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2015年 23卷 11期刊出日期：2015-11-20

目录研究论文快递论文研究简报综合评述

目录

	0	23（11）目录


		2015 Vol. 23 (11): 0-0 [摘要] ( 244 ) HTML (1 KB) PDF (285 KB) ( 65 )

研究论文

	993	新型含哌嗪1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性
		张贤, 朱雪松, 柳敏, 谢艳, 王忠波, 薛伟
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.0993
		导读: null
		以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料，合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6o),其结构经¹H NMR，¹³C NMR，IR，ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明：大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性，其中，N-［5-(2,4-二氯苄基)硫醚］-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-［5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚］-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC₅₀分别为17.5 μg·mL^-1和19.8 μg·mL^-1; N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL^-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。
		2015 Vol. 23 (11): 993-999 [摘要] ( 585 ) HTML (1 KB) PDF (700 KB) ( 617 )

	1000	新型桃金娘烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性
		白雪, 段文贵, 林桂汕, 黄铎云, 刘陆智, 雷福厚
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1000
		以α-蒎烯为起始原料，经氧化制得桃金娘烯酸（3）；脂肪族二酸在POCl₃作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑（4a~4h）； 4a~4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物（5a~5h），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR， IR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明，在用药量为50 μg·mL^-1时，5a~5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用，其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%，桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%。
		2015 Vol. 23 (11): 1000-1004 [摘要] ( 420 ) HTML (1 KB) PDF (521 KB) ( 389 )

	1005	SGLT2抑制剂——3-羰基达格列净的合成新方法
		姜琳琳, 尹玲, 徐为人, 汤立达, 汪文锦, 赵桂龙
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1005
		以4-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷为原料，经9步反应制得新型关键中间体2,4,6-三-O-苄基-3-羰基-D-葡萄糖酸内酯乙二硫醇缩酮（10）； 10与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷经亲核加成反应制得甲基糖苷（12）； 12在BF₃·Et₂O催化下经Et₃SiH还原、AlCl₃脱去苄基、再经PhI(CF₃CO₂)₂氧化脱除乙二硫醇保护基合成了SGLT2抑制剂3-羰基达格列净，共13步反应，总收率9%，该合成路线包含了11个新化合物的合成，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， IR和HR-ESI-MS表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1005-1012 [摘要] ( 405 ) HTML (1 KB) PDF (1434 KB) ( 351 )

	1013	新型含游离羟基鱼藤素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
		何海，姜志辉，周杏子，贺胜，吴新荣
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1013
		以鱼藤酮为原料经3步反应合成鱼藤素；鱼藤素分别经三溴化硼脱甲基和硼氢化钠还原合成了4个新型含游离羟基的鱼藤素衍生物（3a~3c和4），其结构经^1H NMR，¹³C NMR和LC-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明，12-羟基鱼藤素（4）对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞H299的抑制活性较好，其IC₅₀分别为0.11 μmol·L^-1和0.01 μmol·L^-1，优于阳性对照药Deguelin。
		2015 Vol. 23 (11): 1013-1016 [摘要] ( 295 ) HTML (1 KB) PDF (477 KB) ( 358 )

	1017	基于氟代喹喔啉D-A型共轭聚合物的合成及其光电性能
		王忠亮，赵晓礼，杨大磊，李自东，张通，尹丽
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1017
		分别以噻吩、联二噻吩和三联噻吩为给体单元，氟代噻吩基喹喔啉为受体单元，通过Stille反应合成了三种新型的聚合物太阳电池材料（PT-TFQ， PTT-TFQ和PTTT-TFQ），其结构经¹H NMR表征。研究了不同给电子能力的结构单元对其UV-Vis谱光谱、电化学性质以及光伏性能的影响。结果表明，PT-TFQ， PTT-TFQ和PTTT-TFQ氯仿溶液的最大吸收峰分别位于545 nm, 578 nm和649 nm，而薄膜的最大吸收峰相对于溶液的吸收峰分别红移了81 nm, 97 nm和44 nm； PT-TFQ, PTT-TFQ和PTTT-TFQ的开路电压依次降低，分别为0.86 V, 0.60 V和0.50 V；基于三者的器件效率分别为3.19%， 3.10%和2.63%。
		2015 Vol. 23 (11): 1017-1021 [摘要] ( 312 ) HTML (1 KB) PDF (1309 KB) ( 352 )

	1022	碘催化的2,2,2-三氟-1-(1H-吲哚-3-基)-乙醇与取代苯胺的傅-克苄基化反应
		韩小瑜，项艳艳，金宁人，王永江
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1022
		首次报道了分子碘I₂催化的吲哚衍生物与取代苯胺的傅-克苄基化反应，合成了8个新型的3-取代吲哚的苯胺类衍生物，收率６５%～９８%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-ESI-MS表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1022-1025 [摘要] ( 369 ) HTML (1 KB) PDF (371 KB) ( 290 )

