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2023年 31卷 6期刊出日期：2023-06-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	31（6）目录



		2023 Vol. 31 (6): 0-0 [摘要] ( 52 ) HTML (1 KB) PDF (1592 KB) ( 23 )

研究论文

	405	含三氮唑结构的查尔酮的合成及抑真菌活性
		王紫薇，孙雨佳, 张磊, 张萍
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22094
		查尔酮的化学结构为α,β-不饱和酮，该结构骨架具有多种生物活性，其双键和羰基的共轭体系是引起各种活性的药效团。以取代苯乙酮为起始原料，经3步反应合成了18个含三氮唑结构的查尔酮。通过对第3步曼尼希反应进行研究，确定了反应中生成的3个新化合物的结构，提出了该曼尼希反应可能的历程。目标物对真菌具有中度到高度的抑制作用，其中4c、 4d和4′d（抑菌圈直径分别为22.3 mm、 23.0 mm 和21.3 mm）对白色念珠菌的抑菌作用高于对照药物氟康唑（抑菌圈直径为20.2 mm），可作为新型抗真菌药物进行进一步研究。
		2023 Vol. 31 (6): 405-414 [摘要] ( 141 ) HTML (1 KB) PDF (6880 KB) ( 39 )

	415	甲基苯丙胺类似物荧光染料的合成、光学性能及细胞成像
		曾锐，吴丹，黄晓凌，杨燕，张馨月，姚孟林，代勇，孙琴
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22086
		精神兴奋剂在全球范围内的广泛使用逐渐成为严重的公共卫生问题，甲基苯丙胺(Methamphetamine， METH）具有极为复杂的成瘾机制，并引发一些慢性神经并发症，但目前尚无有效的治疗方法。功能影像技术是神经生物学领域新兴的、重要的研究方法。以6-乙酰-2-（二甲氨基）萘为发光基团，设计出2个全新的甲基苯丙胺类似物荧光染料。通过质谱、核磁共振波谱予以表征，通过紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱研究其光学性能。结果表明：在二氯甲烷中，2个化合物呈现出一致的性质，其最大吸收和最大荧光发射分别在380 nm和460 nm，具有较大的Stokes位移，荧光量子产率也较高，达到1.12。细胞实验结果表明：2个染料的细胞毒性较小，且在Pc12细胞中具有很好的成像效果，说明甲基苯丙胺类似物荧光染料是一种理想的生物成像染料，并具有双光子荧光生物成像的应用前景。
		2023 Vol. 31 (6): 415-421 [摘要] ( 99 ) HTML (1 KB) PDF (5324 KB) ( 49 )

	422	β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物的简便合成
		杨萍，葛真真，王浩宇，王振华，袁伟成，陈明丰，周鸣强，陈永正
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22182
		以廉价易得的芳基乙腈和乙醛酸为起始原料，室温条件下经Knoevenagel缩合反应、酸胺缩合反应，首次顺利合成了19个结构新颖的β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺化合物，两步反应分离收率为51%~77%，化合物结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)表征，并进行了熔点测定。该合成方法具有反应条件温和，产率良好，后处理简单以及底物普适性好等优点。
		2023 Vol. 31 (6): 422-428 [摘要] ( 105 ) HTML (1 KB) PDF (4955 KB) ( 45 )

	429	碘化亚铜催化5-乙炔基噁唑-2,4二酮与苯甲酰乙腈的脱羧[3+2]环加成反应
		包庆，王浩宇，金鑫，葛真真，周鸣强，赵建强，陈永正，袁伟成
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22144
		2,3-二氢呋喃类化合物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于天然产物中，同时也是合成手性四氢呋喃化合物的重要前体，发展新颖简单的方法来合成这一类化合物仍然具有一定重要意义，以5-乙炔基噁唑-2,4二酮和芳基甲酰乙腈为原料，在金属碘化亚铜的催化下发生脱羧[3+2]环加成反应，合成了13个结构新颖的二氢呋喃类化合物3a~3m，收率82%~99%，并对这些化合物进行了1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
		2023 Vol. 31 (6): 429-435 [摘要] ( 127 ) HTML (1 KB) PDF (4933 KB) ( 57 )

快递论文

	436	凹凸棒土负载锰吸附剂制备及其对Cr(VI)的吸附机理
		尚建平，董正亮
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23012
		以酸活化和负载锰氧化合物的复合改性方式制备凹凸棒土（ATP）负载锰吸附剂（ATP-HMn）用于废水中Cr(VI)的吸附去除，采用SEM、 XRD、 SSF和FT-IR对其结构进行表征。通过控制变量法考察了吸附剂用量、重金属离子初始浓度、pH值和吸附时间等因素对吸附性能的影响。通过等温吸附模型和动力学吸附模型分析了机制。结果表明：ATP-HMn较未改性前比表面积增大且光滑，锰主要以静电吸附负载ATP表面；ATP-HMn在煅烧温度为450 ℃、投加量为0.7 g、 Cr(VI)初始溶液为10 mg/L、 pH为1以及吸附时间为50 min条件下表现为较好的吸附除性能，Cr(VI)去除率可达69%。该吸附过程遵循Redlich-Peterson吸附等温模型和准一级动力学模型。ATP负载锰吸附剂适宜于低浓度Cr(VI)废水净化。
		2023 Vol. 31 (6): 436-444 [摘要] ( 112 ) HTML (1 KB) PDF (7608 KB) ( 15 )

