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2024年 32卷 02期刊出日期：2024-02-20

目录快递论文研究简报综合评述吲哚类化合物的合成

目录

	0	32（2）目录


		2024 Vol. 32 (02): 0-0 [摘要] ( 36 ) HTML (1 KB) PDF (368 KB) ( 22 )

吲哚类化合物的合成

	101	郁金香素A拼接双螺环恶嗪啉-氧化吲哚的合成
		任娜, 石庆辉，王慧娟，姜维艳，刘雄利, 邓国栋
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23148
		开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性，对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料，通过[3+2]环加成反应，N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应，得到8个新型目标产物郁金香素A拼接恶嗪啉双螺环氧化吲哚（4a~4h），总产率为50%~62%， dr>20/1,产物结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，化合物4g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定。化合物4g属monoclinic晶系，P21/n空间群。反应机理表明：靛红和脯氨酸先与郁金香素A发生[3+2]环加成反应，生成环加成中间体3；中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生N-氧化反应，得到不稳定的中间体3'；中间体3'再发生分子内1,2-迁移和扩环反应，得到目标产物4。该类新型拼接衍生物4可为生物活性测试提供新化合物筛选。
		2024 Vol. 32 (02): 101-107 [摘要] ( 109 ) HTML (1 KB) PDF (914 KB) ( 74 )

	108	新型磺酰基吲哚萘醌类化合物的合成及其光物理性质
		胥红，汪蓓，李福裕，肖瑶，黄东伟，王继宇
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23174
		醌类化合物是一类具有独特生物活性和光物理性质的重要化合物。以吲哚萘醌和磺酰基肼为底物，经历碘化亚铜/过氧化叔丁醇介导的氧化自由基历程，简单、高效地以22%~67%的收率获得了8种取代的磺酰基醌类化合物（6a~6h），产物结构经过1H NMR， 13C NMR和MS（ESI）表征。初步探究了化合物6a~6h的光物理性质，结果表明：可以通过不同位置的取代基的变换来调节化合物的最大紫外吸收波长和荧光发射强度。
		2024 Vol. 32 (02): 108-115 [摘要] ( 77 ) HTML (1 KB) PDF (1133 KB) ( 29 )

	116	有机催化3-氨基氧化吲哚与偶氮二羧酸酯的不对称加成反应
		张健，田芳，王立新
		DOI: 10.15952/i.cnki. cisc.1005-1511.23052
		手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中，尤其存在于具有光学活性的3-氨基氧化吲哚中。此外，手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR149415)以及HIV蛋白酶抑制剂而备受关注。因此，发展合成手性3-氨基氧化吲哚的新方法具有重要意义。为了实现反应的敏感性产物N,N′-缩靛红衍生物的不对称合成，使用金鸡纳碱衍生的方酰胺作催化剂，3-氨基氧化吲哚席夫碱与偶氮二羧酸酯作模板底物，最终以70%~85%的产率和45%~88%的对映选择性获得相应产物。结果表明：该反应的实验条件温和且原子经济性高。
		2024 Vol. 32 (02): 116-123 [摘要] ( 70 ) HTML (1 KB) PDF (893 KB) ( 33 )

	124	新型醛糖还原酶抑制1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯的合成及其抑制活性
		李卓玲, 杨威龙, 赵珊, 王淑红, 李臣, 王志兵, 修志明
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23106
		醛糖还原酶抑制剂(ARIs)抑制多元醇途径的醛糖还原酶是治疗糖尿病并发症的重要策略。以2-氯苯甲酸为起始原料，碱性条件下经铜催化，与甘氨酸反应生成氯代邻羧基苯基甘氨酸，再与乙酸酐反应，生成N-乙酰基邻羧基苯甲酸。然后在吡啶催化下合环，生成1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯，总收率为79.0%，纯度为99.0%。通过1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)对其结构进行表征，并对该化合物的的醛糖还原酶抑制活性进行测定，IC50值为9.4×10-2 μM。
		2024 Vol. 32 (02): 124-127 [摘要] ( 66 ) HTML (1 KB) PDF (450 KB) ( 20 )

