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2020年 28卷 3期刊出日期：2020-03-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	28(3)目录


		2020 Vol. 28 (3): 0-0 [摘要] ( 138 ) HTML (1 KB) PDF (286 KB) ( 26 )

研究论文

	167	新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性
		曹盼, 曾晓萍, 梁光义, 徐必学
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19354
		以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸（PHBA）为原料，经缩合、水解和亲核取代反应，设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物（3b和4a~4h），其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞（K562）、人肺癌细胞（A549）和人肝癌细胞（HepG2）的体外抑制活性。结果表明：N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素，IC₅₀分别为0.41和11.77 μmol·L^-1。
		2020 Vol. 28 (3): 167-173 [摘要] ( 242 ) HTML (1 KB) PDF (1340 KB) ( 175 )

	174	新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗真菌活性
		岑波，李龙生，段文贵，林桂汕，陈铭，陆顺忠
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19418
		以天然产物α蒎烯为原料，经多步反应合成了9个新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物（7a~7i），其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明：在50 μg·mL^-1浓度下，目标化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌以及番茄早疫病菌等5种植物病原菌有一定的抑制活性，其中化合物α-蒎烯基p-氯苯基磺酰胺(7d, R=p-Cl)和α-蒎烯基o-硝基苯基磺酰胺(7h, R=o-NO₂)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为83.9%和79.6%（B级活性水平），优于阳性对照百菌清（75.0%）；化合物α-蒎烯基m-甲基苯基磺酰胺(7b, R=m-Me)对番茄早疫病菌的抑制率为82.2%（B级活性水平），优于阳性对照百菌清（73.9%）。-
		2020 Vol. 28 (3): 174-180 [摘要] ( 269 ) HTML (1 KB) PDF (1344 KB) ( 192 )

	181	JAK2II型抑制剂CHZ868的合成
		周韵秀, 宋明辉, 王小龙, 于海涛
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19412
		以廉价易得的1-硝基-3-甲氧基甲苯为原料，依次经硝基还原、保护氨基、硝化、保护氨基后还原硝基、氨基甲基化，再与异硫氰酸酯环化构建2-氨基苯并咪唑环、脱去羟基保护基、成醚、硝基还原和乙酰化反应，合成JAK2II型抑制剂CHZ868，总收率6.24%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和LC-MS确证。
		2020 Vol. 28 (3): 181-187 [摘要] ( 197 ) HTML (1 KB) PDF (1868 KB) ( 164 )

	188	一锅法合成新型异吲哚啉酮衍生物
		张亚明, 张燕霞, 伍鹏程, 柳军玺, 魏小宁
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18318
		以二价铜为催化剂，邻溴苯甲酸、苯乙炔和伯胺为原料，经一锅法合成了12个以异吲哚啉酮为母核的新化合物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR 和HR-MS(ESI)表征。并对催化机理进行了探讨。
		2020 Vol. 28 (3): 188-193 [摘要] ( 226 ) HTML (1 KB) PDF (1364 KB) ( 198 )

快递论文

	194	咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的无溶剂合成及其抗氧化性能
		席高磊, 陈芝飞, 杨金初, 蔡莉莉, 马波波, 杨静, 张晓平
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19326
		无溶剂条件下，2-氨基吡啶、芳香醛和异氰基乙酸乙酯发生Groebke-Blackburn-Bienaymé三组分反应，高效合成了6个咪唑并[1,2-a]吡啶化合物，产率89%~97%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI）确证。并通过抑制HO·和还原型谷胱甘肽自由基(GS·)引发的DNA氧化反应体系，对化合物的抗氧化活性进行了检测。结果表明：在抑制HO·引发的DNA氧化反应体系中，6个化合物相对空白硫代巴比妥酸活性物质吸光度百分数（TBARS百分数）可达32.2%~72.1%；在抑制GS·引发的DNA氧化反应体系中，6个化合物的TBARS百分数可达34.8%~81.3%。
		2020 Vol. 28 (3): 194-201 [摘要] ( 187 ) HTML (1 KB) PDF (2025 KB) ( 166 )

