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合成化学
2024年 第32卷 第03期
刊出日期:2024-03-20

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研究论文
研究简报
综合评述
抗肿瘤化合物的合成
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合成化学  2024年 32卷 03期  刊出日期:2024-03-20
 
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32(3)目录
2024, 32(03): 0-0  
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摘要
抗肿瘤化合物的合成
卟啉壳聚糖共聚物的合成及其光动力抗肿瘤性能
何裕良, 郑嘉琪, 刘秋裕, 莫雅通, 梁惠婷, 袁安琪, 史蕾, 张召
2024, 32(03): 201-208  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23152 
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摘要
基于第三代光敏剂的设计思路,以提高光敏剂的生物相容性等性能,用EDC/NHS催化体系,将羧甲基壳聚糖(CMC)与卟啉结合制得卟啉-壳聚糖共聚物(TAPP-CMC)。通过紫外光谱、红外光谱、X射线粉末衍射和热重量分析表征了相关化合物;通过扫描电镜观察到TAPP-CMC和CMC均为不规则的片状结构;肿瘤细胞形态考察了TAPP-CMC对肝癌细胞的光动力抗肿瘤活性。研究结果表明:EDC/NHS催化体系是一种可行的卟啉-壳聚糖共聚物的合成途径,聚合后可提高其生物相容性,同时对肝癌细胞有一定的光动力抗癌活性。
新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
何欢, 唐潇, 王勉, 王坚毅
2024, 32(03): 209-215  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23062 
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摘要
蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多,也是最具有治疗潜力的一类化合物。本文以Ibrutinib为先导化合物,以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发,经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物,并对其进行了1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)的表征。选用A549细胞做了抗肿瘤实验,结果表明:化合物5h, 5j和6o在低浓度1 μmol/L下表现出小于10%的低抑制率,在高浓度10 μmol/L下均有大于20%的抑制率,说明5h,5j和6o对A549细胞有一定的抑制效果。
姜黄素-生物素偶联物的合成及抗肿瘤活性研究
马红艳, 王立强
2024, 32(03): 216-224  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23139 
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摘要
为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物,利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物,采用药物拼合原理,使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素,合成一系列姜黄素-生物素偶联物(目标化合物2、 4、 5)。其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测目标化合物对人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)增殖的抑制作用。结果显示:化合物2在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是40.82 μmol/L和26.23 μmol/L,提示其抗肿瘤活性优于姜黄素。化合物4在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是39.83 μmol/L和51.24 μmol/L,提示在作用24 h时,其抗肿瘤活性优于原药姜黄素。
一种新型次氯酸响应型光敏剂的合成及其抗肿瘤活性
赵勇强, 袁家英, 匡思颖, 吴仕萍, 张宁峰, 黄统辉
2024, 32(03): 225-231  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23126 
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摘要
光动力疗法(photodynamic therapy, PDT)是通过光激发敏剂产生活性氧(ROS)从而引起的肿瘤细胞凋亡或坏死,是一种非侵入式的肿瘤治疗方法。本研究基于酚噻嗪结构,设计并合成了一种新型次氯酸(HClO/ClO?)响应的光敏剂PTZPPy。使用NMR及HR-MS(ESI)对其结构进行了表征,使用紫外吸收光谱、荧光光谱等方法表征了其光物理性质,使用CCK8法评价了其体外抗肿瘤活性。结果表明:PTZPPy自身不发出荧光,与ClO?响应后发出黄色荧光,PTZPPy具有良好的ROS产生能力和良好的抗肿瘤活性。
新型卟啉苦马豆素衍生物的合成及抗肿瘤活性
张志辉, 王淑勋
2024, 32(03): 232-236  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23147 
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摘要
新型抗肿瘤药的研究越来越受到重视。本文将氨基卟啉或羟基卟啉、POCl3和苦马豆素缩合,合成了7种新型卟啉苦马豆素衍生物(1a~1g),并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明:设计合成的衍生物1a~1g对SGC-7901和Eca-109肿瘤细胞均具有抑制作用。衍生物1c对SGC-7901和Eca-109细胞的IC50分别为1.77±0.14 μM和3.32±0.13 μM,抗癌活性明显优于苦马豆素。所有衍生物的结构均经核磁共振、质谱和元素分析表征。
研究论文
铜纳米簇聚集体的合成、发光与胞内温度传感
孔令灿
2024, 32(03): 237-243  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23175 
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摘要
发光的金属纳米簇由于毒性小、成本低和生物相容性好等优势引起了人们的广泛关注,然而制备具有强发光的铜纳米簇聚集体是一个很大的挑战。以手性氨基酸D-青霉胺为原料,“一步法”合成了具有强发光的铜纳米簇聚集体,并通过红外光谱、热重分析、X-射线光电子能谱、X-射线衍射、质谱、扫描电镜、透射电镜、发光光谱和激光共聚焦显微镜表征技术对其进行了详细研究。结果表明:铜纳米簇聚集体的悬浊液和固体显示出很强的发光,绝对发光量子产率高达30.4%。而且,发光的铜纳米簇聚集体细胞毒性很低,可以在人肝癌细胞HepG2中实现胞内成像以及依赖于温度的胞内成像。铜纳米簇聚集体的发光行为在细胞成像方面的应用探索为人们在其它领域进行应用提供了重要参考。
