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2018年 26卷 8期
刊出日期：2018-08-20
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研究论文
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研究简报
综合评述
 
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0 26(8)目录
2018 Vol. 26 (8): 0-0 [摘要] ( 118 ) HTML (1 KB)  PDF (312 KB)  ( 32 )
       研究论文
545 新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性
王磊， 郭彬
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18008
GLP-1受体激动剂作为Ⅱ型糖尿病患者的有效用药，对中枢及外周神经系统也有良好的保护作用，在阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的治疗中表现出潜在应用价值。以小分子GLP1受体别构调节剂为先导化合物，通过系统的结构优化，设计并合成了14个新型的吲哚并吡啶酮类化合物，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并评价了化合物对GLP-1受体的作用。结果表明：部分化合物对GLP-1(7-36)或GLP-1(9-36)具有一定的别构调节作用。
2018 Vol. 26 (8): 545-556 [摘要] ( 351 ) HTML (1 KB)  PDF (4014 KB)  ( 241 )
557 异黄酮碳苷类化合物(葛根素)的全合成
邹云彭, 彭涛, 温晓雪, 王刚, 孙云波, 刘曙晨, 高月, 张首国, 王林
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18040
采用查尔酮途径全合成了一种异黄酮碳苷类化合物（葛根素），总收率1.0%。首先4-乙基-6-叔丁基间苯二酚与2,3,4,6-四-O-苄基吡喃葡萄糖基三氟乙酰亚胺酯发生糖基化反应制得碳苷(3); 3依次经脱叔丁基和氧化制得苯乙酮类化合物(5); 5经查尔酮路线转化为葛根素,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。
2018 Vol. 26 (8): 557-561 [摘要] ( 425 ) HTML (1 KB)  PDF (1578 KB)  ( 262 )
562 新型O-取代苯磺酰羟胺化合物的合成及其热性能
李亚南, 常佩, 陈涛, 胡建建, 王彬, 张红武, 王伯周, 李普瑞
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17287
以O-取代苯磺酰氯和乙酰羟肟酸乙酯为原料，经消除、水解反应合成了6个新型的O-取代苯磺酰羟胺化合物：O-2-硝基苯磺酰羟胺、O-3-硝基苯磺酰羟胺、O-2,4-二硝基苯磺酰羟胺、O-2,4-二甲基苯磺酰羟胺、O-2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺和O-2,4,6-三异丙基苯磺酰羟胺，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。并初步探讨了可能的反应机理。利用差示扫描量热分析(DSC)研究了化合物的热性能。结果表明：苯环上取代基供电子能力越强，化合物的热稳定性越好。
2018 Vol. 26 (8): 562-566 [摘要] ( 262 ) HTML (1 KB)  PDF (871 KB)  ( 183 )
567 meso-5，10，15，20-四[3，5-二（辛酰氧基）苯基]卟啉锌（铜）配合物的合成与性能
孙二军, 孙国建, 李艳平, 吕倩, 林世威
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17223
以3,5-二甲氧基苯甲醛和吡咯为原料，经缩合反应制得meso-5,10,15,20-四（3,5-二甲氧基苯基）卟啉（1）; 1与BBr-3-反应制得meso-5,10,15,20-四（3,5-二羟基苯基）卟啉（2）; 2与辛酰氯反应制得meso-5,10,15,20-四[3,5-二（辛酰氧基）苯基]卟啉（3）; 3分别与ZnCl2和CuCl2经配位反应合成了meso-5，10，15，20-四[3，5-二（辛酰氧基）苯基]卟啉锌配合物（4）和meso-5，10，15，20-四[3，5-二（辛酰氧基）苯基]卟啉铜配合物（5），其结构经FL, UV-Vis, 1H NMR, IR和元素分析确证。采用差示扫描量热法（DSC）和偏光显微镜研究了4和5的性能。结果表明：4和5为双变液晶，初始转变温度分别为31 ℃和28 ℃。
2018 Vol. 26 (8): 567-571 [摘要] ( 259 ) HTML (1 KB)  PDF (2353 KB)  ( 183 )
572 L-7-羟基香豆素氨基酸衍生物的合成及其性能
喻思思, 官召兵, 杨蕾, 胡晓松
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18010
以保护L-谷氨酸（2）为原料，与N,N′-羰基二咪唑反应制得化合物3; 3与丙二酸单乙酯镁盐反应制得β-酮酯（4）; 4分别与4-氟间苯二酚和4-氯间苯二酚进行Pechmann缩合后，在酸中脱除保护基合成了L-7-羟基香豆素氨基酸（1a）及其两个衍生物（1b, 35.3%和1c, 40.6%），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。采用UV-Vis研究了1b和1c的pKa。结果表明：1b和1c的pKa分别为6.21和6.14。两个衍生物的荧光性能与pH密切相关。
