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2023年 31卷 10期刊出日期：2023-10-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	31（10）目录


		2023 Vol. 31 (10): 0-0 [摘要] ( 31 ) HTML (1 KB) PDF (351 KB) ( 10 )

研究论文

	749	Combretastatin A-4衍生物的设计、合成及抗乳腺肿瘤活性初探
		高祎婷, 丁茂鹏, 马腾, 周昊天, 刘晓航, 孙晓飞, 马成
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22156
		Combretastatin A-4（CA-4）是一个天然的秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性。PI3K信号通路是细胞内重要的信号转导通路之一，也是癌细胞中常见的异常表达信号通路。当今微管蛋白抑制剂和信号通路激酶抑制剂均为抗肿瘤药物研发的热点。设计、筛选并合成具有秋水仙碱和PI3K双靶点的CA-4衍生物。利用SBDD技术，采用活性基团协作的方法，对CA-4进行秋水仙碱和PI3K双靶点结构改造。结合CA-4的构效关系，保留A环及3个甲氧基，以羰基取代连接双键C以保证顺式构型，苯并呋喃环取代B环，B环侧链引入卤素增效，依据结合活性自由能打分值筛选出9种靶点活性高的衍生物进行分子对接分析及可视化，并通过碘代、溴代、Rap-Stoermer偶联反应和Heck偶联反应合成，其结构经1H NMR、 13C NMR和MS确证。活性测试结果表明：目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231 2种肿瘤细胞具有抑制作用。
		2023 Vol. 31 (10): 749-760 [摘要] ( 106 ) HTML (1 KB) PDF (1833 KB) ( 68 )

	761	可见光诱导荧光素钠催化N-芳基四氢异喹啉的交叉脱氢偶联合成THIQs类化合物
		谭玉婷，陈阳，周明东
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22161
		1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物存在于许多天然产品中，是合成生物活性分子的重要活性中间体，在药物和生物合成中受到广泛应用，同时，在有机合成领域中也具有重要的潜在应用价值。以2-位芳环上连有不同取代基的N-芳烃四氢异喹啉类化合物(1a~1n)为原料，以12 W蓝色LED灯为光源，荧光素钠为光催化剂，甲醇为溶剂的最佳反应条件下，于室温反应8 h，合成了14个带有不同取代基的2-位（芳基）-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(2a~2n)，产率可达82%~96%，其结构通过1H NMR和13C NMR表征，并分析了反应可能的机理。该方法具有方便高效、环境友好、原子经济和产率较高的特点。
		2023 Vol. 31 (10): 761-771 [摘要] ( 97 ) HTML (1 KB) PDF (1082 KB) ( 76 )

	772	含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
		苏子钦，高田田，邱敏，梁馨文，胡继亮，刘强，张建龙，吴玉宇，陈超，刘玮炜
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22152
		随着养殖技术不断提高，水产养殖向高密度、集约化发展的同时，养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重，这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失，也引起了人们的饮食健康问题，因此，水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料，与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物，成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物，并与不同链长的酰氯反应，合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物，所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度（MIC）。生物活性测试结果表明：化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm，化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、 19.37±0.56 mm， MIC均为0.25 mg·mL-1。化合物4a、 4b和4c对海洋弧菌具有较好的抑制活性，为后续水产抗菌药物的研发提供了理论基础。
		2023 Vol. 31 (10): 772-778 [摘要] ( 91 ) HTML (1 KB) PDF (822 KB) ( 44 )

快递论文

	779	碱调节的磺酰基吲哚的膦氢化反应
		贾云清，王浩宇，葛真真，周鸣强，赵建强，袁伟成
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22145
		含磷吲哚衍生物是一类重要的有机磷化合物，不仅广泛存在于医药制剂中，而且作为配体和中间体广泛存在于材料学和有机合成中。利用膦亲核试剂对磺酰吲哚原位生成的插烯亚胺中间体进行迈克尔加成，能够以高收率得到一系列3-膦取代吲哚化合物。以磺酰基吲哚和二苯基氧磷为原料，在无机碱碳酸铯作用下发生杂迈克尔加成反应，合成了11个结构新颖的3-(1-磷酰基)甲基吲哚类化合物3a~3k，产率为72%~98%，并对这些化合物进行1H NMR、13C NMR、31PNMR、熔点和HR-MS（ESI-TOF）表征。
		2023 Vol. 31 (10): 779-784 [摘要] ( 77 ) HTML (1 KB) PDF (388 KB) ( 29 )

	785	基于脯氨酸的新型手性叔胺N-氧化物合成
		田方丽, 张磊, 王宇恒, 刘雄利, 邓国栋
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22067
		叔胺衍生的N-氧化物配体的结构多样性合成仍然是不对称催化领域最重要的课题之一。以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与各种取代的吡啶-2-甲醛2发生缩合环化反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂m-CPBA（间氯过氧苯甲酸）的作用下发生氧化反应，合成了24个新型手性叔胺氮氧化合物4aa~4bk，总产率43%~58%， dr值为10/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，化合物4ai的绝对构型(3S, 4R, 7aS)通过单晶X-射线衍射进一步进行了确定。该类化合物以L-脯氨酸衍生物作为手性源制备了手性N-氧化物，今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。
		2023 Vol. 31 (10): 785-792 [摘要] ( 79 ) HTML (1 KB) PDF (789 KB) ( 22 )

