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2018年 26卷 12期刊出日期：2018-12-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	2018总目录


		2018 Vol. 26 (12): 0-0 [摘要] ( 117 ) HTML (1 KB) PDF (19891 KB) ( 22 )

	0	26（12）目录


		2018 Vol. 26 (12): 0-0 [摘要] ( 94 ) HTML (1 KB) PDF (292 KB) ( 18 )

研究论文

	873	新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
		曾晓萍, 安巧, 邱净英, 曹佩雪, 潘卫东, 夏文, 徐必学, 梁光义, 胡占兴
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18158
		以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物，设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体，评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5（IC₅₀=2.98 μM）、 6b（IC₅₀=0.62 μM）和8k（IC₅₀=5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC₅₀=11.16 μM）。
		2018 Vol. 26 (12): 873-882 [摘要] ( 317 ) HTML (1 KB) PDF (2992 KB) ( 214 )

	883	新型有机-无机复合型钻井液降滤失剂的制备及性能
		韩长武, 王晓辉, 艾贝贝, 霍锦华
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18226
		以2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸、对苯乙烯磺酸钠和丙烯酰胺为共聚单体，氧化石墨烯为无机改性剂，采用水溶液聚合法制备了一种新型的水基钻井液降滤失剂(LC-1)，其结构和性能经IR, GC和TG表征。结果表明:LC-1用量为1.6 wt%时，钻井液体系老化前后的滤失量分别为9.2 mL和9.8 mL，动切力为12.5 Pa和10.4 Pa，动塑比为0.30和0.26，钻井液体系的降滤失性、流变性和耐热性较好。页岩滚动回收两次，回收率大于90%。
		2018 Vol. 26 (12): 883-887 [摘要] ( 209 ) HTML (1 KB) PDF (1029 KB) ( 190 )

	888	新型1,2,4-三氮唑类化合物的合成及其杀菌活性
		吕新宇, 单俊, 邱滔
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18093
		以α-乙酰基-γ-丁内酯为原料，经亲核取代、开环、闭环和亲核取代反应制得1-氯-1-氯乙酰基环丙烷（5); 5与1，2，4-三氮唑反应制得1-三唑基乙酰-1-氯代环丙烷(6); 6与一系列卤代化合物进行亲核取代反应制得6个新化合物(7a~7f); 7a~7f经还原反应合成了6个新型的1,2,4三氮唑类化合物(8a~8f)，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, LC-MS和元素分析表征。采用生长速率法研究了化合物的杀菌活性。结果表明：用药量为50 μg·mL^-1时，化合物8f对立枯丝核菌和禾谷镰孢菌的抑制率分别为56.8%和43.8%，化合物8e对黄瓜枯萎病菌的抑制率为57.9%。
		2018 Vol. 26 (12): 888-894 [摘要] ( 336 ) HTML (1 KB) PDF (1254 KB) ( 260 )

	895	氮、硫双齿配体钯促进的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应
		张占金, 覃晴, 唐霓, 徐宁, 韦敏雪, 陈会英
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18142
		钯配合物促进的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应为构建碳-碳骨架的重要方法，主要用于药物化学、天然产物、材料学及超分子配体等领域。以2-噻吩甲醛、脂肪族/芳香族伯胺、取代肼及羟胺等为原料，合成了9种2-噻吩甲醛亚胺类N,S-双齿配体（3a~3i），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（APCI）表征。并以N-环己基-2-噻吩甲亚胺(3b)为例，研究了配体对钯促进的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的催化性能。结果表明：在反应体系Pd(OAc)₂/3b/Cs₂CO₃/DMF中，苯硼酸与芳溴的交叉偶联反应的分离产率达到95%。
		2018 Vol. 26 (12): 895-899 [摘要] ( 235 ) HTML (1 KB) PDF (752 KB) ( 177 )

快递论文

	900	含嘧啶基团的新型亲水性共轭大环化合物的合成
		何洪洲, 杨凌辉, 郑爱助, 张灯青, 李贤英, 金武松
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.17309
		以三乙甘醇单甲醚为原料，制得化合物1和2; 1和2经取代反应制得1-【2-{1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基}甲基-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基】丙氧基-3,5-二溴苯(3)和1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基-3,5-二溴苯(4); 3和4分别与双频那醇合二硼反应制得化合物5和6; 6与5-溴-2-碘嘧啶发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应制得化合物7; 5与7在铂催化下发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成了一个新型的共轭大环化合物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MALDI-TOF-MS表征。
		2018 Vol. 26 (12): 900-904 [摘要] ( 196 ) HTML (1 KB) PDF (1556 KB) ( 182 )

	905	绿色农药中间体羟基取代苯并吡喃的合成及自降解
		张尚玺, 王振希, 曹锰, 柳阳, 徐胜, 戴欣
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18147
		自降解绿色农药对环境保护有重要意义。以苯硼酸为催化剂，1,4-苯二酚和-α,β-不饱和醛为原料，在质子酸作用下首次合成了绿色农药中间体——羟基取代苯并吡喃化合物（HBPR），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。并研究了目标化合物的自降解性能。结果表明：化合物在自然光照射下显示出与早熟素类似的自降解特性。
		2018 Vol. 26 (12): 905-908 [摘要] ( 196 ) HTML (1 KB) PDF (774 KB) ( 233 )

