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2023年 31卷 9期刊出日期：2023-09-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	31（9）目录


		2023 Vol. 31 (9): 0-0 [摘要] ( 52 ) HTML (1 KB) PDF (237 KB) ( 14 )

研究论文

	665	大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性研究
		吴玉宇，梁馨文，苏子钦, 陈超, 高田田，邱敏，胡继亮，刘强，张建龙，刘玮炜
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22146
		以大黄素为先导化合物，根据活性基团拼接原理，将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上，设计并合成了6个（8a~8f）含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物，并对其抗菌活性进行了评价。结果表明：化合物8b、 8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用，抑菌圈分别为13.37±0.07mm、 13.60±0.12mm和13.54±0.09mm， MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、 1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。
		2023 Vol. 31 (9): 665-672 [摘要] ( 123 ) HTML (1 KB) PDF (2832 KB) ( 94 )

	673	牛磺酸改性埃洛石纳米管的制备及其对四环素的吸附性能
		王琪慧，刘松，文茜，王洁雪，刘军，邓国伟
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23100
		四环素在环境中难于降解，容易残留在环境中，影响生态系统和人体健康。埃洛石纳米管是一种天然硅酸盐矿物，具有均匀的纳米中空管状结构。本文通过化学键合在其表面修饰牛磺酸得到改性的埃洛石纳米管（HNTs-Tau），显著提高其对四环素的吸附能力。系统研究pH、吸附时间、吸附温度及离子强度对吸附性能的影响。结果表明，HNTs-Tau在pH=6的弱酸性溶液下吸附效果最佳。振荡时间为2 min时，去除率可达到90%以上。在25 ℃下采用10 mg HNTs-Tau对800 ?g/mL的四环素溶液的吸附容量可以达到512.5 mg/g。采用4种动力学模型拟合，HNTs-Tau对四环素的吸附行为更加符合准二级动力学模型。采用2种热力学模型拟合，HNTs-Tau对四环素的吸附行为更加符合Freundlich模型，对四环素的最大吸附容量可以达到714.3 mg/g。
		2023 Vol. 31 (9): 673-680 [摘要] ( 72 ) HTML (1 KB) PDF (1745 KB) ( 65 )

	681	3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性
		张轩赫，裴天运，桑旭杰，陈宇亮，丁雯佳，杨珍珍，徐峰，马良秀
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22133
		随着患癌人数逐年增加，抗肿瘤药越来越受到关注。本文以3-芳基-6-甲基-1,2,4,5-四嗪为起始原料，先与硼氢化钠反应得到3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪，再与芳基异氰酸酯反应得到目标化合物。通过元素分析、1H NMR、 IR和MS表征确认结构后，化合物进一步开展体外人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7和人白血病细胞株HL-60的抗肿瘤活性测试。以顺铂为对照，发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性，值得进一步研究。
		2023 Vol. 31 (9): 681-688 [摘要] ( 96 ) HTML (1 KB) PDF (1785 KB) ( 59 )

	689	壳聚糖负载碘催化合成喹喔啉衍生物
		朱秋迪，李磊，张奔，刘心韵
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22093
		喹喔啉及其衍生物是一种重要的化工中间体，被广泛用于生物医药领域，成为药物开发的一个新亮点。以壳聚糖为原料负载单质碘，使用浸渍法制备了壳聚糖负载单质碘（CS/I2）催化剂。通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X-射线衍射（XRD）、扫描电子显微镜（SEM）以及X-射线能量色散谱（EDS）对催化剂结构进行表征。以二苯基乙二酮与邻苯二胺缩合反应为模板反应，考察了反应时间、温度、溶剂、原料物质的量比和催化剂用量等因素对产物收率的影响。实验结果表明：碘单质成功负载于壳聚糖载体上，表现出良好的催化活性和较好的稳定性，模板反应产率为99.7%。反应扩大至克级时，产率可达97.3%。反应体系适用性良好，合成的10种喹喔啉衍生物产率为58.4%～99.7%。
		2023 Vol. 31 (9): 689-695 [摘要] ( 83 ) HTML (1 KB) PDF (1577 KB) ( 39 )

快递论文

	696	Fe/Co双金属催化剂催化叔胺酰胺化
		张博，吉庆敏, 胡浩冉, 杜杨
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22138
		叔胺的酰胺化反应，特别是带有苄基的叔胺的酰胺化，一直是有机合成中的难题。采用介孔二氧化硅掺杂金属的方法制备的一种双金属高活性纳米催化剂Fe-Co@SHSss，在叔丁基过氧化氢（TBHP）的氧化作用下对模拟底物N,N-二甲基苄胺的酰胺化显示出良好的催化效果，得到的反应产物N,N-二甲基苯甲酰胺的产率可以达到80%左右，产物结构经过1H NMR， 13C NMR和MS（ESI）表征。使用叔丁基过氧化氢构建的清洁的反应体系，比较符合绿色化学的原则，这对于叔胺的氧化具有十分重要的意义。
		2023 Vol. 31 (9): 696-701 [摘要] ( 72 ) HTML (1 KB) PDF (1111 KB) ( 40 )