快递论文

	128	一种极性依赖性双光子溶酶体荧光探针的合成及性能
		王碧玉，刘成露，徐奥琼，冯可心，李龙春
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23009
		探针Lyso-LCL是一种极性依赖双光子荧光探针，具有低毒性，可成功靶向于溶酶体。以4-溴-1,8-萘二甲酸酐为原料合成了具有D-π-A结构的荧光探针Lyso-LCL，通过1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)对目标分子结构进行了表征，并对Lyso-LCL的紫外吸收光谱、荧光发射光谱以及双光子荧光光谱进行了测试和分析。结果表明：该探针具有溶剂致变色效应，随溶剂极性的增大，探针的荧光发射峰发生明显红移，且荧光强度下降，并且探针具有双光子性质。此外，探针Lyso-LCL具有低毒性，可成功靶向于溶酶体，与溶酶体商品化染料的共定位系数高达0.93。因此，Lyso-LCL可作为一个新型的极性荧光探针，用于细胞溶酶体靶向成像。
		2024 Vol. 32 (02): 128-135 [摘要] ( 62 ) HTML (1 KB) PDF (1605 KB) ( 22 )

	136	2-甲酰基-1,1'-联萘手性醛催化剂的合成
		廖健，王煜洋，郭其祥
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23007
		目前报道的手性醛催化剂(S)-1,1'-联萘-2'-芳基-4-溴-3-羟基-2-甲醛(3)的合成路线总收率较低，不适用于手性醛催化剂3的大量合成。通过对手性醛催化剂3的合成路线进行改进，以(S)-1,1'-联二萘酚((S)-BINOL)为原料，经磺酰化、插羰反应、偶联反应、硼化、氧化、甲氧基甲基保护、还原、氧化、脱除甲氧基甲基以及溴化10步反应合成了手性醛催化剂3，其中大部分化合物能以大于20%的总收率得到手性醛催化剂3。该合成路线可放大到10 mmol规模来进行，具有一定的应用前景。
		2024 Vol. 32 (02): 136-149 [摘要] ( 67 ) HTML (1 KB) PDF (1524 KB) ( 36 )

	150	N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性
		张勇，时锦超，胡勇，廖灿，王美美，朱祥，余林花，李俊凯
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23047
		为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂，以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料，通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过1H NMR、 13C NMR和HR-MS表征。杀菌活性结果显示：该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC50值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC50=0.031 mmol/L)，其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂，值得进一步探索研究。
		2024 Vol. 32 (02): 150-157 [摘要] ( 62 ) HTML (1 KB) PDF (835 KB) ( 36 )

	158	2-膦亚胺叶立德-1,4-醌类衍生物的合成
		汪蓓，胥红，李福裕，王继宇
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23054
		膦亚胺叶立德是一类极其重要的有机膦试剂，在有机合成中通常被用作合成中间体和小分子催化剂。膦亚胺叶立德的合成主要是通过Staudinger反应来实现。醌类化合物具有良好的生理活性和独特的氧化还原性质，近年来，其官能化的研究取得了丰富的成果，但含有膦亚胺基团的醌类化合物构建的研究较少。以1,4-醌类化合物为原料，经过3步反应，以中等到良好的总收率（56%~78%）得到了5种2-三苯基膦亚胺叶立德-1,4-醌类衍生物（4a~4e），其中化合物4b~4e为新型化合物，所有产物经1H NMR, 13C NMR, 31P NMR和HR-MS确证和表征。
		2024 Vol. 32 (02): 158-163 [摘要] ( 53 ) HTML (1 KB) PDF (659 KB) ( 23 )

研究简报

	164	基于（4+1）环化反应绿色合成新型吡咯及其衍生物
		付雪菊, 徐可，韩波, 何享鸿
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23041
		吡咯结构广泛存在于自然界中，是一类具有多种生物活性的药物骨架。传统合成方法主要是金属催化且常以有机溶剂作为媒介，而以水作溶剂的绿色合成方法鲜有报道。以2-烯丙基丙二腈与S,S-二苯基硫亚胺为原料，以水为溶剂，在温度为50 ℃且无催化剂的温和绿色的条件下发生（4+1）环化反应，顺利构建了9个不同取代的5,5-二氰基-3-羧酸乙酯吡咯烷（3a~3i），分离收率为62%~77%，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
		2024 Vol. 32 (02): 164-169 [摘要] ( 65 ) HTML (1 KB) PDF (635 KB) ( 18 )

