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2018年 26卷 4期
刊出日期：2018-04-20
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研究论文
快递论文
研究简报
综合评述
 
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0 26(4)目录
2018 Vol. 26 (4): 0-0 [摘要] ( 111 ) HTML (1 KB)  PDF (307 KB)  ( 20 )
       研究论文
229 新型常春藤皂苷元糖缀合物的合成与体外抗肿瘤活性
曾丽兰, 孙航宇, 洪开文, 张勇民, 董登祥
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17263
为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性，对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰，合成了3个新型的常春藤衍生物（4, 7和11），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS-（ESI）表征。采用MTT法研究了4, 7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明：4, 7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10-4 mol·L-1时，4, 7和11对BGC823的抑制率分别为(98.03±2.16)%, (95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。
2018 Vol. 26 (4): 229-233 [摘要] ( 267 ) HTML (1 KB)  PDF (1491 KB)  ( 169 )
234 手性华法林类化合物的合成
罗年华, 郑大贵, 林娜, 周安西, 祝显虹, 彭广萍
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17171
在手性双功能催化剂作用下，4-羟基香豆素与苯亚甲基丙酮于-20 ℃发生Michael加成反应，合成了一系列手性华法林类化合物，产率80%～97%, ee 80%～95%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS（ESI）确证。
2018 Vol. 26 (4): 234-239 [摘要] ( 274 ) HTML (1 KB)  PDF (950 KB)  ( 183 )
240 新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性
王欢, 孙航宇, 洪开文, 张勇民, 董登祥
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17278
以常春藤皂苷元为起始原料，依次将28-羧基甲基化，23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯（2）;然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰，合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物（3~5），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2～5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明：浓度为1×10-6 mol·L-1时，3～5的抑制活性均高于2，抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。
2018 Vol. 26 (4): 240-244 [摘要] ( 212 ) HTML (1 KB)  PDF (1649 KB)  ( 218 )
245 1,3-二芳基-1丙酮类化合物的合成
赵岩岩, 李惠静, 武芹席, 邓凯, 吴彦超
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17162
以取代苯乙酮和取代芳香醛为原料,制得一系列1,3-二芳基-1-氧代丙烯类化合物(1a~1j); 1a~1j和对甲苯磺酰肼(2)经还原反应合成了10个1,3-二苯基-1-丙酮类化合物(3a~3j, 3h为新化合物),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS（ESI）确证。研究了碱、溶剂、温度和投料比γ[n(1a)/n(2)/n(碱)]对3a产率的影响。结果表明：γ=1/2/2，磷酸钾为碱，乙醇为溶剂,于80 ℃反应4 h, 3a产率最高（80%）。
2018 Vol. 26 (4): 245-249 [摘要] ( 250 ) HTML (1 KB)  PDF (848 KB)  ( 198 )
       快递论文
250 新型氮杂环卡宾-钌(II)催化剂的合成及催化活性
田福宁, 韩洁, 刘治国, 黄晴菲, 王启卫
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17193
以1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑鎓盐酸盐（IPrHCl, 4a)或1,3-双［2,6-二（1-乙基丙基）苯基］咪唑鎓盐酸盐（IPent·HCl, 5a),及Grubbs 第一代催化剂和2-异丙氧基苯乙烯为原料，经去质子化反应和烯烃复分解反应合成了两种新型的NHC-钌催化剂4c和5c，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并研究了4c和5c的性能。结果表明：4c和5c的稳定性较好，对关环复分解反应有良好的催化活性。
2018 Vol. 26 (4): 250-255 [摘要] ( 249 ) HTML (1 KB)  PDF (1846 KB)  ( 224 )
256 新型三苯胺邻菲啰啉衍生物的合成及光学性质
韦丹蕾, 钟卓浩, 田玉鹏
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17169
以对碘苯酚、三苯胺甲醛和邻菲罗啉双酮为原料，经取代、酰化和Debus-Radziszewski反应，合成了3种D-π-A型三苯胺邻菲啰啉衍生物(HL1~HL3, HL2和HL3为新化合物)，其结构经1H NMR, IR, MS(ESI)和元素分析表征。采用UV-Vis和FL研究了HL1~HL3的光学性质。结果表明：与HL1相比，HL2的FL光谱发生明显红移，HL3出现明显的荧光淬灭现象。
2018 Vol. 26 (4): 256-260 [摘要] ( 237 ) HTML (1 KB)  PDF (2006 KB)  ( 178 )
261 新型氮杂蒽醌衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
李君如, 王梦迪, 刘珊珊, 张欢, 张有来
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17237