	202	一锅法合成新型羟基环戊烯酮化合物
		陈卫达, 马永敏
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19324
		以二芳基乙酮（4a~4f）和取代丙酮（5a~5c）为原料，KHCO₃为碱，100 ℃空气条件下，在DMSO中经二芳基乙酮氧化、羟醛缩合一锅法合成了12个羟基环戊烯酮化合物（6a~6l），其中6d， 6h和6i为新化合物，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。
		2020 Vol. 28 (3): 202-208 [摘要] ( 187 ) HTML (1 KB) PDF (1475 KB) ( 179 )

	209	新型苯并噁唑基吡啶盐的合成及其线性光学性质
		刘庆松, 汪泽鹏, 刘丹, 甘小平, 周虹屏
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18297
		以邻氨基苯酚和对甲基苯甲酸为原料，多聚磷酸为溶剂，N₂保护下于220 ℃反应制得中间体L1; L1溴代得中间体L2; L2与三苯基膦反应得膦盐L3，L3与吡啶-3-甲醛通过Wittig反应制得中间体L4，再通过甲基化反应和阴离子置换合成了未见报导的化合物1~6，并利用¹H NMR, ¹³C NMR, FT-IR和HR-MS对化合物1~6的结构进行了表征。单晶结构测试表明:化合物1(CCDC: 1838541)的阳离子部分的平面性较好。紫外可见吸收光谱和荧光发射光谱结果表明：化合物1~6在不同极性溶剂中均具有良好的光学性质。
		2020 Vol. 28 (3): 209-214 [摘要] ( 193 ) HTML (1 KB) PDF (1392 KB) ( 206 )

	215	苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物的合成
		叶姗姗, 李婷婷, 王晨, 赵子任, 张变香
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18309
		以2-巯基咪唑类化合物为原料，室温下与含有端基炔的二芳基高碘盐反应，一步合成苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物，其结构经¹H NMR、¹³C NMR、单晶X-衍射和HR-MS表征。在最佳反应条件［n(2-巯基苯并咪唑)/n(二芳基高碘盐)=1/1，二氯甲烷为溶剂，反应12 h］下，目标化合物的产率最高为84%。同时对该反应的机理进行了详细探讨，并采用MTT法研究了目标化合物对人肝癌细胞（HepG2）生长情况的影响。结果表明：当浓度为4 μg/mL时，化合物3b具有较强的抑制HepG2细胞增殖的活性，抑制率为52%。
		2020 Vol. 28 (3): 215-221 [摘要] ( 214 ) HTML (1 KB) PDF (2341 KB) ( 193 )

研究简报

	222	富马酸丙酚替诺福韦合成工艺改进
		赵明礼, 王喆, 舒伟, 柴雨柱, 徐丹, 朱春霞
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19341
		对富马酸丙酚替诺福韦的合成工艺进行了改进，以干燥的替诺福韦为起始原料，与亚磷酸三苯酯反应得到(R)-9-(2-(苯基磷酰基甲氧基)丙基)腺嘌呤（3）; 3被氯化亚砜氯代得(R)-9-(2-(((苯基)(氯代)(磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤（4）; 4与L-丙氨酸异丙酯盐酸盐缩合得9-((R)-2-(((S)-((1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤（5）; 5经析晶纯化得9-((R)-2-(((S)-（((S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤（丙酚替诺福韦，6）; 6与富马酸成盐得富马酸丙酚替诺福韦,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, MS(ESI)，元素分析和XRD确证。按改进工艺进行公斤级规模放大，产品总收率达到32.2%，化学纯度99.92%，非对映异构体纯度99.99%。
		2020 Vol. 28 (3): 222-228 [摘要] ( 277 ) HTML (1 KB) PDF (1641 KB) ( 200 )

