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合成化学
2021年 第29卷 第12期
刊出日期:2021-12-20

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合成化学  2021年 29卷 12期  刊出日期:2021-12-20
 
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29(12)目录
2021, 29(12): 0-0  
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摘要
2021年总目次
2021, 29(12): 0-0  
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摘要
研究论文
新型苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
杨瑞, 邓胜松, 喻明军, 姚日生
2021, 29(12): 997-1008  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21181 
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摘要

为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物,基于分子杂交的策略,将苯并[b]氮杂?结构引入查尔酮母体结构中,设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物(7a~7l)。并以苯胺为原料,经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a~7l,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MS(ESI)表征。采用 MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞(HGC-27)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人正常胃粘膜上皮细胞(GES-1)的抗增殖活性,并进一步采用流式细胞术和蛋白印迹法实验在细胞和蛋白水平上探究了活性最优化合物的抗肿瘤机制。结果表明:目标化合物对HGC-27细胞表现出较高的抗增殖活性,其中化合物7dHGC-27细胞的抗增殖活性最强(IC50=0.78 μmol•L-1),优于阳性对照顺铂(IC50=7.38 μmol•L-1),同时其对人正常细胞GES-1的毒性较低(IC50=22.77 μmol•L-1, SI=29.19),弱于阳性对照顺铂(IC50=9.51 μmol•L-1, SI=1.29)。抗肿瘤机制研究表明:化合物7d能够将癌细胞HGC-27的细胞周期阻滞在G2/M期,并通过增加促凋亡蛋白Bax和降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达来诱导HGC-27细胞的凋亡。

和厚朴酚衍生物的合成及防治结肠癌作用机制的预测
何明会,党笑笑,李军,董登祥
2021, 29(12): 1009-1018  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21158 
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摘要

和厚朴酚具广泛的药理活性,尤其在结肠癌治疗上潜在的生物活性,但是由于自身的理化性质,导致其在开发利用中存在许多缺点。为了改善和厚朴酚稳定性差、水溶性低等缺点,通过糖基化改造进行结构修饰,通过分子对接和网络药理学初步探究和厚朴酚衍生物防治结肠癌的作用机制。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、α-乳糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖、三糖片段,将得到的糖片段对14′-OH进行修饰,合成了4和厚朴酚糖苷化衍生物2~5,其结构经1H NMR13C NMR鉴定。采用Swiss Target Prediction反向药效团匹配数据库预测和厚朴酚衍生物的作用靶点,运用GEOGene Cards数据库预测结肠癌相关的疾病靶点,构建PPI网络和成分-靶点-疾病网络,通过网络拓扑参数筛选核心靶基因,利用DAVID平台进行GO功能分析和KEGG信号通路富集分析。最后,利用AutoDock对核心靶基因进行分子对接得到36个和厚朴酚衍生物防治结肠癌的核心靶基因,GO生物过程有323条,包括有丝分裂、染色体分离的调控、蛋白分解过程等;KEGG信号通路有13条,涉及人T细胞白血病病毒1感染、p53信号通路、FoxO信号通路等。通过AutoDock对核心靶基因进行分子对接,发现8个核心靶基因与和厚朴酚衍生物的亲和力在-10.1 ~ -6.2 kcal/mol,亲和力相对较稳定。

手性磷酸硼催化的α-亚氨基酸酯的不对称还原
孙卓鑫, 司鑫,曹阳
2021, 29(12): 1019-1025  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21043 
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摘要

H8-BINOL衍生的手性磷酸硼为催化剂,频哪醇硼烷为还原剂,实现了α-亚氨基酯的不对称还原。经过对反应条件的优化,确定了在0 ℃、反应36 h,催化剂用量5%(以底物的物质的量为基准,下同)分子筛添加量5 mg并以甲苯作为溶剂的条件下,生成的α-氨基酯可达到95%的产率和96%的对映选择性。底物及产物结构均经1H NMR 13C NMRLC-MSESI)表征。该方法中生成的H8-BINOL衍生的手性磷酸硼是一种手性双功能催化剂,该催化剂催化的不对称反应具有条件温和、经济高效和绿色环保的特点。

