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2019年 27卷 12期
刊出日期：2019-12-20
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研究论文
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研究简报
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27(12)目录
2019 Vol. 27 (12): 0-0 [
摘要
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97
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2019全年目录
2019 Vol. 27 (12): 0-0 [
摘要
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111
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研究论文
930
钪催化的傅克反应合成含三氟甲基化合物
张颜萍, 游勇, 袁伟成
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19125
探究了Sc(OTf)
3
催化的吲哚与(
E
)-4,4,4-三氟-1-(2′-吡啶基)丁-2-烯-1-酮的傅克反应。考察了催化剂和溶剂对反应收率的影响，以95%~99%的收率得到一系列含有三氟甲基的吲哚类化合物，其结构经
1
H NMR、
13
C NMR和HR-MS（ESI-TOF）确认。
2019 Vol. 27 (12): 930-934 [
摘要
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267
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935
新型邻氧乙酸苯甲醛缩水杨酰腙一维Co(II)配合物的合成与抑菌活性
罗飞华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18205
以邻氧乙酸苯甲醛和水杨酰肼为原料，在甲醇中经回流反应合成了邻氧乙酸苯甲醛水杨酰腙配体（H
2
L）； H
2
L与Co(II)反应制得一种新型的一维配合物[(CoL)(MeOH)]
n
（L=邻氧乙酸苯甲醛缩水杨酰腙），其结构经IR，元素分析和X射线单晶衍射表征。结果表明：[(CoL)(MeOH)]
n
(CCDC: 720682)属单斜晶系，
P
2
1
/
c
空间群，晶胞参数
a
=1.00415(14) nm,
b
=0.82123(11) nm,
c
=2.0833(3) nm,
β
=102.023(2)°, V=1.6803(4) nm
3
,
Z
=4,
D
c
=1.594 g·cm
-3
,
μ
=0.1059 mm
-1
,
R=
0.0494, w
R
2
=0.1047,
F
(000)=828。配合物为一维链状聚合物，每条一维链通过分子间的O—H…N键、C—H…O键以及强
π-π
堆积作用形成三维堆积结构。利用高斯09程序的密度泛函方法(B3ylp泛函)在6-31G*和LANL2DZ混合基组的条件下对配合物进行了优化和自然键轨道分析。并测试了配体和配合物的抑菌活性。结果表明：配合物对黄瓜灰霉和小麦赤霉的抑制率达到77.14%和51.52%。
2019 Vol. 27 (12): 935-940 [
摘要
] (
266
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941
有机催化(
E
)-4-巯基丁-2-烯酸乙酯与4-亚胺基吡唑啉-5-酮的不对称Mannich反应
周扬, 周鸣强, 袁伟成
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19129
以金鸡纳碱衍生的手性双功能方酰胺为催化剂，实现了(
E
)-4-巯基丁-2-烯酸乙酯与4-亚胺基吡唑啉-5-酮的不对称Mannich反应,高效构建了一系列含有四取代的氨基立体中心及
N,S-
缩醛结构的手性吡唑啉-5-酮类化合物，收率90%，对映选择性95/5
er
,其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
2019 Vol. 27 (12): 941-945 [
摘要
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300
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945
新型依布硒啉类MetAP2酶抑制剂的合成、分子对接与抑癌活性
冯书晓, 齐凯言, 薛晶晶, 孙静静, 王小龙, 姚一, 姚永强
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19239
以2-氯硒基-苯甲酰氯（
1
）为原料，在二氯甲烷溶液中与不同类型的胺（
2a~2r
）反应,合成了18个依布硒啉衍生物
3a~3r
(
3i
为新化合物)，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和HR-MS(ESI)表征。利用分子对接技术预测了化合物
3a~3r
与甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2）5D6E蛋白的亲和活性，并采用MTT法研究了化合物对食管癌细胞（EC109）的体外增殖抑制活性。结果表明：浓度为100 μg·mL
-1
时，2-(2-氯乙氧基-乙基)-1,2-苯并异硒唑-3(2
H
)-酮（
3r
）对EC109的增殖有良好的抑制活性，抑制率32%。
2019 Vol. 27 (12): 945-951 [
摘要
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301
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快递论文
952
超声辅助合成新型二氢嘧啶2(1
H
)-硫酮衍生物及其生物活性研究
周伟, 陈斯琴, 刘进兵
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19222
以苯乙酮与取代苯甲醛（
1a~1e
）为起始原料，在碱性条件下制得中间体查尔酮(
2a~2e
)；在超声辅助下，合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物（
3a~3e
），其中
3a
、
3d
和
3e
为新化合物，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR, IR和MS(ESI)表征。研究了
3a~3e
对酪氨酸酶和
α
-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明：4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1
H
)=硫酮（
3b
）抑制酪氨酸酶活性最好，IC
50
为0.676 mmol·L
-1
，与阳性对照曲酸相当。以
3b
为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明：3
b
为竞争型抑制剂，苯环可能为其活性基团。
2019 Vol. 27 (12): 952-956 [
摘要
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236
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957
新型[1,2,3]三唑[4,5-
d
]嘧啶酮类衍生物的微波法合成
邓兰青, 黄颖, 左瑞, 易平平, 杨红霞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18231
以卤代烃、邻甲基苯胺、氰基乙酸和乙酰氯为原料，经取代、成环、偶联和关环4步反应，用微波法合成了9个[1,2,3]三唑-[4,5-
d
]嘧啶酮类衍生物（
5a~5i
），其中
5a~5e, 5g
和
5i
为新化合物，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和HR-MS(ESI)表征。