	229	新型2-吡啶苄基胺类罗丹明基活性小分子探针的合成
		易春雪, 赵岗, 光善仪, 徐洪耀
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18260
		以罗丹明B和乙二胺为原料，通过缩合反应制得罗丹明酰乙二胺(1, Rhb)；然后以无水THF作溶剂，化合物1与三聚氯嗪发生亲核取代反应，得到罗丹明酰乙二胺-三聚氯嗪化合物(2, Rhbc)；最后在氮气氛围下，化合物2与N,N-二甲基吡啶胺反应合成了目标产物双(2吡啶苄基) 胺罗丹明基小分子探针(3, Rhbd),其结构经¹H NMR、 IR、 HR-MS和元素分析表征。该探针可以识别Fe³⁺，检出限为30 nM。
		2020 Vol. 28 (3): 229-233 [摘要] ( 195 ) HTML (1 KB) PDF (1475 KB) ( 205 )

	234	两种季铵盐型离子液体钯配合物的合成
		籍向东, 王宇, 蔡亮亮, 高建疆
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18306
		以苯甲酰肼和 4-醛基吡啶为原料，经过缩合反应制备亚胺型化合物1 ，分别与苄氯和对二苄氯结合制备了两个新型的离子液体型亚胺配体2和3，配体2和3分别与醋酸钯反应得到新型离子液体型钯配合物4和离子液体型自组装钯配合物5，其结构经¹ H NMR，¹³C NMR，IR和MS确证。
		2020 Vol. 28 (3): 234-238 [摘要] ( 166 ) HTML (1 KB) PDF (1463 KB) ( 173 )

	239	一种基于罗丹明-硫脲类衍生物的新型活性染料的合成
		伊廷秀, 赵岗, 光善仪, 徐洪耀
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18332
		首先以水合肼和异硫氰酸苯酯为原料，制得4-苯基-硫代氨基脲(M)；再以罗丹明B和水合肼为原料，经闭环反应制备了罗丹明酰肼(1, RHa)；然后在四氢呋喃溶剂中，化合物1在0~5 ℃条件下与三聚氯嗪经缩合取代反应，生成一缩产物罗丹明B酰肼-三聚氯嗪化合物(2, RHC)；最后在氮气氛围下，化合物2进一步与M在45~50 ℃下回流，发生亲核取代反应生成文献尚未报道的新化合物——罗丹明B酰肼-三聚氯嗪-硫代氨基脲(3, RCP)，其结构经¹H NMR、HRMS、IR和元素分析等表征确定。通过实验发现，RCP可在DMF-H₂O溶液[V(DMF)/V(H₂O)=1/1]中检测Hg²⁺，并且在5.0~9.0 μmol/L呈良好的线性关系。
		2020 Vol. 28 (3): 239-244 [摘要] ( 176 ) HTML (1 KB) PDF (1788 KB) ( 159 )

	245	新型1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物的合成
		王敏, 于姝燕, 李斌, 王建华, 陈建平, 布仁
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19311
		以芳基取代环丙烷为原料，与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应，高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物（3a~3h，其中化合物3f， 3g， 3h为新化合物），收率70%~97%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。
		2020 Vol. 28 (3): 245-249 [摘要] ( 179 ) HTML (1 KB) PDF (956 KB) ( 189 )

综合评述

	250	钴（III）咔咯合成与应用研究进展
		张振, 张奎, 朱卫华, 梁旭
		DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19314
		综述了不同类型咔咯自由碱及其金属钴（III）配合物的合成方法，并分类探讨了不同类型的金属钴（III）咔咯在能源化学与环境化学领域的应用，包括（1）电化学催化氧气还原；（2）分子传感器；（3）有机氯污染物降解；（4）烯烃催化氧化。同时，对钴（III）咔咯化学未来的发展方向进行了展望。
		2020 Vol. 28 (3): 250-255 [摘要] ( 221 ) HTML (1 KB) PDF (4194 KB) ( 240 )

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