为溶剂，与1,2-二（二苯基膦）乙烷反应，合成了1,2-二（二苯基膦）乙烷卤化钯[Pd(dppe)X₂， dppe=1,2-二（二苯基膦）乙烷]，产率均高于96％，其结构经¹H NMR, XRD和元素分析确证。以Suzuki反应和Stille C—C偶联反应为模板反应，研究了Pd(dppe)Cl₂的催化活性。结果表明：Pd(dppe)Cl₂对2-氯噻吩和对甲氧基苯硼酸的Suzuki偶联反应、4,7-二氯苯并噻二唑核或其他含苯并噻二唑核的卤代芳烃与其他芳香核的锡试剂的Stille C—C偶联反应的催化转化率分别为80%~85%和52%~60%，催化活性优于四（三苯基膦）钯(70%~85%和43%~50%)。
		2018 Vol. 26 (10): 738-743 [摘要] ( 209 ) HTML (1 KB) PDF (1698 KB) ( 224 )

快递论文

	744	基于联萘二胺骨架的新型手性硫脲催化剂的合成
		张俊娜, 冀楠, 黄雁茹, 何炜
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18192
		以C2轴手性化合物(S)-1,1′-联萘-2,2′-胺和手性氨基醇为原料，经乙酰化、甲基化、水解等反应合成了3种新型的手性硫脲催化剂，其结构经^1H NMR，¹³C NMR、 IR和HR-MS(ESI)表征。
		2018 Vol. 26 (10): 744-748 [摘要] ( 213 ) HTML (1 KB) PDF (1386 KB) ( 175 )

	749	含缩氨基硫脲结构的新型6,7-二(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉化合物的合成
		刘海彬, 赵策, 潘宁宁, 刘晓宇, 白林
		以3,4-二羟基苯甲酸乙酯和2-氯乙基单甲醚为起始原料，经烷氧基化、硝化、还原、环化、氯化、胺化和缩合反应合成了一个含缩氨基硫脲结构的新型喹唑啉化合物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。
		2018 Vol. 26 (10): 749-752 [摘要] ( 181 ) HTML (1 KB) PDF (1102 KB) ( 224 )

	753	4,5-二苯基-2-(9-苯基-9H-3-咔唑基)-1H-咪唑的合成及其性能
		彭化南, 林娜, 吴丽丹, 肖琳, 叶红德, 郑劼
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18072
		以联苯甲酰、对溴苯甲醛和乙酸铵为原料，经缩合反应制得2-(4-溴苯基)-4,5-二苯基咪唑(1); 1与N-苯基-3-咔唑硼酸经Suzuki偶联反应合成了一种具有D-π-A结构的新型咪唑衍生物4,5-苯基-2-(9-苯基-9H-3-咔唑基)-1H-咪唑(2），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS(EI)表征。采用FL, UV-Vis，循环伏安法（CV）和理论计算对2的光电性能进行了研究。结果表明：2的最大吸收波长为302 nm和326 nm，荧光发射波长为395 nm和412 nm, HOMO和LUMO轨道能级分别为5.35 eV和2.14 eV。
		2018 Vol. 26 (10): 753-756 [摘要] ( 212 ) HTML (1 KB) PDF (1082 KB) ( 225 )

	757	低共熔溶剂中双吲哚甲烷衍生物的绿色合成
		李琳琳, 班大明, 付海, 龚维, 陈卓, 尹晓刚
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17270
		以氯化胆碱和尿素为原料制得低共熔溶剂(DES)；以MMT/I₂为催化剂，催化吲哚（1）与芳香醛（2a~2h）的缩合反应，合成了8个双吲哚甲烷衍生物（3a~3h），其结构经¹H NMR和IR确证。考察了溶剂、温度、反应时间和原料摩尔比{r[n(1)/n(2)]}对产率的影响。结果表明：在最优反应条件（r=1.0/2.0, DES 1.5 mL, MMT/I₂ 5 mol%,于60 ℃反应6 h）下，3a~3h产率为68.2%~94.4%。
		2018 Vol. 26 (10): 757-761 [摘要] ( 263 ) HTML (1 KB) PDF (1316 KB) ( 221 )

研究简报

	762	新型L-苯丙氨酸衍生物的合成及其金属配合物对罗丹明B的降解性能
		刘晓菊, 李霄, 相玉琳, 任国瑜, 弓莹, 杨秉勤
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17273
		以L-苯丙氨酸和α-溴代肉桂醛为起始原料，Fe²⁺、 Ni²⁺和Zn²⁺为金属核心，设计并合成了3种新型的光催化材料(C₁₈H₁₉NO₄BrFe²⁺、 C₁₈H₁₉NO₄BrNi²⁺和C₁₈H₁₉NO₄BrZn²⁺)，其结构经UV-Vis， FL， ¹H NMR， IR， MS(EI)和元素分析表征。研究了目标产物在甲醇水中对罗丹明B(RhB)的降解性能。结果表明：C₁₈H₁₉NO₄BrFe²⁺、 C₁₈H₁₉NO₄BrNi²⁺和C₁₈H₁₉NO₄BrZn²⁺对RhB的降解率分别为54.1%、 63.9%和72.7%。
		2018 Vol. 26 (10): 762-765 [摘要] ( 201 ) HTML (1 KB) PDF (1145 KB) ( 222 )