2019 Vol. 27 (12): 957-961 [
摘要
] (
251
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962
一例新型三重穿插锌（II）配位聚合物的合成及热稳定性能
李婷婷, 赵娟, 韩妮妮, 卢久富
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18208
在水热条件下，以1,4-二咪唑丁烷（1,4-BIB）、对苯二甲酸（H
2
TPA）和Zn(NO
3
)
2
·6H
2
O为原料,合成了一例新型的配位聚合物[Zn(1,4-BIB)
0.5
(TPA)]
n
(CCDC: 983546),其结构和性能经IR,元素分析,XRD和TGA表征。结果表明：[Zn(1,4-BIB)
0.5
(TPA)]
n
具有三重穿插三维多孔骨架结构，热稳定性较好。
2019 Vol. 27 (12): 962-966 [
摘要
] (
254
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967
自愈合微胶囊的制备及其在油井水泥中的应用
杨威, 赵军, 徐德洋, 余春阳, 邱汇洋
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19307
采用原位聚合法制备了酒石酸钾钠/脲醛微胶囊，其结构和微观形貌经粒径分析、IR和SEM表征。制备了含微胶囊的智能型自愈合水泥浆，并测试了水泥石的自愈合性能、抗压强度和抗折强度。结果表明：微胶囊平均粒径为8.896
μ
m，能够使得水泥浆体系具有良好的均匀性。微胶囊加量为4%时，水泥石24 h抗压强度可达19.3 MPa，抗折强度为5.18 MPa。当裂缝宽度小于86 μm时，养护28 d，裂缝愈合率超过85%。
2019 Vol. 27 (12): 967-970 [
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207
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研究简报
971
FeCl
3
催化4-羟基香豆素烷基化衍生物的合成
陈怡心, 王治明, 王钰蓉
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19241
以4-羟基香豆素、查尔醇（或苄醇）为原料，FeCl
3
作催化剂，1,2-二氯乙烷作溶剂，在室温下实现了4-羟基香豆素的烷基化反应，高效合成了10个4-羟基香豆素的烷基化衍生物（
3a~3e, 5a~5e
），收率70%~91%和67%~78%。在此基础上，利用FeCl
3
/DDQ催化体系的一锅法串联环化反应合成了一系列2,4-二芳基-2
H
,5
H
-吡喃并[3,2-
c
]苯并吡喃-5-酮衍生物（
6a~6d
），收率52%~85%。其中
3b， 3d， 3e， 6b， 6c， 6d
为新化合物，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和HR-MS（ESI）表征。
2019 Vol. 27 (12): 971-977 [
摘要
] (
281
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180
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978
2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物的合成
乔玉辉, 孙英杰, 邹胜, 黄冲, 朱槿, 黄晴菲, 王启卫
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18218
以2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物为原料，合成兰索拉唑中间体2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物（
2
），其结构经
1
H NMR确证。研究了溶剂、催化剂、碱和反应时间等因素对
2
收率的影响。结果表明：在最优反应条件(乙腈作溶剂，三氟乙醇2.0 eq.，碳酸钾2.5 eq.，在1 mol%TBAB水溶液中反应10 h)下，
2
收率超过85%。将实验规模放大到100 g级，工艺稳定。
2019 Vol. 27 (12): 978-980 [
摘要
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281
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202
)
981
脂质体药用辅料mPEG2000-DSPE的合成
苏长会, 朱瑶怡, 丁志远, 闫荣杰, 刘霞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18209
以氧氯化磷、乙醇胺及1,2-二硬脂酸甘油酯为原料，经环合、磷酰化及水解反应制得1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺（DSPE）；在
N,N′
-羰基二咪唑作用下，DSPE与甲氧基聚乙二醇（mPEG2000）反应合成了1,2-二硬脂酰甘油磷脂酰乙醇胺
N
-甲氧基聚乙二醇2000（mPEG2000-DSPE），其结构经
1
H NMR, IR和MS（ESI）确证。
2019 Vol. 27 (12): 981-984 [
摘要
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280
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)
985
球状介孔锆铝复合氧化物甲醇催化剂载体的制备及性能
陈海波
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19244
以Zr(NO
3
)
4
·5H
2
O和Al(NO
3
)
3
·9H
2
O为原料，采用葡萄糖水热法制备了一系列球状介孔复合氧化物(ZrO
2
)
x
Al
2
O
3
(x=0、 0.18、 0.42、 0.76和1.26)，其结构和性能经扫描电子显微镜、低温N
2
吸脱附、NH
3
吸脱附表征。以(ZrO
2
)
x
Al
2
O
3
为载体，制备了铜锌基甲醇催化剂，其结构经X射线衍射和N
2
O化学滴定表征，并考察了催化剂在合成气合成甲醇反应中的催化性能。结果表明：当
n
(ZrO
2
)/
n
(Al
2
O
3
)=0.42时，复合氧化物ZA2具有较大的孔径和较弱的表面酸强度，以其作为载体合成的铜锌基甲醇催化剂CZn/ZA2的活性铜比表面积较高。在5 MPa、 250 ℃反应条件下，甲醇的时空收率达到1.44 g·mL
-1
·h
-1
，活性比传统C307甲醇合成催化剂提高约2.1%。
2019 Vol. 27 (12): 985-990 [
摘要
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180
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991
抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化
张静静,姚明, 杨森, 熊航行, 刘生鹏
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19264
对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料，依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(
S
)-3-(4-硝基-1
H
-咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇（
3
）;
3
在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824，总收率达到56.5%，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和MS(ESI)确证。
2019 Vol. 27 (12): 991-995 [
摘要
] (
274
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