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2016年 24卷 4期
刊出日期：2016-04-20
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研究论文
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综合评述
 
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0 24(4)目录
2016 Vol. 24 (4): 0-0 [摘要] ( 155 ) HTML (1 KB)  PDF (413 KB)  ( 41 )
       研究论文
277 新型吲唑类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性评价
龙伟, 邱文革, 胡云雁, 宋丽云, 李海军, 何洪
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16016
以3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料，经两步反应制得中间体1H-吲唑-7-甲酸甲酯(3)； 3分别与三氯氧磷、液溴和碘单质反应制得3的3-位卤代产物(4b~4d)； 4d与氟试剂或氰化锌反应制得3-氟(氰基)-3(4a和4e)； 4d与苯硼酸或甲基硼酸在四三苯基磷钯催化下反应制得3-甲基(苯基)-3(5a和5b)；以氢化钠为碱，3, 4a~4c, 4e, 5分别与4-甲烷磺酰氧基哌啶或3-甲烷磺酰氧基四氢吡咯经缩合反应制得3的2，3-位取代产物(6a～6n)； 6a～6n在甲醇中氨解，随后采用氯化氢气体脱去Boc保护基合成了14个新型吲唑类PARP-1抑制剂(7a～7n)，其结构经1H NMR和ESI-MS表征。生物活性评价结果显示，有7个目标化合物对PARP-1酶活性抑制IC50低于30 nmol·L-1,其中2-(四氢吡咯-4-基)-2H-吲唑-7-甲酰胺(7e)和3-氟-2-(四氢吡咯-4-基)-2H-吲唑-7-甲酰胺(7f)的IC50分别为4.2 nmol·L-1和4.6 nmol·L-1。
2016 Vol. 24 (4): 277-282 [摘要] ( 399 ) HTML (1 KB)  PDF (1097 KB)  ( 342 )
283 新型N6-哌嗪取代腺苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性
周高辉， 罗明明， 张阳， 于晓芹， 陶黎明， 徐文平
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15151
以腺苷为母体，对其N6-位进行结构改造，首先经邻位双羟基保护，N6-位氯代，再在N6-位引入哌嗪环制得中间体2′,3′-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4)； 4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a~6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a~8h)，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了8a~8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性。结果表明：大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性，其中2-｛4-［9-(3,4-二羟基-5-羟甲基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基］-哌嗪-1-基｝-N-(3-氟苯基)-乙酰胺(8e)的活性最好，IC50为21.74 μmol·L-1。
2016 Vol. 24 (4): 283-287 [摘要] ( 319 ) HTML (1 KB)  PDF (797 KB)  ( 280 )
288 新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物的合成及其生物活性
梅帆, 翟婷, 郑念, 李艳, 陈勇, 娄兆文
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15145
以厚朴酚为原料，通过Reimer-Tiemann法，在其苯环羟基邻位引入甲酰基后，分别与甘氨酸、谷氨酸、精氨酸及对氨基苯磺酰胺反应合成了4个单取代、1个二取代新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物(3a~3d和4)，其结构经UV-Vis, 1H NMR， IR， MS和元素分析表征。生物活性研究结果表明： 2-(N-甘氨酸)-厚朴酚甲亚胺(3a)对成肌细胞的毒性较大；2-［N-(4-氨磺酰苯基)］-厚朴酚甲亚胺(3d)浓度为64 μmol·L-1时，对CYP2D6和CYP1A2的抑制率分别为42.9%和36.8%。
2016 Vol. 24 (4): 288-292 [摘要] ( 379 ) HTML (1 KB)  PDF (653 KB)  ( 320 )
293 新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性
周云鹏, 何畅, 宋端正, 陈烨, 刘举, 张秋实, 王洋
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16019