	702	脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成
		田方丽, 王宇恒, 张磊, 刘雄利, 邓国栋
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23092
		叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间，以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与各种取代的噻吩-2-甲醛2发生缩合环化反应，生成缩合的中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂m-CPBA（间氯过氧苯甲酸）的作用下发生N-氧化反应，室温下合成了10个新型噻吩-叔胺手性N-氧化物4a~4j，总产率41%~57%， dr值为18/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。该类手性N-氧化物以L-脯氨酰胺或羟脯氨酰胺作为手性源制备，今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。
		2023 Vol. 31 (9): 702-706 [摘要] ( 70 ) HTML (1 KB) PDF (1687 KB) ( 36 )

	707	小分子c-Met激酶抑制剂Foretinib的合成
		赵培培，张帆, 王刚
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22136
		Foretinib是处于临床研究阶段的小分子c-Met激酶抑制剂，而现有的合成路线普遍存在总收率较低的问题。本文以4’-羟基-3’-甲氧基苯乙酮作为起始原料，经醚化、硝化、亲核取代、缩合、还原环合、氯代、醚化、还原和酰化反应制得目标化合物Foretinib，总收率为26.06%，纯度为99.40%。 Foretinib及反应中间体的结构经1H NMR和MS（ESI）确征。上述合成路线反应条件温和，操作简便且收率高，适合工业化生产。
		2023 Vol. 31 (9): 707-713 [摘要] ( 83 ) HTML (1 KB) PDF (2333 KB) ( 33 )

研究简报

	714	基于环状酰亚胺还原反应绿色合成环状二级胺化合物
		赵能选，陈剑力, 朱杰, 朱红薇3，钱广
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23081
		环状二级胺作为重要组成部分广泛存在于具备生物活性的分子中。常见的合成方法主要是采用LiAlH4或者BF3和NaBH4的反应体系将环状酰胺类化合物还原，而危险性和环保隐患制约了其在生产中的应用。以环状酰亚胺为原料，通过BCl3和NaBH4的还原体系实现了环状二级胺的高效及绿色合成。以化合物1a作为模板底物，通过反应条件的筛选得到的最佳工艺条件为： 1.0 eq. 1a、 1.5 eq. BCl3以及4.5 eq. NaBH4在60 ℃下反应24 h，溶剂为四氢呋喃。经优化后合成了一系列环状二级胺化合物，其结构经1 H NMR， 13C NMR和HR-MS( ESI)确证。结果表明：该方法成本低廉，产率较高，可达78%~96%，底物适用范围广，可应用于环上有推电子基或者吸电子基的二级胺的合成。
		2023 Vol. 31 (9): 714-719 [摘要] ( 71 ) HTML (1 KB) PDF (1461 KB) ( 22 )

	720	唑草酮的合成工艺改进
		王冤冤，陶寅松，周娴婧，高丽萍
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22084
		现有最唑草酮的合成路线存在成本高、收率低等缺点。本文对唑草酮的合成工艺进行改进和优化，并建立每一步的质量标准。以邻氟苯胺为原料，经“一锅法”完成氨基保护和氯代，然后经水解、重氮化、“一锅法”制三唑啉酮、氟甲基化、硝化、还原、Meerwein芳基化和酯化9步反应，使用HPLC对反应进行中控，以33.37%的总收率（以邻氟苯胺计），99.12%的纯度得到唑草酮。产物与中间体结构经HPLC-MS和NMR表征确证。该方法原料安全易得、价格低廉，产品的纯度和收率良好，节省反应时间和设备，适合工业化生产。
		2023 Vol. 31 (9): 720-728 [摘要] ( 101 ) HTML (1 KB) PDF (3959 KB) ( 87 )

综合评述

	729	金属有机框架衍生碳纳米材料的精准合成与应用进展
		赵玉友, 卢巍
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21290
		碳基材料因其比表面积大、热稳定性和化学稳定性好而被广泛应用于化工、能源、环保等领域。金属有机框架(MOFs)材料具有结构丰富、比表面积大、电导率理想和孔隙率可控的特点，已经成为碳基材料优良的前驱体。以MOFs为模板，通过合成工艺调控以及特定官能团、元素掺杂等方式修饰后获得的功能性碳纳米材料，保留MOFs的特殊结构的同时，还可以调整碳材料结构组成与形貌特点，改善碳材料结构有序性等，达到精准合成的目的。此外，杂原子（如N、 S和P等)的引入也能提升MOFs碳基材料的性能，使MOFs衍生碳具有更加广泛的应用潜力。本文综述了近年来以MOFs为前驱体，利用不同MOFs的特点精准合成特殊结构的碳纳米材料，并总结了其作为吸附剂、催化剂以及电极材料的应用进展。
		2023 Vol. 31 (9): 729-739 [摘要] ( 86 ) HTML (1 KB) PDF (2612 KB) ( 53 )

	740	无环二烯烃易位聚合的研究进展
		胡溯，王峰，张一川，何伟，张扬
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22163
		无环二烯烃易位聚合（ADMET）是烯烃复分解反应（OM）细分后的重要类别之一。ADMET基于Chauvin反应机理，利用金属卡宾络合物对碳碳双健进行重排。ADMET反应中能量驱动力不同于其他复分解反应，ADMET聚合可通过除去反应生成的乙烯控制，且多被用于生成有明确的主结构和主干取代物在精确位置的聚合物。本文综述了ADMET聚合的研究进展，包括Chauvin反应机理、钼基和钌基催化剂发展历程以及ADMET聚合演化、反应条件和应用。
		2023 Vol. 31 (9): 740-746 [摘要] ( 96 ) HTML (1 KB) PDF (1535 KB) ( 81 )

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