快递论文

	1026	新型含嘧啶的苯氧乙酸酯类衍生物的合成
		夏莹, 乌恩, 布仁, 巴俊杰，潘乐鸯, 额尔敦
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1026
		以对羟基苯甲醛和一氯乙酸为起始原料，经羟醛缩合、关环及酯化等反应合成了6个含有嘧啶杂环的新型苯氧乙酸酯类衍生物，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， IR和HR-ESI-MS表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1026-1029 [摘要] ( 283 ) HTML (1 KB) PDF (445 KB) ( 302 )

	1030	N-苄基酰胺类化合物的合成
		刘跃金，王宇婷，于春影
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.１1.1030
		分别以3-甲氧基苄胺，（S）-α-苯乙胺，（R）-α-苯乙胺或苄胺为原料，对甲苯磺酸为催化剂，甲苯为溶剂，分别与正戊酸、软脂酸、己二酸和对硝基苯甲酸经酰化反应合成了6个N-苄基酰胺类化合物，收率10.7%～22.3%，其中N-(3-甲氧基苄基)戊酰胺为新化合物，其结构经¹H NMR, IR和元素分析表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1030-1032 [摘要] ( 312 ) HTML (1 KB) PDF (322 KB) ( 307 )

	1033	新型吲哚衍生物的合成及其光学性质
		孙学毅，张晓峰，苏瑞飞，张伟，邓夏荷，张昭
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1033
		以吲哚为原料，经Vilsmeier-Haack, Ullmannhe和Witting-Hornor反应合成了两个新型的含吲哚环共轭化合物——1,4-二(3-苯乙烯基吲哚基)苯（4a）和1,4-二(3-萘乙烯基吲哚基)苯（4b），其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， IR和ESI-MS表征。光学性能研究结果表明，4a和4b的λ_max分别位于330 nm和348 nm；在330 nm波长激发下，λ_em分别位于410 nm和425 nm。
		2015 Vol. 23 (11): 1033-1035 [摘要] ( 316 ) HTML (1 KB) PDF (2442 KB) ( 425 )

	1036	新型菲并嗪类有机光伏材料的合成
		王志明，侯雪，李辉
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1036
		以菲醌和邻位二胺为核心原料，经烷基化、硼化、Suzuki偶联、还原和关环反应合成了新型菲并嗪类有机光伏材料DTPZ，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， MALDI-TOF-MS和元素分析表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1036-1039 [摘要] ( 397 ) HTML (1 KB) PDF (628 KB) ( 363 )

	1040	新型N-取代苯基-苯磺酰脲类化合物的合成
		格根塔娜，王敏，巴俊杰
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1040
		以4-氟苯磺酰氯或4-三氟甲基苯磺酰氯为原料，经氨化反应制得4-氟苯磺酰胺（2a）和4-三氟甲基苯磺酰胺（2n）；不同取代苯胺分别与三光气（BTC）反应制得一系列取代苯基异氰酸酯（4a~4m, 4t和4I）； 2分别与4经缩合反应合成了27个新型的N-取代苯基-4-氟（或三氟甲基）苯磺酰脲类化合物，其结构经1H NMR， IR和ESI-MS表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1040-1044 [摘要] ( 317 ) HTML (1 KB) PDF (636 KB) ( 387 )

	1045	新型含胍基和季铵基团壳聚糖衍生物的合成
		戴建，许琦，肖顺华
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1045
		N,N-二甲基-1,3-丙二胺与单氰胺经亲核加成反应制得中间体N,N-二甲基-N′-胍基-1,3-丙二胺（2）; 以壳聚糖为起始原料，依次与氯乙酸、环氧氯丙烷经取代反应制得N-（1-羟基-3-氯丙基）-羧甲基壳聚糖（4）； 4与2经季铵化反应合成了一系列含有胍基和季胺基团的羧甲基壳聚糖衍生物（5），其结构经¹H NMR， IR和元素分析表征。研究了反应配比［γ=m（2）∶m（4）］和反应时间对5取代度的影响，结果表明，当γ为3∶1，反应时间为10 h时，取代度最高(73%)。
		2015 Vol. 23 (11): 1045-1048 [摘要] ( 251 ) HTML (1 KB) PDF (695 KB) ( 339 )

研究简报

	1049	一种室温条件下合成苯并［j］荧蒽的新方法
		张强，杨海涛，许琼，田光辉，季晓晖，闵锁田，葛红光
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1049
		1-丁氧基萘与苯甲醛在FeCl₃促进下经傅克反应合成苯基-4,4′-二（1-丁氧基萘基）甲烷(2）； 2经Scholl反应合成了5,12-二丁氧基苯并［j］荧蒽（3）， 2和3为新化合物，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， MALDI-TOF-MS和X-射线单晶衍射(3)表征。3属单斜晶系，空间群Cc，晶胞参数a=16.606 2(15) , b=14.395 5(15) ， c=10.185 9(9) ， β=116.338(9)°， V=2 182.2(4) ³。
		2015 Vol. 23 (11): 1049-1052 [摘要] ( 291 ) HTML (1 KB) PDF (710 KB) ( 294 )