以氮杂蒽醌为母核结构，通过引入卤素和氨基侧链，设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物（AQ-1~4）。其中，以异喹啉为起始原料，依次经氧化，脱水和傅克环酰化反应，制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物（AQ-1和AQ-2）; AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应，合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物（AQ-3和AQ-4），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI）表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞（A549），人乳腺癌细胞（MCF7）和人宫颈癌细胞（Hela）的体外抗肿瘤活性。结果表明：AQ-4的抑制活性最好，IC50分别为14.84 μmol·L-1, 10.36 μmol·L-1和10.55 μmol·L-1。
2018 Vol. 26 (4): 261-265 [摘要] ( 260 ) HTML (1 KB)  PDF (968 KB)  ( 175 )
266 MMT/NiCl2催化合成5-亚苄基巴比妥酸衍生物
吴小云, 李梅, 杜莹, 陈卓, 尹晓刚
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17130
对芳香醛（1a~1l）和（硫代）巴比妥酸（2或2′）经缩合反应合成亚烃基巴比妥酸衍生物（3a~3l）进行了研究。结果表明：蒙脱土负载氯化镍（MMT/NiCl2）能有效催化3的合成。在最优条件[n（1a~1l）/n（2或2′）=1.0/1.1, DMSO为溶剂，MMT/NiCl2 10 mol%,于75 ℃反应15 min]下，3a~3l产率87.7%~99.6%,其结构经1H NMR和IR确证。MMT/NiCl2循环使用3次，3a产率良好(79.8%)。
2018 Vol. 26 (4): 266-270 [摘要] ( 199 ) HTML (1 KB)  PDF (859 KB)  ( 190 )
       研究简报
271 3-羟基-1-金刚烷甲基酮的合成
刘科江, 王灰飞, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17159
改进了沙格列汀中间体3-羟基-1-金刚烷甲基酮（1）的合成路线。以金刚烷甲酸（2）为起始原料，经二氯亚砜酰氯化后与N-氯代琥珀酰亚胺（NCS)反应制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯（3）; 3依次经取代，脱羧和与碱反应合成1,其结构经1H NMR, IR和MS(ESI)确证。采用星点设计-效应面法对1合成条件进行了优化。结果表明:在最佳反应条件[2 28 mmol, n(NCS)/n(2)/n(AIBN)=1/0.83/0.65，于65 ℃反应8 h]下，1收率70%。
2018 Vol. 26 (4): 271-275 [摘要] ( 299 ) HTML (1 KB)  PDF (949 KB)  ( 230 )
276 3-卤氧化吲哚参与胺基化反应合成3-胺基四取代氧化吲哚
杨楷模, 刘欢欢, 陈智勇, 刘雄利, 俸婷婷, 余章彪
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17280
以3-卤氧化吲哚为起始原料，DMAP为有机催化剂，在甲苯中于60 ℃和苄胺发生3-胺基化取代反应后，用Boc基团对氮原子进行保护，合成了7个新型的N-Boc-3-胺基四取代氧化吲哚，收率85%~93%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。
2018 Vol. 26 (4): 276-279 [摘要] ( 234 ) HTML (1 KB)  PDF (1038 KB)  ( 265 )
280 EESI-MS监测ZrOCl2·8H2O催化的Paal-Knorr反应
杨小丽, 裴妙荣, 谢宗波, 乐长高
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17177
用电喷雾萃取电离质谱（EESI-MS）离线监测甲醇中，ZrOCl2·8H2O催化的苯胺和2,5-己二酮的Paal-Knorr反应，检测到中间体m/z 204和m/z 208，产物m/z 172和产物二聚体m/z 343的准分子离子信号，并对其进行了结构分析。
2018 Vol. 26 (4): 280-283 [摘要] ( 185 ) HTML (1 KB)  PDF (898 KB)  ( 185 )
284 奥美拉唑关键中间体杂质[5-甲氧基-苯并[d]噁唑-2(3H)-硫酮]的分离及结构确证
王川, 周鸣强, 黄文才
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17261
首次从奥美拉唑关键中间体5-甲氧基-1H苯并[d]咪唑-2-硫醇中分离得到杂质5-甲氧基苯并[d]噁唑-2(3H)-硫酮，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR, HR-MS(ESI)和X-射线单晶衍射确证。并对该杂质的形成机制进行了推测和验证。
2018 Vol. 26 (4): 284-287 [摘要] ( 229 ) HTML (1 KB)  PDF (1716 KB)  ( 192 )
288 手性苯乙醇的制备
邹胜, 黄晴菲, 黄文才, 朱槿
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17168
以邻苯二甲酸酐和外消旋a-苯乙醇为原料，制得2-(1-苯乙氧羰基)苯甲酸(3); 3依次与手性苯乙胺成盐、重结晶和水解，制备了(R)-1-苯乙醇和(S)-1-苯乙醇，光学纯度大于99%，总收率42.5%，其结构经1H NMR和GC确证。
2018 Vol. 26 (4): 288-291 [摘要] ( 256 ) HTML (1 KB)  PDF (1093 KB)  ( 242 )
       综合评述
292 氧化还原酶介导生物级联催化研究进展
伍开琳， 陈永正
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.18037
氧化还原酶种类丰富，广泛应用于生物催化级联反应中。以细胞色素P450单加氧酶和羰基还原酶为例，综述了两者参与的级联催化反应及其在合成手性胺和手性醇等化合物中的应用，并对发展氧化还原酶级联催化反应面临的辅酶循环、限速步骤和化合物抑制等问题进行了讨论。
2018 Vol. 26 (4): 292-299 [摘要] ( 287 ) HTML (1 KB)  PDF (4959 KB)  ( 308 )
300 四丁基氟化铵的合成及其应用研究进展
李琳, 魏鹏飞, 唐甜, 杨丰科
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17195
四丁基氟化铵(TBAF)为重要的含氟有机化合物，广泛应用于有机合成中。综述了近年来TBAF的合成方法及其在氟化反应、硅醚脱保护、分子内环化及分子间环化等反应中的应用。并对底物适用范围、反应机理、反应条件等进行了探讨。
2018 Vol. 26 (4): 300-306 [摘要] ( 460 ) HTML (1 KB)  PDF (3720 KB)  ( 320 )
307 α-重氮膦酸酯作为亲核试剂参与不对称反应的研究进展
杜太平
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17290
重氮化合物作为一类重要的合成子,在有机合成、药物化学、材料化学及化学生物学等领域均有广泛应用。α-重氮膦酸酯作为α-重氮羧酸酯的电子等排物，可作为亲核试剂参与不对称反应。综述了α-重氮膦酸酯作为亲核试剂参与不对称反应（Mannich反应，MoritaBaylis-Hillman反应，类Aldol反应以及［3+2］反应）的研究进展，并对其未来发展进行了展望。
2018 Vol. 26 (4): 307-312 [摘要] ( 275 ) HTML (1 KB)  PDF (2966 KB)  ( 249 )
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