2018 Vol. 26 (8): 572-576 [摘要] ( 267 ) HTML (1 KB)  PDF (1659 KB)  ( 227 )
       快递论文
577 碘化亚铜催化新型3-吲哚烷酮的区域选择性合成
石维, 韩巧, 何菱
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18061
以2-溴-1-苯乙酮和吲哚类化合物为原料，碘化亚铜为催化剂，合成了12个新型的3-吲哚烷酮衍生物，产率65%~88%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用氘标记和动力学实验对反应机理进行了研究，推测该方法为区域选择性Friedel-Crafts烷化联C—H活化过程。
2018 Vol. 26 (8): 577-581 [摘要] ( 266 ) HTML (1 KB)  PDF (1390 KB)  ( 227 )
582 十二烷基芳炔硅烷单体的合成及固化动力学研究
汪猛, 疏瑞文, 谭德新, 徐远
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17206
以十二烷基三氯硅烷、镁条、溴乙烷和苯乙炔为原料，通过格利雅反应首次合成了十二烷基三苯乙炔基硅烷单体（DTPES），其结构经1H NMR, 13C NMR, 29Si NMR和FT-IR表征。采用非等温差示扫描量热法（DSC）对单体的热固化动力学进行了研究，并运用Kissinger、 Ozawa和Flynn-Wall-Ozawa法计算了DTPES的固化反应活化能，Friedman法推测了固化机理和固化动力学模型。结果表明：DTPES的固化过程符合自催化动力学模型。固化反应的表观活化能为160.10 kJ·mol-1，反应级数n和m的平均值分别为0.83和0.30，指前因子lnA平均值为29.48 s-1。
2018 Vol. 26 (8): 582-586 [摘要] ( 232 ) HTML (1 KB)  PDF (1159 KB)  ( 182 )
587 新型己二胺四甲叉膦酸钠配位化合物的合成及其晶体结构
张世勇, 李健, 刘竞艳, 贾志辉
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17242
氢氧化钠与己二胺四甲叉膦酸（H8L）在水溶液中反应合成了一个新型的配合物[Na3(H6L)2(H2O)8][Na(H2O)6]·8H2O（1），其结构经IR和X-射线单晶衍射表征。结果表明1属P-1空间群，晶胞参数a=7.705 9(1) , b=11.655 6(2) , c=18.119 7(3) ,α=97.247(1)°,β=94.797(1)°, γ=101.827(1)°。 1中部分钠离子通过与四膦酸配体中的氧原子配位，形成一维链状结构{[Na3(H6L)2(H2O)8]-}∞，该阴离子链的电荷被孤立离子团[Na(H2O)6]+平衡。在未配位的膦酸基团、氨基、配位水分子、结晶水分子之间的氢键相互作用下，化合物堆积形成一个结构致密的三维超分子结构。
2018 Vol. 26 (8): 587-591 [摘要] ( 236 ) HTML (1 KB)  PDF (735 KB)  ( 204 )
592 新型咔唑取代齐聚芴的合成及其性能
胡小丹, 何佳音, 王宁, 周立弟, 刘勇, 侯朝霞, 王美涵, 王少洪
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17208
碘代芴中间体在碱性条件下与咔唑发生偶联反应，合成了两种新型的有机小分子发光材料2-咔唑-9,9-二丁基芴(CZF)与2,7-二咔唑-9,9-二丁基芴(DCZF)，其结构经1H NMR, 13C NMR和MS表征。采用FL, UV-Vis和TGA研究了CZF和DCZF的性能。结果表明：CZF和DCZF溶液与固体的荧光发射峰分别位于360 nm, 368 nm和370 nm, 389 nm, DCZF在390 nm和410 nm处存在两个较宽肩峰。CZF和DCZF的热稳定性较好，热分解温度分别为350 ℃和420 ℃。
2018 Vol. 26 (8): 592-595 [摘要] ( 219 ) HTML (1 KB)  PDF (1378 KB)  ( 192 )
596 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽
周建华, 陆丹, 朱永明
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17255
将特立帕肽序列中的34个氨基酸分成4个片段:1-11、 12-16、 17-24和25-34；以Wang Resin（王树脂）为固相载体制得25-34肽树脂；以CTC Resin（2-氯三苯甲基氯树脂）为固相载体制得1-11、 12-16和17-24等3个片段的全保护肽，然后将3个片段的全保护肽按照肽序依次缩合到25-34的肽树脂上，经三氟乙酸切割并脱除侧链保护基得特立帕肽粗品，再经液相色谱纯化得特立帕肽，纯度大于99%，总收率达33%,其结构经MS(ESI)确证。
2018 Vol. 26 (8): 596-601 [摘要] ( 332 ) HTML (1 KB)  PDF (2677 KB)  ( 246 )
602 新型3-哌啶/吡咯烷氧化吲哚的合成
王关炼, 杨楷模, 陈爽, 余章彪, 林冰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18122
以3-卤氧化吲哚、哌啶或吡咯烷为起始原料，碳酸钠为催化剂，于65 ℃经3-叔胺基化反应，合成了15个新型的3-哌啶/吡咯烷氧化吲哚，收率84%~93%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。