	1053	新型四苯乙烯衍生物的合成
		王静, 宋富强
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1053
		以4-溴二苯甲酮为起始原料, 利用McMurry等反应构筑分子骨架，设计并合成了3个新型四苯乙烯衍生物，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， EI-MS和元素分析表征。
		2015 Vol. 23 (11): 1053-1055 [摘要] ( 350 ) HTML (1 KB) PDF (477 KB) ( 398 )

	1056	微波辅助活性MnO₂选择氧化葡甲苷合成葡萄糖醛酸
		吴加雄，袁华，张培，张华良，吴元欣
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1056
		葡甲苷经微波辅助MnO₂一级选择氧化和H₂O₂二级氧化合成了葡萄糖醛酸，其结构经HPLC和LC-MS确证。探索了不同反应条件对收率的影响。结果表明：活性MnO₂在微波辐射条件下具有较好的氧化活性和选择性，反应时间短。最佳合成条件为：活性MnO₂为氧化剂，水为溶剂，于80 ℃微波（400 W）反应2 h，葡甲苷和活性二氧化锰质量比为1:4，收率79%。
		2015 Vol. 23 (11): 1056-1059 [摘要] ( 268 ) HTML (1 KB) PDF (758 KB) ( 286 )

	1060	超声波促进的水相Biginelli反应合成二氢嘧啶酮衍生物
		王英，焦锐
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1060
		报道了水相中硫酸氢钠催化的乙酰乙酸酯、醛和脲（硫脲）参与的Biginelli型反应,在超声波促进下高效地合成11个3,4-二氢嘧啶酮衍生物，收率80%~93%，其结构经¹H NMR和HR-MS确证。
		2015 Vol. 23 (11): 1060-1062 [摘要] ( 295 ) HTML (1 KB) PDF (443 KB) ( 324 )

	1063	BCL-2选择性抑制剂——ABT-199的合成工艺改进
		许云雷，葛敏
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1063
		以3，3-二甲基环己酮(2)为原料，经5步反应制得中间体1-氯-4-［2-(氯甲基)-5,5-二甲基环己基-1-烯］苯（5）；以5-溴-7-氮杂吲哚为原料，经3步反应制得制得5-羟基-1-三异丙基硅基-7-氮杂吲哚（8）； 8与4-［3-氟-4-(甲氧基羰基)苯基］哌嗪-1-甲酸叔丁酯（9）经取代反应制得4-｛3-［(7-氮杂吲哚)氧］-4-(甲氧基羰基)苯基｝哌嗪-1-甲酸叔丁酯（10）；10脱保护后与5进行S_N2取代反应，所得中间体与3-硝基-4-｛［（四氢-2H-吡喃-4-基)甲基］氨基｝苯磺酰胺经缩合反应合成了BCL-2选择性抑制剂ABT-199，总收率28.4%，其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。
		2015 Vol. 23 (11): 1063-1067 [摘要] ( 408 ) HTML (1 KB) PDF (682 KB) ( 379 )

制药技术

	1068	甲磺酸达比加群酯杂质的合成
		高航, 宗新杰, 陈会慧, 刘长鹰, 王松会, 李川, 徐为人
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1068
		根据甲磺酸达比加群酯工艺，合成了甲磺酸达比加群酯的7个杂质：3-【【【2-｛［(4-氰基苯基)氨基］甲基｝-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸（A）, 3-【【【2-【｛［4-(乙氧基)叔胺基］苯基｝氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(B), 3-【【【2-【｛［(4-甲脒基)苯基］氨基｝甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(C), 3-【【【2-【【【4-｛［(己氧基)羰基］氨基亚甲胺基｝苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸甲酯盐酸盐(D), 3-【【【2-【【【4-【｛［(己氧基)羰基］氨基｝羰基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(E), 3-【【【2-【【【4-【｛［(己氧基)羰基］氨基｝亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(F), (Z)-3-【【【2-【【【4-【｛［(N,N′-二己氧基)羰基］脒基｝亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(G)，其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。
		2015 Vol. 23 (11): 1068-1073 [摘要] ( 702 ) HTML (1 KB) PDF (950 KB) ( 733 )

综合评述

	1074	联二萘酚衍生手性磷酸在亚胺不对称转移氢化反应中的应用研究进展
		李珍，冯翠兰，黑莉楹，桂建舟，刘道胜
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1074
		综述了BINOL衍生手性磷酸在亚胺不对称转移氢化反应中的应用研究进展。根据亚胺不对称转移氢化反应中三类不同的氢供体——Hantzsch酯类氢源、2-取代苯并噻唑啉类氢源及其他氢源，对BINOL衍生手性磷酸催化的亚胺不对称转移氢化反应进行了重点介绍。参考文献５３篇。
		2015 Vol. 23 (11): 1074-1084 [摘要] ( 442 ) HTML (1 KB) PDF (3032 KB) ( 341 )

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