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2016年 24卷 3期
刊出日期：2016-03-20
目录
研究论文
快递论文
研究简报
综合评述
目录
0
24(3)目录
2016 Vol. 24 (3): 0-0 [
摘要
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180
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59
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研究论文
185
新型三唑并［4,5-
d
］嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
王兵， 杨静， 姜希明， 刘颖， 刘登科， 王平保
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15379
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料，与伯胺类化合物(
1
)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(
2
)；
2
经重氮化反应制得三氮唑类化合物(
3
)；
3
与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并［4,5-
d
］嘧啶类化合物(
6a~6z
)，其结构经
1
H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集模型测试结果表明：26个化合物均具有一定的抗血小板聚集活性，其中，
6d, 6i
和
6l
的抗血小板聚集活性较强，抑制率分别为61.9%, 69.3%和71.2%。
2016 Vol. 24 (3): 185-191 [
摘要
] (
420
)
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425
)
192
新型汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性
卫笑， 杨义芳， 赵正保
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15405
以汉防己甲素为原料，经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素(
2
)；
2
与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物(
4a~4f
)，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了
4a~4f
对人早幼粒白血病细胞(HL60)和人肺癌细胞(A549)的抑制活性；并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察
4a~4f
对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明：
4b, 4c
和
4e
对HL60和A549有一定的抑制活性;
4b
和
4c
对受体酪氨酸激酶FGFR1的抑制活性大于50%。
2016 Vol. 24 (3): 192-197 [
摘要
] (
408
)
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(557 KB) (
346
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198
一种新型磷酸基光控保护基的合成及其应用研究
刘珊珊， 马驰， 李君如， 洪丽虹， 张有来
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15351
以苯硫酚为起始原料,经脱水反应、碘代反应、Suzuki-Miyaura偶联反应和氧化反应制得4-酮基-3-苯基-4
H
-苯并噻喃-2-甲醛(
4
)；
4
经间氯过氧苯甲酸氧化后与对甲苯磺酰肼于室温反应制得2-甲苯磺酰腙-3-苯基-4H-磺酰基苯并噻喃(
6
)；
6
经Bamford-Stevens反应合成了一种新型磷酸基光控保护基——2-重氮基-3-苯基-4
H
-磺酰基苯并噻喃(
7
)，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和HR-MS表征。将
7
应用于磷酸基团的保护和光控脱保护反应中。结果表明:保护反应可在温和条件下顺利进行。紫外光谱法和荧光光谱法对光控脱保护反应的监测结果表明:光控脱保护反应迅速(≤15 min)，被保护化合物脱保护收率高(≥95％)。
2016 Vol. 24 (3): 198-202 [
摘要
] (
309
)
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(826 KB) (
338
)
203
苯丙烯类葡萄糖氧苷的合成及其抗缺氧活性
马臣， 张文彬， 李霞， 李灵芝， 吴宇强， 张永亮， 葛肖健
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15374
以取代苯甲醛(
1a~1t
)为原料，通过Knoevenagel缩合、酯化和LiAlH
4
还原等反应制得苯丙烯醇衍生物(
3a~3t
)；以取代肉桂醛(
1u~1x
)为原料，经NaBH
4
还原制得苯丙烯醇衍生物(
3u~3x
);
3a~3x
与全乙酰化溴代葡萄糖经Koenigs-Knorr偶联反应及MeONa/MeOH体系脱除乙酰保护基反应，合成了24个苯丙烯类葡萄糖氧苷(
5a~5x
)，其中
5c，5f ~ 5x
为新化合物，其结构经
1
H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了
5
对缺氧损伤的内皮细胞(EA.hy926)的抗缺氧活性。实验结果表明：
5b,
5e, 5g, 5p, 5q, 5s, 5t
和
5y
对EA.hy926的抗缺氧活性均高于经景天苷。
2016 Vol. 24 (3): 203-210 [
摘要
] (
330
)
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349
)
211
Phloretamide及其衍生物的合成与抗氧化活性
吴冬冬, 樊志强, 任杰, 胡昆
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15068