2018 Vol. 26 (8): 602-606 [摘要] ( 261 ) HTML (1 KB)  PDF (999 KB)  ( 259 )
       研究简报
607 2-(4-溴苯基)-3,3-二苯基丙烯腈的合成及光物理性质
何刚, 蒋炳丽, 龚永洋, 韦春
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17215
以甲苯为溶剂，利用二苯甲酮与对溴苯乙腈在碱性条件下经Knoevenagel缩合反应，合成了2-(4-溴苯基)-3,3-二苯基丙烯腈（Br-TPAN），其结构和性能经FL, UV-Vis, 1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI), XRD和TGA表征。并研究了反应温度和反应时间对Br-TPAN收率的影响。结果表明：于80 ℃反应10 h, Br-TPAN收率大于80%。 Br-TPAN具有结晶诱导发光特性。
2018 Vol. 26 (8): 607-610 [摘要] ( 232 ) HTML (1 KB)  PDF (781 KB)  ( 205 )
611 1-(4-叔丁基苯基)-1,1-二[4-(4-硝基苯氧基)\]苯基乙烷的合成及其溶解性研究
严正星, 孙羽, 秦主伟, 王聪, 尹大学
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17316
以叔丁基苯为起始原料，经3步反应制得了一种新化合物1-(4-叔丁基苯基)-1,1-二[4-(4-硝基苯氧基)]苯基乙烷（3），总收率61.14%，其结构经1H NMR和IR表征。3可溶于非极性溶剂（石油醚除外）和极性非质子溶剂。
2018 Vol. 26 (8): 611-613 [摘要] ( 221 ) HTML (1 KB)  PDF (622 KB)  ( 208 )
614 含荧光基团连接链的新型季铵盐型双子表面活性剂的合成及其性能
彭锦雯, 权翼腾, 邓俊杰, 黄雪冰, 邓卫星
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17232
通过Suzuki偶联反应和傅克酰基化反应制得了一系列新型的以共轭荧光分子噻吩-苯-噻吩为连接链的双子表面活性剂，利用季铵化反应在共轭链的两侧修饰亲水单元，合成了新型的具有不同疏水链长的季铵盐型双子表面活性剂（m-TBT-m），其结构和性能经UV-Vis, FL和1H NMR表征。结果表明：8-TBT-8、 10-TBT-10、 12-TBT-12、 14-TBT-14及16-TBT-16的临界胶束浓度（CMC）分别为1×10-6 mol·L-1、 4×10-6 mol·L-1、 1×10-5 mol·L-1、 2×10-5mol·L-1和4×10-5 mol·L-1。
2018 Vol. 26 (8): 614-618 [摘要] ( 230 ) HTML (1 KB)  PDF (1895 KB)  ( 191 )
619 控制结晶法制备Co(OH)2
吴弘, 王治安, 林卫, 万华
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17119
以硫酸钴、氨水及氢氧化钠为原料，采用络合控制结晶法制备了Co(OH)2，其结构经XRD和SEM表征。研究了反应条件对产物的影响。结果表明：氨钴质量比为0.3， pH 9~11.5时，β-Co(OH)2的形貌较规则。
2018 Vol. 26 (8): 619-623 [摘要] ( 277 ) HTML (1 KB)  PDF (2089 KB)  ( 232 )
624 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成
门靖, 丁志新, 孙花丽
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17231
以顺-5-降冰片烯-外-2,3-二甲酸酐（2）为原料，氨气为氨源，经氨化反应制得顺-5-降冰片烯-外-2,3-二甲酰亚胺（3）; 3经钯炭催化氢化合成了盐酸鲁拉西酮关键中间体顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺（1），其结构经1 H NMR和MS（ESI）确证。研究了2与氨气的投料比[r=n（2）/n（氨气）]、反应时间、析晶时间对3外观和收率的影响，以及氢化反应温度和反应时间对1外观和收率的影响。结果表明：合成3的最佳反应条件为：r=1.0/2.5，反应时间25~30 h，析晶时间6~8 h, 3收率93.2%。合成1的最佳反应条件为：氢化反应温度20~30 ℃，反应时间6~10 h, 1收率98.2%。 1的中试极限条件为：于40~50 ℃浓缩6 h，湿品于45~55 ℃干燥8 h，总收率91.5%。
2018 Vol. 26 (8): 624-627 [摘要] ( 263 ) HTML (1 KB)  PDF (691 KB)  ( 206 )
       综合评述
628 烯酮类化合物的aza Diels-Alder环加成反应研究进展
李金秋, 曹国锐
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.17262
烯酮类化合物因其特殊的结构和化学性质而广泛应用于环加成反应中。烯酮类化合物的aza Diels-Alder反应研究在近年来得到了迅速发展。根据烯酮在aza Diels-Alder反应中的作用（双烯体、亲双烯体和自身环化）分类，综述了其在aza Diels-Alder反应中的研究进展。
2018 Vol. 26 (8): 628-635 [摘要] ( 305 ) HTML (1 KB)  PDF (3474 KB)  ( 244 )
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