以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1)； 1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2)； 2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a~4h)，其结构经1H NMR， IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明：3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H-吲唑-3-基)苯甲酰胺（4a）的抗肿瘤活性最好,对K-562, SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用，IC50分别为0.056 μmol·L-1， 0.062 μmol·L-1和0.078 μmol·L-1。
2016 Vol. 24 (4): 293-296 [摘要] ( 421 ) HTML (1 KB)  PDF (588 KB)  ( 293 )
297 新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
樊梦林， 姜希明， 刘颖， 刘登科， 王平保
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15393
噻吩并［3,2-c］四氢吡啶和噻吩并［2,3-c］四氢吡啶分别与取代苄溴(2a~2g)经取代反应后，用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b~3e, 3g和5a~5g)；噻吩并［3,2-c］四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应，再与乙酸酐缩合，最后经2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d, 7e, 7g~7i)。 3, 5和7均为新化合物，其结构经1H NMR 和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明：3, 5和7均有一定的抗血小板聚集活性，其中7d, 7h和7i的抑制率分别为66.2%, 86.8%和88.3%，活性优于阳性对照药噻氯匹啶。
2016 Vol. 24 (4): 297-301 [摘要] ( 360 ) HTML (1 KB)  PDF (643 KB)  ( 326 )
302 三维多孔还原氧化石墨烯气凝胶的制备及其在锂离子电池中的应用
邓晓梅, 文豪, 张楚虹, 邓建国, 高利珍
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15073
以天然鳞片石墨为原料，采用改良的Hummers方法，制备了高纯度的薄层或单层氧化石墨(GO)；并以抗坏血酸为还原剂，通过自组装还原的方式成功制备了具有三维多孔独巨石结构的还原氧化石墨烯(rGO)气凝胶，其形貌和结构经FT-IR, SEM, TEM, XRD和XPS表征。并对其作为锂离子电池负极材料的电化学性能进行了测试。结果表明：rGO气凝胶独特的形貌和结构提高了其比容量和循环性能，在100 mA·g-1电流密度下首周放电比容量可达1 700 mAh·g-1，首周充电比容量达710 mAh·g-1，经过100周循环后放电比容量仍可保持在450 mAh·g-1，库伦效率保持在98%。
2016 Vol. 24 (4): 302-307 [摘要] ( 527 ) HTML (1 KB)  PDF (1673 KB)  ( 916 )
       快递论文
308 新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性
王芳, 赵青, 程慧芳, 张淑秋
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15415
以N,N-二甲基乙醇胺和N,N-二乙基乙醇胺为初始原料，分别与不同碳链长度的溴代烷烃回流反应合成了6个新型的季铵盐型胆碱衍生物(3a~3f)，其结构经UVVis, 1H NMR和HR-MS表征。初步抗疟活性测试结果表明：3a~3f对恶性疟原虫3D7的增殖均有一定的体外抑制活性，(1-羟基)二乙基正丁基溴化铵(3f）的活性最强［IC50（68.1±6.5） nmol·L-1］，但低于青蒿素［IC50（5.7±1.54） nmol·L-1］。
2016 Vol. 24 (4): 308-311 [摘要] ( 255 ) HTML (1 KB)  PDF (582 KB)  ( 285 )
312 新型单羟基氯代咔咯的合成及其光断裂DNA性质
史蕾， 杨文聪， 曾淑莹， 莫婷婷， 汪华华， 刘海洋
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15408
以五氟苯甲醛和吡咯经缩合反应合成了五氟苯基二吡咯烷烃(1)； 1与3-氯-4-羟基苯甲醛经缩合反应合成了一个新的10-位苯环被氯原子取代的单羟基自由咔咯——10-(3-氯-4-羟苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯(〖STHZ〗2〖STBZ〗)，收率12.0%，其结构经UV-Vis， 1H NMR， 19F NMR, HR-ESI-MS和X-射线单晶衍射表征。琼脂糖凝胶电泳实验发现：2在光照下能够有效引起超螺旋质粒pBR 322 DNA发生断裂，当浓度为100 μmol·L-1时，活性最强，断裂百分比为68%。
2016 Vol. 24 (4): 312-315 [摘要] ( 338 ) HTML (1 KB)  PDF (695 KB)  ( 264 )