甲基2,3-O-磺酰-α-D-葡萄糖苷合成 5-羟甲基糠醛(5-HMF)及其衍生物的新方法
张菡旭, 李敏娇, 杨蓉, 李端华, 陈国华
2024, 32(03): 244-249  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23039 
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摘要
为解决现有的以生物质为起始原料制备5-羟甲基呋喃甲醛(5-HMF)工业化所存在的问题,本研究开发了一种新颖的5-HMF的制备方法。该制备方法以最重要的生物质——纤维素的酸水解得到的无水D-葡萄糖单体为起始原料,经甲苷化、异丙叉化、环硫酸酯化和高温脱水反应,最终获得5-HMF。该方法中,各步所获得的中间体无需纯化即可用于后续制备过程,制备中所涉及到的各类型试剂廉价易获取,因此该方法具有较好的工业应用前景。
含吡唑酮基团的喹唑啉衍生物的合成及其作为EGFR/VEGFR-2 双靶标酪氨酸激酶抑制剂
许佳敏, 魏洪磊, 李亚鑫, 杨磊夫, 莫善雁, 胡利明
2024, 32(03): 250-260  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21136 
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摘要
双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。喹唑啉中间体以2,3,4-三羟基苯甲酸为原料,通过酯化、硝化、还原、氯化和环化等反应合成;吡唑酮中间体以4-取代苯基肼盐酸盐为原料,通过甲基化和氧化等反应合成。目标化合物通过1H NMR、 13C NMR和HR-MS进行结构鉴定。分别采用ADP-Glo激酶活性检测方法和CCK-8法测定了目标化合物对EGFR和VEGFR-2的抑制活性以及对Hela细胞、A549细胞、HUVEC细胞的抗增殖活性,其对EGFR和VEGFR-2抑制活性IC50值为10~899 nM, 15~712 nM;对部分在分子水平测定表现出较高活性的化合物进行了抗增殖活性测定,所选定的化合物对人肺癌A549细胞的半抑制浓度IC50值为10~267 nM,对人脐静脉内皮细胞HUVEC的半抑制浓度IC50值为11~433 nM,对人宫颈癌细胞Hela细胞几乎没有表现出抑制活性。对在细胞和分子水平测试均表现出良好活性的化合物5l通过分子对接研究发现其能够很好地结合在EGFR激酶和VEGFR-2激酶的活性口袋中。本研究为发现EGFR和VEGFR-2双靶标小分子酪氨酸激酶抑制剂奠定了良好的基础。
新型大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性
刘成波, 何冰, 谭鸿舟, 吴虹, 何黎琴
2024, 32(03): 261-266  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23048 
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摘要
为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a~3e),其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型,RT-qPCR检测炎性因子TNF-α, IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示,目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达,具有一定的抗炎活性。
研究简报
一锅法高效合成氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物
邓俊丰, 孙枫钦, 何鑫星, 牟清澜, 李诗媛, 杨开川
2024, 32(03): 267-275  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23049 
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摘要
氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物,其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
一种新型天冬氨酸基金属-有机框架材料的设计、合成及性能
盛夏, 石祥, 邓宁, 朱成峰
2024, 32(03): 276-281  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22113 
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摘要
手性金属-有机框架材料(CMOFs)因具有可调的多孔结构和独特的手性环境,在拆分手性分子的对映异构体方面受到广泛关注。本文以L-天冬氨酸二甲酯和萘-1,5-二磺酰氯分别作为手性源和桥联体,设计合成了一种含有4个羧酸配位基团的柔性手性桥联配体(H4L),并将H4L与4,4’-联吡啶(bpy)和金属镍离子(Ni2+)通过溶剂热反应共同组装了一种新颖的三维手性金属-有机框架材料[Ni2(H2L)2(bpy)3(H2O)2](CMOF-1)。手性吸附实验显示:CMOF-1能够优先地识别和吸附1-苯基乙醇的S-构型的异构体,获得对映体过剩率(Enantiomeric excess, ee)为51%的手性1-苯基乙醇,CMOF-1为一种具有应用潜力的手性吸附剂。
新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成
蒋静, 李阳, 黄维, 李想
2024, 32(03): 282-287  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23043 
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摘要
吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子,具有多取代、多活性位点的特性,目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料,在温和简便的条件下,顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物(4a~4i),分离收率为66%~91%,其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a成功参与1,3-偶极反应,在常温条件下,以46%的收率得到新型[3+2]环加成产物。
综合评述
构建1,3,5-三嗪环新方法的研究进展
谭玉敏, 刘纤, 陈怡诺, 黄绍强, 曾明
2024, 32(03): 288-300  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23057 
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摘要
1,3,5-三嗪类化合物因具有广泛的生物活性如抗肿瘤、抗菌和抗炎等活性,并且目前已有多个以1,3,5-三嗪为母核的小分子抗肿瘤药物被FDA批准或进入临床研究阶段,因此,该类化合物的合成方法受到了广泛的关注。本文总结了近年来构建1,3,5-三嗪环的新方法,并从起始原料不同将这些反应分为3类,即以脒类化合、以胍类化合物和以其他类为原料。这些新方法主要通过[1+2+3](以脒类化合物为原料)或[1+5](以胍类化合物为原料)的成环方式进行三嗪环的构建,具有原子经济性高、绿色环保、操作简单和收率高等优点。本文希望通过对1,3,5-三嗪类化合物合成新方法的总结和归纳,为1,3,5-三嗪环的构建和衍生化提供启发。
 
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