新型异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性
潘博文, 韩晓雪,石洋, 田又平, 刘雄利
2021, 29(12): 1026-1032  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21225 
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摘要

以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a~3l,产率73%~89%,dr值10/1~>20/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型。该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心。采用MTT法研究了3a~3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c, 3d, 3h3i对K562具有一定的抑制活性, 说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究。

超支化极性官能团化烯烃齐聚物的合成及表征
严正鹏, 李帅康, 代胜瑜
2021, 29(12): 1033-1044  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21166 
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摘要

设计、合成并表征了两种不同烷基链长取代的大位阻二芳基甲基吡啶亚胺配体及其相应的钯配合物。这些钯催化剂在乙烯与丙烯齐聚中表现出高活性(高达1.6×105 g·mol-1h-1)和能够生成低分子量的超支化BD=112~238/1000C乙烯与丙烯齐聚物(MHNMR=258~478 g·mol-1)。最为重要的是,通过利用这些吡啶亚胺钯催化剂催化乙烯或丙烯与丙烯酸甲酯共齐聚,能够得到超支化高插入率(高达24.3 mol%)的极性官能团化的乙烯与丙烯齐聚物。这些极性官能团位于齐聚物支链的末端。这类新型的钯催化剂为解决超支化极性官能团化烯烃齐聚物制备过程中稳定性差和插入率低等问题提供了可能。

快递论文
磷酸催化的3-芳基吲哚酮与联烯酰胺的加成反应
杨帆, 曹阳, 李红亮
2021, 29(12): 1045-1052  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21060 
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摘要

33-二取代吲哚酮类化合物是一类重要的有机合成中间体,是许多天然生物碱或者药物的结构母核,该类化合物的合成是为近十几年研究的热点之一。3-取代吲哚酮的直接官能化是合成33-二取代吲哚酮类化合物常用的方法之一,以3-芳基吲哚酮与联烯酰胺为底物,磷酸为催化剂,室温条件下,通过一步加成反应得33-二取代吲哚酮类化合物,收率60%~70%,该反应的原料廉价易得,反应条件温和,经济高效,符合原子经济学的理念。

含活泼次甲基的烯基硼酸酯类化合物的设计与合成
蒋燕, 唐攀, 文龙, 杨义
2021, 29(12): 1053-1058  DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21256 
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摘要

3-溴丙炔、频哪醇硼烷和氧化吲哚或β-酮酸酯为原料,经过两步反应合成了4个含氧化吲哚官能团的烯基硼酸酯2a~2d5β-酮酸酯取代的烯基硼酸酯化合物3a~3e,其结构经1H NMR13C NMRHR-MS(ESI-TOF)表征。目标化合物可作为有机合成子用于新型串联反应的开发,进而为创新药物的筛选提供新化合物。

柠檬酸浓度对钙钛矿型催化剂结构及其催化性能的影响研究
赵德峻, 王玮,吴梦龙, 吴凯, 郑建东
2021, 29(12): 1059-1064  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21218 
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摘要

 以催化甲烷燃烧为目标反应,采用溶胶凝胶法制备钙钛矿型氧化物LaFe0.6Ni0.4O3,其结构经XRDSEMBETH2-TPRTG-DSC表征。研究了不同倍数柠檬酸(R=1.51.7522.252.5)对钙钛矿晶体结构和催化活性的影响。结果表明:柠檬酸浓度对催化剂的结构及催化活性均有一定程度影响。当柠檬酸浓度加入倍数R1.5时,金属与氧之间的化学键更易断裂,可使更多的活性氧参与反应。R=1.5对应的催化剂催化活性最好,起燃温度为378 ℃最终反应温度为547 ℃时。

缩氨基硫脲衍生物的合成及抗菌活性研究
刘海彬, 吕萍
2021, 29(12): 1065-1070  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21104 
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摘要