	766	L-谷氨酸螯合铜的合成
		马强, 万亚珍, 张文辉
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17245
		以L-谷氨酸（L-Glu）和五水硫酸铜(CuSO₄·5H₂O)为原料，制得谷氨酸铜螯合液（1）； 1浓缩后，用无水乙醇沉淀合成了L-谷氨酸螯合铜（2），结构经FT-IR和XRD确证。采用正交试验法对2的合成条件进行了优化。结果表明：在最佳反应条件[n(L-Glu)/n(CuSO₄·5H₂O)=2/1, pH 6,于80 ℃反应50 min, V（EtOH）/V（1）=11/1～13/1, 5%硫酸]下，2产率高于90%。
		2018 Vol. 26 (10): 766-769 [摘要] ( 390 ) HTML (1 KB) PDF (862 KB) ( 345 )

	770	环糊精类超分子聚合物的合成
		娄清香, 杜代军, 关丹, 阙庭
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17272
		采用氧化还原胶束聚合法，将改性β-环糊精、N-苯乙基甲基丙烯酰胺、丙烯酰胺和丙烯酸等水溶性单体进行共聚，合成了超分子聚合物(HMPAM)，其结构和性能经SEM, FT-IR和流变仪表征。结果表明：HMPAM为典型的幂律型流体，具有良好的增稠性能和抗剪切性能。
		2018 Vol. 26 (10): 770-775 [摘要] ( 216 ) HTML (1 KB) PDF (1207 KB) ( 168 )

	776	氨基修饰介孔SiO₂的合成及对其对Hg²⁺、 Ni²⁺和Mn²⁺的吸附
		赵大洲
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17161
		利用介孔SiO₂微球（MSM）作为基底，对其表面进行氨基修饰，合成了氨基修饰介孔SiO₂微球（MSM/NH₂），其结构和性能经TEM, XRD和元素分析表征。结果表明：MSM/NH₂1.0［3-氨丙基三乙氧基硅烷（APTES）用量为1.0 mL］对Hg²⁺、 Ni²⁺和Mn²⁺的5次循环吸附效率的平均值均超过92.0%。
		2018 Vol. 26 (10): 776-778 [摘要] ( 243 ) HTML (1 KB) PDF (545 KB) ( 195 )

制药技术

	779	盐酸苯达莫司汀杂质的合成
		李正义, 刘怀亮, 殷乐, 孙小强
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17279
		以[1-甲基-2-(4′-丁酸乙酯基)-5-氨基]-1H-苯并咪唑为原料,与氯乙醇经-N-单羟乙基化反应制得[1-甲基-2-(4′-丁酸乙酯基)-5-(2′-羟基乙基)氨基]-1H-苯并咪唑(A); A与氯化亚砜经氯化反应制得[1-甲基-2-(4′-丁酸乙酯基)-5-(2′-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑(B); B在浓盐酸中经水解成盐反应合成了盐酸苯达莫司汀杂质[1-甲基-2-(4′-丁酸基)-5-(2′-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑盐酸盐,总收率24.5%,纯度98.12%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)确证。
		2018 Vol. 26 (10): 779-782 [摘要] ( 247 ) HTML (1 KB) PDF (758 KB) ( 201 )

	783	基底细胞癌新药Sonidegib的合成工艺优化
		郇伟伟, 程超, 刘力, 李蕾, 李洁
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17258
		以2-氯-5-硝基吡啶为起始原料，经氢化、偶联和酰胺缩合反应合成Sonidegib，总收率71.4%，其结构经¹H NMR和MS（ESI）确证。
		2018 Vol. 26 (10): 783-786 [摘要] ( 227 ) HTML (1 KB) PDF (1109 KB) ( 189 )

综合评述

	787	超氧化物歧化酶模拟物的合成研究进展
		陈林林, 王振兴, 韩可, 李伟, 辛嘉英
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.17286
		对化学合成、生物合成等方法制备超氧化物歧化酶模拟物的研究进行了系统综述，对比分析了各种方法的优势和局限性，并展望了超氧化物歧化酶模拟物未来的发展方向。
		2018 Vol. 26 (10): 787-794 [摘要] ( 268 ) HTML (1 KB) PDF (6096 KB) ( 282 )

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