	445	5″-羟基大麻二酚的合成
		刘忠旭，江凡, 王兆麟, 李航，胡春，张伟
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22075
		大麻二酚具有多种药理活性，但因其代谢会产生一系列不良反应。为了探究大麻二酚的代谢问题和毒副作用，有必要对大麻二酚代谢产物5″-羟基大麻二酚的合成方法进行研究。以3,5-二甲氧基苯甲醛为起始原料，经过9步反应以15.2%的总收率完成了5″-羟基大麻二酚（8）的合成。此路线不仅提供了一种高效的合成5″-羟基大麻二酚的方法，也为大麻二酚衍生物的制备及代谢产物研究奠定了基础。
		2023 Vol. 31 (6): 445-452 [摘要] ( 114 ) HTML (1 KB) PDF (5692 KB) ( 69 )

	453	2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮的合成
		陈依华，龙燕，张霞，卜发洋，张晓梅
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22078
		异吲哚啉酮具有广泛的生物活性，合成结构多样的新型异吲哚啉-1-酮类化合物具有重要意义。为构建新的异吲哚啉-1-酮类化合物，以3-亚甲基异吲哚啉-1-酮和芳香醛为原料，在三氯硅烷作用下发生缩合反应，以普遍中等到良好的产率得到一系列2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮类化合物，所有产物结构由1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)确证，另外还得到了其中1种产物的单晶，通过X-射线衍射确定其构型为(3E,3'E)。
		2023 Vol. 31 (6): 453-463 [摘要] ( 101 ) HTML (1 KB) PDF (6853 KB) ( 62 )

研究简报

	464	(2S,5S)-2-(2-(二苯基膦基)苯基)-3,5-二取代基咪唑啉-4-酮的合成
		陆森，张健，李文升，田芳，王立新
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23013
		随着金属催化不对称合成研究的兴起，研究人员对手性配体的需求日趋迫切，以简便的方式获得高效的手性配体一直是金属催化不对称反应研究的重点之一，其中包括含氮，磷等含杂原子的膦配体。这些配体广泛地用于C—C、 C—N及C—O的构建和不对称氢化反应中，展现出了可观的研究及应用价值。在前人研究的基础上，我们发现以α-氨基酸为起始原料，可方便地合成咪唑啉酮骨架化合物。除此之外，含有膦原子的噁唑啉骨架配体已经得到了广泛的应用，因此我们决定合成一类含有咪唑啉酮骨架的N-P配体，我们设计了一条包含三个步骤的简短合成路线，成功以26.4-33.8%的收率得到目标产物。
		2023 Vol. 31 (6): 464-469 [摘要] ( 103 ) HTML (1 KB) PDF (5077 KB) ( 51 )

	470	丹参杂交F1代有效成分评价
		张玉，李子嬴，余燕，杨在君，吴一超
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23010
		丹参（Salvia miltiorrhiza Bge.）是我国传统大宗中药材，探究丹参有效成分含量的杂种优势，可为提高丹参的产量、品质和促进丹参新品种选育提供基础。将白花丹参（BH）和山东丹参（SD）进行杂交，得到正反交杂交F1代，采用高效液相色谱法测定其有效成分含量，并运用SPSS软件进行主成分分析和单因素方差分析。结果表明：正交F1代（BH×SD）的迷迭香酸和丹酚酸B的含量分别为3.40 mg/g和75.35 mg/g，隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量分别为5.41 mg/g、 1.76 mg/g和5.48 mg/g。反交F1代（SD×BH）的迷迭香酸和丹酚酸B的含量分别为3.28 mg/g、 63.38 mg/g，隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量分别为4.6 mg/g、 1.74 mg/g和5.00 mg/g。 BH×SD和SD×BH的丹酚酸B含量显著高于两亲本，是中国药典规定含量的两倍以上，总丹参酮含量分别为12.65 mg/g和11.34 mg/g，高出中国药典规定含量的406%和354%。 BH与SD杂交后所得到的F1代在有效成分上表现出不同程度的杂种优势，可以作为新品种选育的种质资源。
		2023 Vol. 31 (6): 470-475 [摘要] ( 96 ) HTML (1 KB) PDF (5454 KB) ( 40 )

综合评述

	476	生物催化技术制备手性酸医药化学品的研究进展
		江千姿，王博，姜灵，于洪巍，叶丽丹
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22176
		手性酸是一类重要的有机化合物，在医药工业、农药工业等领域有着广泛的应用。生物催化法制备手性酸因其具有立体选择性高、反应条件温和和环境友好等优点而受到科研工作者的高度重视。本文综述了近年来利用生物催化技术制备手性酸医药化学品的研究进展，重点研究了生物催化技术制备非甾体抗炎药、非天然氨基酸以及其他手性酸的方法，并对该领域的研究情况进行了总结与展望。
		2023 Vol. 31 (6): 476-496 [摘要] ( 133 ) HTML (1 KB) PDF (19473 KB) ( 35 )

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