 以邻甲苯胺、苯胺或乙醇胺和二硫化碳为原料,经与氨水、氯乙酸钠和水合肼反应,合成了N(4)取代氨基硫脲,再与取代水杨醛2-乙酰基吡啶进行缩合反应,得到6缩氨基硫脲化合物3a~3f抗菌实验结果表明:当质量浓度为1 mg/mL时,化合物3d革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有很强的抑菌活性,对革兰氏阴性菌-大肠杆菌有一定的抑菌活性

研究简报
水杨酮烯胺化合物的无催化剂合成
刘仁明, 黄雄, 刘雄利, 张敏, 彭礼军
2021, 29(12): 1071-1076  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21240 
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摘要

基于新的合成方法学研究,色酮-3-甲酸1与二级胺2为原料,在无催化剂条件下,在二氯甲烷中发生Michael加成/脱羧/开环反应,合成了15个水杨酮烯胺化合物3a~3o,产率72%~92%,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI-TOF)表征,并进一步通过单晶确定化合物3o的结构。该方法不需要任何催化剂,利用色酮-3-甲酸的高活性和二级胺的亲核性发生Michael加成反应,生成的中间体不稳定,发生脱羧和开环反应产生目标产物水杨酮烯胺化合物3,可以为天然产物的全合成提供多样性的合成子或直接作为催化剂配体。

抗高血压药物维拉帕米的合成
李旻玥, 宋荣聪, 任杰, 胡昆
2021, 29(12): 1077-1082  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21063 
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摘要

3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、脱水、C-烷烃化反应、得到关键中间体α-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈(5);再以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、还原、N-烷烃化反应得到N-γ-氯丙基)-N-甲基-3,4-二甲氧基苯乙胺(2); 25经过缩合得到了最终产物维拉帕米,总收率为25.4%,其结构经1H NMR13C NMR确证。该合成路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点,具有较高的工业化前景。

新型螺环苯并呋喃酮-六氢山酮素-吡啶类化合物的非对映选择性合成
王维娜, 张磊, 刘雄利, 张敏, 彭礼军
2021, 29(12): 1083-1089  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21243 
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摘要

苯并呋喃酮-色酮合成子吡啶查尔酮为原料,在DBU催化下,在二氯甲烷中发生Michael/Michael加成关环反应非对映选择性合成11未见文献报道螺环苯并呋喃酮-六氢山酮素-吡啶类化合物(3a~3k,产率46%~65%dr值为6/1~11/1,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI-TOF)表征,并进一步通过单晶

确定化合物3g的相对构型结果表明:该类化合物含有连续5个立体中心,以及一个具有潜在生物活性的六氢山酮素骨架和苯并呋喃酮骨架,可以为生物活性筛选提供物质基础

吡咯-2-甲胺类化合物的简便合成
宋治耘, 闫红, 黄海洪, 张东峰
2021, 29(12): 1090-1094  DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21092 
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摘要

以廉价易得的2-醛基吡咯和各种胺为原料,经还原胺化反应得到了吡咯-2-甲胺类化合物,收率在89%98%,所有化合物结构均经1H NMR 13C NMRHR-MSESI表征。该合成方法反应条件温和,操作简单,收率高。

具有刺激响应型铜(Ι)配位聚合物的合成、结构及其荧光性质研究
徐晓静, 吴大雨
2021, 29(12): 1095-1099  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21079 
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摘要

(4-(吡啶-4-)苯基)Cu4I4(PPh3)4为原料,在水热条件下合成了一个新的Cu(Ι)配合物[Cu2I2(TPPA)2]n·4H2O[1 TPPA=(4-(吡啶-4-)苯基)],其结构经IR、元素分析、X-射线单晶衍射表征。1属正交晶系,'P b c n'空间群,晶胞参数a=29.257(5) Å b=12.621(2) Å c=18.304(4) Å α=90° β=90° γ=90°。固态荧光测试结果显示,在365 nm激发态下,配合物1在低温时具有多重发射峰,在CIE坐标下对其颜色做了一定的探究,可作为优良发光材料应用于LED上调节白光。

 
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