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2023年 31卷 4期
刊出日期：2023-04-20
目录
研究论文
 
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0 31（4）目录
2023 Vol. 31 (4): 0-0 [摘要] ( 37 ) HTML (1 KB)  PDF (346 KB)  ( 16 )
       研究论文
245 新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性
王芹芹, 田方丽, 王维娜, 刘仁明, 刘雄利, 陈琳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23017
合成一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料,在无催化剂室温反应条件下，与3-甲酸色酮发生Michael加成，然后脱羧开环反应,获得了8个未见文献报道的新型莫西沙星衍生物3a~3h，产率72%~85%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。该类化合物在莫西沙星骨架上拼接了活性基团水杨酮烯烃，可以为生物活性筛选提供物质基础。采用抑菌圈实验研究了化合物3a~3h的抑菌活性,采用MBC和MIC实验进一步研究了衍生物3e的抑菌活性。结果表明：莫西沙星衍生物3a~3h显示了很好的抑菌活性，其中衍生物3e的抑菌效果接近阳性对照药莫西沙星，在金黄色葡萄球菌上表现出显著的抑菌效果。MBC和MIC实验结果表明：衍生物3e对菌株的抑制效果优于阳性对照药链霉素。
2023 Vol. 31 (4): 245-251 [摘要] ( 120 ) HTML (1 KB)  PDF (850 KB)  ( 79 )
252 苯并[6,6]-螺环缩酮化合物的合成
林思武, 赵丽丽, 沈中辉, 马爱军
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23011
以2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯为原料，经硅基保护、Negishi偶联、烯烃复分解反应、还原反应、硅基保护和氧化反应合成双羟基酮化合物，再通过酸催化螺环化得到苯并[6,6]-螺环缩酮化合物，其结构经1H NMR、 13C-NMR和ESI-MS表征。
2023 Vol. 31 (4): 252-256 [摘要] ( 129 ) HTML (1 KB)  PDF (504 KB)  ( 68 )
257 硫代靛红衍生的三氟乙基酮亚胺的合成
刘海辉, 张雪墁， 钱慧玲， 王浩宇， 陈明丰， 葛真真， 周鸣强， 赵建强， 袁伟成
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23001
以硫代靛红和三氟乙胺盐酸盐为原料，以原甲酸三甲酯为脱水剂，在温和条件下以5%~35%收率合成了11个新型的硫代靛红衍生的三氟乙基酮亚胺衍生物3a～3k，其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。初步尝试了该亚胺和苯并噻吩砜的[3+2]环加成反应，得到了含三氟甲基的多环杂环化合物。
2023 Vol. 31 (4): 257-261 [摘要] ( 113 ) HTML (1 KB)  PDF (546 KB)  ( 129 )
262 芳香胺类化合物的二氟烷基化研究进展
朱兴梨， 王花， 何炜
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22181
含氟化合物具有独特的物理化学特性，被广泛应用于药物开发、临床医学、农业化学、材料科学和有机合成等领域。过去几十年里,利用含氟砌块策略将含氟官能团引入有机分子中引起了合成化学家们的广泛关注，特别是利用二氟烷基化试剂合成具有重要价值的含氟分子方面取得了重要进展。本文聚焦于总结芳香胺类化合物的二氟烷基化反应，按照金属催化、可见光催化以及其它方法对近年来文献报道的芳香氮杂化合物的二氟烷基化反应进行介绍，并对反应机理进行探究，期望为该类含氟化合物的合成及进一步应用提供方法和思路。
2023 Vol. 31 (4): 262-275 [摘要] ( 115 ) HTML (1 KB)  PDF (2248 KB)  ( 62 )
276 可见光催化下N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应研究
罗蛟, 黄丹凤, 王克虎, 胡雨来
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22061
研究了利用二氟乙酸酐作为二氟甲基自由基源，在可见光催化下的N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应，合成了一系列3-甲基-3-二氟乙基吲哚酮类化合物。结果表明：该方法操作简单，产率较高，可达91%，底物适用范围广。
2023 Vol. 31 (4): 276-282 [摘要] ( 99 ) HTML (1 KB)  PDF (697 KB)  ( 77 )
283 基于吡咯并吡咯二酮的双节棍型小分子的合成及光伏性能研究
孙道通， 李宇翔， 赵宝峰， 秦红梅
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22054