	170	机械力化学法无溶剂合成β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物
		庞杰，车立杰，吴双，刘志平*，黄燕敏
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23090
		苯并咪唑类衍生物在材料、医药、化工和农药等领域有重要价值，发展绿色简洁的方法来合成这一类化合物具有重要意义。采用机械力化学法以供-受体环丙烷二甲酯与苯并咪唑为原料，通过筛选不同的路易斯酸、液体研磨辅助剂、反应时间以及振动频率，优化得到了较佳的实验条件：三氟甲烷磺酸镱为催化剂，振动频率为35 Hz，球磨反应时间为1.5 h。在此条件下，最终能以42.9%~77.5%产率合成10个β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物（3a~3j），其结构经1H NMR， HR-MS(ESI)表征。该合成方法具有反应条件温和、操作简单、无溶剂且底物拓展性好等优点。
		2024 Vol. 32 (02): 170-174 [摘要] ( 54 ) HTML (1 KB) PDF (578 KB) ( 21 )

	175	SIAPES的合成及低温油藏原位乳化驱油体系构建与性能
		李织宏, 罗强, 许亮, 向小玲, 刘佳幸, 贺伟, 邹滨阳, 杜代军
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23183
		W/O型乳液驱油是一项有效提高老油田采收率技术，但低温条件下常用的乳化体系不能同时满足形成W/O型乳液和降低界面张力。本文合成并表征了异构十三醇聚氧乙烯醚磺酸钠（SIAPES），并与椰子油烷基二乙醇酰胺（CEDA）复配构建了低温油藏原位乳化驱油体系，评价了体系的乳化性能、降低了油水界面张力和改善岩石润湿性能力。并利用在线NMR驱替系统揭示了原位乳化驱油体系在低温油藏条件下提高采收率的潜力。结果表明：原油-地层水自乳化相变点为60%，利用原位乳化驱油体系对油水自乳化进行干预后，乳液相变点提高到65%，且发生相变后乳液黏度明显高于自乳化乳液的黏度，流度控制能力增强；原位乳化驱油体系能将油水界面张力由12.00 mN/m降低至0.12 mN/m，改善亲油岩心润湿性至亲水，在渗透率级差为12，水驱至经济极限的条件下，0.6 PV的原位乳化驱油剂驱和后续水驱提高了采收率26.8%。
		2024 Vol. 32 (02): 175-181 [摘要] ( 58 ) HTML (1 KB) PDF (1912 KB) ( 18 )

	182	微反应器连续合成氨基乙酸工艺研究
		李桂平, 张振友, 王青青, 周浩杰, 赵晓兰
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23005
		目前国内氨基乙酸生产大多采用的生产工艺是釜式间歇法，但该工艺存在生产效率低、产品质量低、氨气易泄露和各工段人工使用较多等问题。而微反应器采用连续流动反应，能够精准控制反应的温度和时间，具有极高的换热效率，能够有效规避釜式反应的缺点。本研究选用LT型微通道反应器作为反应容器，以质量分数为81.50%的氯乙酸水溶液3.00 kg、质量分数为25.00%乌洛托品水溶液1.15 kg和补水量0.70 kg为原料，通过控制变量实验方法测得在温度为70±2 ℃、压力为0.8 MPa、 pH为6.0±0.2、氯乙酸流量为48 mL·min-1的条件下进行反应可高效合成氨基乙酸，收率为90.20%。结果表明：利用微反应器连续化生产氨基乙酸能提高生产的自动化程度、能提高反应效率，同时节省人力。
		2024 Vol. 32 (02): 182-187 [摘要] ( 62 ) HTML (1 KB) PDF (669 KB) ( 33 )

综合评述

	188	维生素E合成路线研究进展
		王子强，邓家诚，尹实
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23128
		维生素E是一种脂溶性维生素化合物，具有美容养颜、预防衰老、抗不育、抗氧化和抗癌等多种活性，因此维生素E合成路线的探究是制药工作者关注的热点。维生素E是一种天然化学物质，具有生育酚和三烯酚2种结构，每种结构包括α、 β、 γ及δ 4种构型，其中α-生育酚活性最高，效果最好。由于维生素E在医药领域应用范围广、市场需求量大，天然维生素E的产量无法满足临床需求。为进一步扩大维生素E的产能，研究人员发展了系列该化合物的全合成方法。本文总结了已报道的维生素E全合成路线，重点从侧链和主环2个方面叙述，旨在为该类化合物的合成工艺改进提供参考。
		2024 Vol. 32 (02): 188-200 [摘要] ( 94 ) HTML (1 KB) PDF (1952 KB) ( 88 )

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