316 新型2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐的合成
滕明刚, 赵春深, 段炼, 柴慧芳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15146
以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料，依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a~2g)； 2a~2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a~3g)； 3a~3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR, ESI-MS和元素分析表征。
2016 Vol. 24 (4): 316-320 [摘要] ( 352 ) HTML (1 KB)  PDF (583 KB)  ( 328 )
321 离子液体1-乙基-3-丁基磺酸咪唑对甲苯磺酸盐催化合成氧杂蒽
田枭悦， 张永红， 孙亚栋， 王多志， 刘晨江
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15153
以1-乙基咪唑为原料，合成了布朗斯特酸性离子液体——1-乙基-3-丁基磺酸咪唑对甲苯磺酸盐(IL1)，并将其用于催化芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮或1,3-环己二酮在无溶剂条件下合成了系列氧杂蒽类化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR和ESI-MS表征。研究结果表明：当IL1用量为5 mol%，于80 ℃反应40 min，收率78%~95%； IL1循环使用3次，收率86%~89%，催化活性无明显变化。
2016 Vol. 24 (4): 321-325 [摘要] ( 323 ) HTML (1 KB)  PDF (654 KB)  ( 473 )
326 一种合成α-硫代-β-氨基酸酯的新方法
扈晓艳, 胡方芝, 袁伟成, 张晓梅
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15164
以β-烯胺酯和N-硫代-丁二酰亚胺为原料，溴化铜为催化剂，经氧化偶联反应制得5个新型α-硫代-β-脱氢氨基酸酯(3a~3e)； 3经氢化硅烷化反应，合成了5个α-硫代-β-氨基酸衍生物(4a~4e)，其结构由1H NMR表征。在最佳反应条件(3 0.1 mmol，三氯硅烷2.0 eq., DCE 1 mL，于室温反应12 h)下, 4a收率97%。
2016 Vol. 24 (4): 326-329 [摘要] ( 335 ) HTML (1 KB)  PDF (332 KB)  ( 285 )
330 手性方酰胺催化巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应
贵永远， 刘康琼， 王霄， 田芳， 彭林， 王立新
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15183
用手性环己二胺衍生的方酰胺催化1,3-二甲基巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应，合成了一系列新型巴比妥衍生物，其结构经1H NMR和13C NMR表征。并考察了底物结构对反应收率和立体选择性的影响。结果表明：该反应可获得较高的收率(80%~100%)和中等至良好的对映选择性(ee 43%~90%)。
2016 Vol. 24 (4): 330-332 [摘要] ( 362 ) HTML (1 KB)  PDF (535 KB)  ( 310 )
       研究简报
333 对二氧环己酮与Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸无规共聚物的合成及其共聚反应机理
王冰， 董军， 陈栋梁， 熊成东
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15149
通过对二氧环己酮与Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐本体共聚的方法制备了聚对二氧环己酮Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸的无规共聚物(PPCLAs)，其结构1H NMR和GPC表征。考察了聚合反应时间及催化剂用量对PPCLAs平均分子量的影响，并提出了“先竞争引发，再大分子间缩聚”的共聚反应机理。
2016 Vol. 24 (4): 333-337 [摘要] ( 289 ) HTML (1 KB)  PDF (1629 KB)  ( 309 )
338 含不同基团偶氮苯化合物的合成及其光致异构化性质
刘佳， 田进涛
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15094
以苯胺或对硝基苯胺为起始原料，通过重氮偶合法合成了4种分别含有硝基、氨基和不同数目偶氮基的偶氮苯化合物(1~4)，其结构经1H NMR和FT-IR确证。研究了1~4在紫外灯(12 W)照射下随时间变化的UV-Vis谱图。结果表明：含有给电子基团(NH2)偶氮苯的光致异构化速率较含有吸电子基团（NO2）时更快，NO2对分子的异构化有一定抑制作用；分子中偶氮基的数目增加时，顺反异构化过程也受到影响。
2016 Vol. 24 (4): 338-341 [摘要] ( 560 ) HTML (1 KB)  PDF (1119 KB)  ( 644 )
342 新型“NH-叔丁亚砜-烯”配体的合成及其在转移氢化反应中的应用