	909	超声波促进新型N-羧基吡咯衍生物的合成
		谢晓蓉, 佘一玄, 吴会芸, 秦志平, 高旭, 王世范
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18279
		以乙酰乙酸乙酯为起始原料，在金属钠和碘催化下制得二乙酰琥珀酸二乙酯；在超声波促进下，氨基酸与二乙酰基琥珀酸二乙酯发生缩合反应，合成了7个新型的N-羧基吡咯衍生物，产率70%～84%，其结构经¹H NMR, IR和MS（ESI）表征。
		2018 Vol. 26 (12): 909-913 [摘要] ( 209 ) HTML (1 KB) PDF (1873 KB) ( 176 )

	914	新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性
		周彦佑, 常顺琴, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18262
		以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料，乙腈为溶剂，在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应，合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f)，产率91%~95%，dr 17/1~>20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3c对K562具有明显的抑制活性（IC₅₀为36.3 μM）,与阳性对照药顺铂接近。
		2018 Vol. 26 (12): 914-917 [摘要] ( 202 ) HTML (1 KB) PDF (1050 KB) ( 203 )

研究简报

	918	含噻吩基团的圆盘型多环芳烃的合成
		程飞龙，殷江辉，孟卫东，张灯青，李贤英，金武松
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.17304
		3-（2-噻吩）丙酸与乙醇进行酯化反应制得化合物2; 2与N-溴代琥珀酰亚胺发生取代反应制得化合物3；以间溴碘苯为原料，经Sonogashira偶联反应制得化合物5; 5与双频哪醇合二硼反应得到化合物6; 3与6经Suzuki偶联反应制得化合物7，产率63%；以八羰基二钴为催化剂，7经三聚反应制得氧化前驱体8；以三氯化铁为催化剂，8经氧化关环反应合成含噻吩基团的圆盘型多环芳烃,其结构经UV-Vis和MALDI-TOF-MS确证。
		2018 Vol. 26 (12): 918-921 [摘要] ( 193 ) HTML (1 KB) PDF (1457 KB) ( 156 )

	922	(S)-叔丁基吡咯烷-3-氨基甲酸酯的合成
		田志高, 王超凡, 李海林, 陈宬, 程华
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.17310
		以L-天冬氨酸为原料，经酯、氨基保护、酯还原、取代、关环和加氢脱苄基等6步反应高效合成了(S)-叔丁基吡咯烷-3-氨基甲酸酯，总收率20%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和GC确证。
		2018 Vol. 26 (12): 922-926 [摘要] ( 272 ) HTML (1 KB) PDF (1023 KB) ( 193 )

	927	新型铱配合物的合成
		晏彩先, 李艳琼, 李杰, 刘伟平, 常桥稳
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.17297
		以氯桥二聚体(ppy)₂Ir(μ-Cl₂)Ir(ppy)₂为原料，在碱性条件下与辅助配体苯甲酰三氟丙酮反应，合成了一种新型的磷光铱配合物，产率超过87%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR, MS和元素分析表征。
		2018 Vol. 26 (12): 927-929 [摘要] ( 240 ) HTML (1 KB) PDF (672 KB) ( 419 )

	930	微波促进的取代酚类化合物的邻甲酰化反应研究
		曾竟, 李佳佳
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.17274
		以4氯苯酚（1a）为原料，研究了微波促进的取代酚类化合物的邻甲酰化反应。考察了催化剂种类及其用量、溶剂、1a与多聚甲醛摩尔比（r）、微波辐射功率和辐射时间等对反应的影响。结果表明：以THF为溶剂，MgCl₂/Et₃N（2.5 eq.）为催化剂，r=1/5，在400 W微波功率下辐射反应5 min, 5-氯-2-羟基苯甲醛（2a）的产率为85%,其结构经¹H NMR确证。该反应条件还适用于多种取代酚(1b~1f）的邻甲酰化反应，产率为78%~90%。
		2018 Vol. 26 (12): 930-933 [摘要] ( 241 ) HTML (1 KB) PDF (783 KB) ( 200 )

	934	富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质的合成
		黄小光, 朱少璇, 陈金瑞
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18200
		导读: null
		null
		2018 Vol. 26 (12): 934-938 [摘要] ( 248 ) HTML (1 KB) PDF (19892 KB) ( 48 )

综合评述

	939	基于靶向蛋白降解技术的药物研究进展
		冯序乐，陈小华
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18067
		靶向蛋白降解技术（PROTAC）是一种利用双功能小分子，使部分不能与E3泛素连接酶结合的靶蛋白泛素化，进而经泛素蛋白酶体途径降解的新技术。PROTAC技术的效果优于传统抑制剂，还可避免耐药性问题。详细介绍了PROTAC技术的作用机制，发展历程以及优势。并对该技术在药物研发领域面临的挑战进行了展望。
		2018 Vol. 26 (12): 939-944 [摘要] ( 322 ) HTML (1 KB) PDF (19890 KB) ( 72 )

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