以吡咯并吡咯二酮（DPP）为刚性单元，不同长度的烷基链作为柔性单元，设计合成了一系列刚性基元-柔性链段-刚性基元的双节棍型小分子化合物DPPN3、 DPPN4、 DPPN5和DPPN6。通过紫外-可见吸收光谱、电化学循环伏安法及密度泛函理论对其光物理和电化学性质进行了表征，并研究不同柔性链段长度对小分子光伏性能的影响。结果表明：柔性链段的长度对小分子的紫外吸收和能级结构影响均不明显，但能够影响化合物的自聚集行为，从而影响其光伏性能，其中基于DPPN3：PC71BM的有机太阳能电池器件的能量转换效率可以达到0.26%。
2023 Vol. 31 (4): 283-289 [摘要] ( 94 ) HTML (1 KB)  PDF (1366 KB)  ( 113 )
290 新型蒽核-三苯胺多枝化合物的合成与双光子吸收性能
谢焕然， 王筱梅， 梁作芹
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22051
以2-甲基蒽醌为原料，经锌粉还原、溴素溴化和醋酸钯催化的Heck偶联反应合成了以刚性、平面性良好的蒽环为分子的电荷转移中心，三苯胺为枝的MAn-G1和MAn-G2，其结构经核磁共振波谱（1H NMR、 13C NMR）、红外光谱（IR）和质谱（MS）表征，并研究了MAn-G1和MAn-G2的线性和非线性光学性质。结果表明：随着多枝化程度的提高，分子的单光子吸收能力和荧光量子产率分别提高了6倍和2.2倍。在飞秒激光脉冲激发下，MAn-G2的双光子上转换荧光明显增强，相对于一代MAn-G1的双光子吸收截面（164 GM），二代MAn-G2的双光子吸收截面（8005 GM）增大了49倍。
2023 Vol. 31 (4): 290-295 [摘要] ( 110 ) HTML (1 KB)  PDF (1104 KB)  ( 90 )
296 LiNi0.9Mn0.1O2@MoO3正极材料的高温固相法制备及其电化学性能研究
郭宇萱， 王昊， 瞿美臻， 彭工厂
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22053
采用高温固相反应法，将MoO3与Ni0.9Mn0.1(OH)2前驱体、LiOH·H2O一步混合煅烧，得到了MoO3包覆的LiNi0.9Mn0.1O2。利用X-射线衍射（XRD）、扫描电镜（SEM）、 X-射线光电子能谱（XPS）和恒流充放电等方法对包覆和未包覆的材料进行结构表征和电化学性能对照分析。结果表明：MoO3包覆没有改变电极材料的晶体结构，MoO3（0.5%，物质的量分数，下同）包覆量的材料性能最好。在3.0～4.4 V电压窗口下，0.1 C首次放电比容量为182.1 mAh g-1，循环50次后容量保持率为91.8%，优于未包覆的材料。
2023 Vol. 31 (4): 296-303 [摘要] ( 119 ) HTML (1 KB)  PDF (1945 KB)  ( 120 )
304 新型手性4-吡咯烷基吡啶路易斯碱催化剂的合成
罗青青， 唐雪， 詹固， 韩波
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22069
以4-氯烟酸、α,α-二芳基脯氨醇为原料，合成了5个新型手性4-吡咯烷基吡啶路易斯碱催化剂,分离收率60%~82%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。催化剂5a成功应用到茚三酮衍生的MBH碳酸酯与靛红衍生的缺电子烯烃的[3+2]环加成反应中，以良好的收率和立体选择性获得茚二酮-靛红双螺环化合物。
2023 Vol. 31 (4): 304-309 [摘要] ( 122 ) HTML (1 KB)  PDF (718 KB)  ( 80 )
310 侧链修饰的新型非稠环电子受体的合成及性能研究
朱媛芳， 余志鹏
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23021
以(4-(2-乙基己基)噻吩-2-基)三甲基锡和二丁基(4-辛基噻吩-2-基)(戊基)锡为原料，通过Stille偶联反应，ilsmeier-Haack反应和Knoevenagel缩合反应合成2种新型非稠环电子受体LC8（直链）和BC8（支链），其结构经过1H NMR， 13C NMR和MS表征。通过UV-Vis， CV， J-V和EQE研究LC8和BC8受体分子的光学性质和光电性能。结果表明：LC8和BC8在氯仿溶液中的吸收相近，在聚集体中，BC8的吸收呈现显著的红移，拓宽了分子的吸收，捕获了更多的光子；BC8受体分子的LUMO能级和HOMO能级提升；PM6:LC8和PM6:BC8器件的光电转换效率分别为7.01%和10.92%，在340~860 nm具有相对广泛的光响应，支链侧基的引入使器件性能发生明显提高。
2023 Vol. 31 (4): 310-315 [摘要] ( 109 ) HTML (1 KB)  PDF (926 KB)  ( 129 )
316 含2-苯基噻唑骨架化合物的合成与抗肿瘤活性评价
李前， 钱晶晶， 马燕燕， 孙慧敏， 曹阳， 司鑫鑫
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22074
以4-氯硫代苯甲酰胺、3-溴丙酮酸乙酯和4-三氟甲基硫代苯甲酰胺为原料，合成了10个-苯基-1,3-噻唑骨架的化合物，其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS确证。利用CCK-8法初步考察了这些化合物对人胰腺癌细胞（CFPAC-1）、人乳腺癌细胞（MDA-MB-231）和肝癌细胞（BEL-7402）的体外抗肿瘤活性，结果表明：10种化合物均具有一定的抗肿瘤活性。
2023 Vol. 31 (4): 316-320 [摘要] ( 94 ) HTML (1 KB)  PDF (538 KB)  ( 72 )
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