林泽超, 唐磊, 黄晴菲, 王启卫, 邓金根
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15128
邻叔丁基亚砜苄胺与2-乙烯基苯甲醛(或2-苯乙烯-苯甲醛)经缩合反应制得亚胺，再经硼氢化钠还原合成了两个新型的NH-叔丁亚砜-烯类三齿柔性配体(4a和4b)，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS表征。考察了4a或4b与Ir的络合物催化苯乙酮的转移氢化反应，转化率分别为94%和51%。
2016 Vol. 24 (4): 342-346 [摘要] ( 307 ) HTML (1 KB)  PDF (487 KB)  ( 346 )
346 2-(N-环己胺)-6-三氟甲氧基苯并噻唑的合成及其晶体结构
武祥龙， 刘柳， 李游嘉， 罗杰， 盖冬玮， 马景川， 梅其炳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15404
以利鲁唑为原料，与硫酸肼经回流反应制得2-肼基-6-三氟甲氧基苯并噻唑(2)； 2经氯化亚砜氯代制得2-氯-6-三氟甲氧基苯并噻唑(3)；3与环己胺经取代反应合成了新化合物2-(N-环己胺)-6-三氟甲氧基苯并噻唑(4)，其结构经1H NMR, IR,元素分析和X-射线单晶衍射表征。4 (CCDC：1 440 686)属三斜晶系，P-1空间群，晶胞参数a=10.617(3) ， b=13.607(4) ， c=16.619(5) ， V=2 201.8 3， Dc=1.422 g·cm-3， Z=6， R1=0.082 0， wR2=0.235 1。
2016 Vol. 24 (4): 346-349 [摘要] ( 401 ) HTML (1 KB)  PDF (890 KB)  ( 381 )
350 两相体系中羟化酶催化-1,2,3,4-四氢喹啉不对称羟基化反应
李珂, 杨敏, 崔宝东, 陈永正
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16010
以菌株Pseudomonas plecoglossicidas ZMU-T02整细胞为生物催化剂，1,2,3,4-四氢喹啉经不对称羟基化反应合成了(R)-4-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉，其结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS和HPLC确证。在细胞浓度为30 g cdw·L-1， pH为9.0，整细胞悬浮液/有机溶剂比例为1 ：1的两相体系中，底物浓度为10 mmol·L-1时，收率37%， ee值98%。
2016 Vol. 24 (4): 350-354 [摘要] ( 350 ) HTML (1 KB)  PDF (628 KB)  ( 335 )
       制药技术
355 D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成
包可婷， 张伟， 李英霞， 胡春
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16006
报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线。以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料，依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物，总收率5.8%~6.7%，其结构经1H NMR， 13C NMR和ESI-MS确证。对反应条件进行了探讨，结果表明：催化剂D-脯氨酸用量对反应收率影响不大，对立体选择性影响较大；氨基上保护基体积较大有利于提高反应立体选择性。
2016 Vol. 24 (4): 355-358 [摘要] ( 360 ) HTML (1 KB)  PDF (523 KB)  ( 403 )
359 银杏酸的合成新方法
赵剑阳， 王婷， 刘情情， 朱槿， 黄晴菲， 王启卫
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15395
报道了一种合成银杏酸类化合物的新方法。以2-羟基-5-甲基苯甲酸为起始原料，经甲基化和溴代反应后，通过Wittig反应构建不同链长侧链合成了2-甲氧基-6-十三碳-1-烯基苯甲酸甲酯(6a)和2-甲氧基-6-十五碳-1-烯基苯甲酸甲酯(6b)；用钯碳氢化还原6中的碳碳双键后脱除甲基合成了两种不同链长银杏酸，总收率分别为46%和40%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
2016 Vol. 24 (4): 359-361 [摘要] ( 349 ) HTML (1 KB)  PDF (496 KB)  ( 331 )
       综合评述
362 采用ATRP/CuAAC技术制备新型大分子的研究进展
魏珂瑶, 吉虎, 吴琦, 赵欣, 段然, 雷良才, 李海英
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16003
综述了近几年ATRP/CuAAC技术在聚合物合成中的应用，包括环状聚合物的制备、嵌段和接枝聚合物的制备、一锅法ATRP-CuAAC, CuAAC和ATRP联用技术在生物化学中的应用等。参考文献31篇。
2016 Vol. 24 (4): 362-368 [摘要] ( 393 ) HTML (1 KB)  PDF (1735 KB)  ( 399 )
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