研究简报

	793	利用改进的Pictet-Spengler反应合成多取代β-咔啉
		钟铮，张京玉，密霞，杨怀霞
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23037
		β-咔啉结构广泛存在于生物活性分子之中，为探索非酸性反应条件下合成β-咔啉衍生物的方法，以色胺类化合物和醛类为原料，以改进的Pictet-Spengler反应为关键步骤，再经氧化脱氢合成4个多取代β-咔啉化合物(2a～2d)，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。经过对Pictet-Spengler反应步骤中物料比、溶剂、反应温度与时间进行考察后发现：在色胺类化合物为2.0 mmol，醛为3.0 mmol，六氟异丙醇钙为0.4 mmol，二氯甲烷为20.0 mL，室温反应24 h的最优条件下，四氢-β-咔啉化合物中间体(1a～1d)的收率为75%~89%，反应存在取代基效应，含芳香性基团底物收率较高。
		2023 Vol. 31 (10): 793-797 [摘要] ( 73 ) HTML (1 KB) PDF (466 KB) ( 45 )

	798	阴离子型丁苯胶乳粉的合成及其在油井水泥中的应用
		祝国伟，谢荣斌，刘伟，徐光达，阚留杰，董子源
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23142
		油井水泥具有脆性，其弹性形变能力不足，对外部载荷的抵抗力差，阻碍了油气井固井技术的发展。为了克服这些不足，合成了一种阴离子型的丁苯胶乳粉弹性材料。以聚丁二烯（PB）、苯乙烯（St）为原料，以顺丁烯二酸（MH）为改性单体，m(PB):m(St):m(MH)=6:2:1，在70 ℃下反应7 h，经干燥，研磨后得到阴离子型丁苯胶乳粉（SBRM）。通过红外光谱仪、核磁共振氢谱仪、热重分析仪、水润湿性测试和显微镜表征了SBRM的结构，分析了SBRM的性能。经红外光谱与核磁共振氢谱分析，证明了合成产物为SBRM；由热重分析可知，合成的SBRM热稳定性较好，当温度高于375 ℃时，SBRM的主链才会发生分解；SBRM的接触角为47.1°。按照配方1（G级油井水泥+2%降失水剂（SWJ-1）+1%分散剂（SXY），水泥浆水灰比为0.44，均为质量比，下同）配制空白组水泥浆，按照配方2（G级油井水泥+2%降失水剂（SWJ-1）+1%分散剂（SXY）+3%/5%/7% SBRM，水泥浆水灰比为0.44）配制丁苯胶乳粉水泥浆，按照配方3（G级油井水泥+2%降失水剂（SWJ-1）+1%分散剂（SXY）+3%/5%/7%市售丁苯胶乳（XSBR），水泥浆水灰比为0.44）配制市售阴离子丁苯胶乳水泥浆进行水泥浆性能测试。然后分别在90 ℃条件下养护48 h进行水泥石性能测试。结果表明：SBRM能够较好地分散在水泥中，同时能够提高水泥浆的流动性，显著提高水泥石的弹性，丁苯胶乳粉水泥石弹性模量较空白水泥石弹性模量降低了39.8%，较市售丁苯胶乳粉水泥石弹性模量降低了28.3%。微观形貌分析表明：SBRM填充在水泥石内部孔隙中能提高水泥石的致密性，缓解外部冲击能力，从而提高水泥石弹性。
		2023 Vol. 31 (10): 798-805 [摘要] ( 74 ) HTML (1 KB) PDF (2459 KB) ( 48 )

综合评述

	806	TS-1光催化剂的制备及应用研究进展
		严群，马梦霞, 延旭，毛艳丽，康海彦，宋忠贤
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22031
		钛硅分子筛（TS-1）因具有优异的吸附能力、高选择性的催化活性中心和良好的稳定性而成为一类具有应用潜力的光催化材料。然而，其活性仍受限于电荷分离较低和光吸收不足。在众多光催化剂改性方法中，构建异质光催化体系具有简单可行、形式多样和性能突出等优点，在能源环境方面具有广阔的应用前景。本文总结了TS-1的制备方法、提出了其光催化活性与碳材料偶联、金属/非金属掺杂、贵金属负载和与半导体异质复合4种策略，以及TS-1异质光催化剂在水分解制氢、CO2还原和污染物的降解应用方面的研究现状。
		2023 Vol. 31 (10): 806-817 [摘要] ( 74 ) HTML (1 KB) PDF (2696 KB) ( 97 )

	818	螺癸二烯酮合成方法学的研究进展
		刘天琦, 高若楠, 叶向彤, 黄益, 肖冰洁, 胡名莉, 何菱
		DOI: 四川大学华西药学院，四川成都 610041
		螺癸二烯酮衍生物具有独特的结构特征。季碳的螺原子作为二烯酮和五元杂环或碳环之间的桥梁，使其在三维立体空间上表现出特殊性。该结构单元不仅在有机化学中表现出独特的性质，而且还表现出多种生物活性，包括抗肿瘤活性、抗菌活性、抗炎活性、抗疟疾活性、抗肥胖活性和抗病毒活性等。本文综述了2-螺癸二烯酮衍生物和4-螺癸二烯酮衍生物，包括螺内酰胺、螺碳环和螺氧杂环的合成方法。有望为关于螺癸二烯酮衍生物的合成、新药开发或结构优化提供参考思路和方法借鉴。
		2023 Vol. 31 (10): 818-839 [摘要] ( 75 ) HTML (1 KB) PDF (4242 KB) ( 107 )

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