以3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺（Phloretamide）为先导化合物，取代苯丙烯酸为原料，经取代反应和酰胺化反应制得苯丙烯酰胺类化合物(
2a~2d
)；
2
经氢化还原反应合成了4个Phloretamide衍生物(
3a~3d
);
1
,
2
和
3
经去甲基化反应分别制得〖WTHZ〗〖STHZ〗1e, 2e~2f和3e~3f〖STBZ〗〖WTBZ〗。其中，3-(3,4,5-三羟基苯基)丙烯酰胺(
2f
), 3-(2,3,4-三羟基苯基)丙酰胺(
3e
)和3-(3,4,5-三羟基苯基)丙酰胺(
3f
)为新化合物，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和ESI-MS表征。初步抗氧化活性测定结果表明：
c
为10 μmol·L
-1
时，
2b, 2f
和
3f
具有较好的自由基清除活性，其清除率分别为66.8%, 59.8%和69.4%，均优于阳性对照咖啡酸,咖啡酸苯乙酯和Vc。
2016 Vol. 24 (3): 211-214 [
摘要
] (
410
)
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294
)
快递论文
215
N
-(2-氯乙基)-N′-2-(
O
6
-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-N-亚硝基脲的合成
王雅朦， 任婷， 宋秀庆， 赵丽娇， 钟儒刚
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15104
以
O
6
-苄基鸟嘌呤为原料，经取代反应和盖布瑞尔反应制得N-9-(2-胺基)乙基-
O
6
-苄基鸟嘌呤(
4
)； 〖STHZ〗4〖STBZ〗与异氰酸酯经取代反应和经亚硝化反应了合成
N
-(2-氯乙基)-N′-2-(
O
6
-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-
N-
亚硝基脲(
6
)。
4
和
6
为新化合物，其结构经UV-Vis，
1
H NMR，
13
C NMR， IR和HR-ESI-MS表征。
2016 Vol. 24 (3): 215-218 [
摘要
] (
402
)
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335
)
219
新型含芴基的富勒烯衍生物的合成
韩露， 刘奉丽， 丁敏源， 徐昱捷， 李慧
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15103
以2,7-二溴芴酮为起始原料，经Suzuki偶合、腙化和1,3-偶极环反应合成了3种新型的含芴基的富勒烯衍生物，其结构经UV-Vis，
1
H NMR，
13
C NMR， FT-IR和MALDI-TOF-MS表征。
2016 Vol. 24 (3): 219-222 [
摘要
] (
302
)
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359
)
223
新型Rh
2
(esp)
2
配体手性类似物的合成
黄泽傲, 卢崇道
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15115
以(
R
)-叔丁基亚磺酰胺为手性助剂，与1，3-苯二甲醛经缩合反应制得关键中间体——(
Rs,Rs
)-双叔丁基亚磺酰亚胺(
7
);锂化的羧酸酯与〖STHZ〗7〖STBZ〗经不对称加成反应合成了两个新型的Rh
2
(esp)
2
配体类似物——(
Rs,Rs′,R,R′
)-
β
-胺基羧酸酯和(
Rs,Rs′,R,R′,R,R′
)-
α,β
-氮杂环丙烷羧酸酯，产率分别为96%和65%，非对映选择性均大于20:1。化合物的结构经
1
H NMR和
13
C NMR表征。
2016 Vol. 24 (3): 223-226 [
摘要
] (
306
)
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281
)
227
微生物酶催化的不对称还原反应合成(
S
)-(+)-4-苯基-2-丁醇
杨敏, 李珂, 周晓建, 崔宝东, 陈永正
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.16090
以LB培养基培养
Pseudomonas monteilii
TA-5，将其整细胞作为生物催化剂（Cat），催化4-苯基-2-丁酮(
1
)的不对称还原反应，对映选择性地合成了(
S
)-(+)-4-苯基-2-丁醇。在最佳反应条件［
1
10 mmol·L
-1
，
c
（Cat） 30 g cdw·L
-1
， 10%丙三醇，pH 8.0， 300 r·min
-1
，于30 ℃反应24 h］下，转化率82%，
ee
值91%。
2016 Vol. 24 (3): 227-230 [
摘要
] (
374
)
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331
)
231
GFP生色团衍生物的合成及其荧光性能
叶剑衡， 王超， 底霄， 孙健， 唐卓
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15135
以
N
-甲基乙酰胺或
N
-甲基苯甲酰胺为起始原料，与氯乙酰氯经酰化反应后,与叠氮钠经取代反应制得二酰亚胺(
2
)；
2
在三苯基膦的催化下发生分子内氮杂Witting反应制得关键中间体——咪唑啉酮(
3
)；
3
与芳醛在碱性条件下经缩合反应合成了8个新型的GFP生色团衍生物(
5a~5h
)，其结构经
1
H NMR和
13
C NMR表征。对
5a~5h
的激发波长和发射波长进行了研究。结果表明，与对羟基苯咪唑啉酮(
p-
HOBDI)相比，大部分化合物的发射波长发生了比较显著的红移，其中2-羟基5-硝基苯咪唑啉酮(
5f
)的发射波长达614 nm。
2016 Vol. 24 (3): 231-234 [
摘要
] (
496
)
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301
)
235
新型苯并咪唑杂多酸盐离子液体的制备及其在催化合成己二酸中的应用
胡海燕， 郭宗阳， 刘文博， 张永红， 刘晨江
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15139
以1-丁基苯并咪唑为起始原料，合成了1-丁基-3-(4-磺酸基丁基)苯并咪唑內盐(
1
)， 1-丁基-3-羧甲基苯并咪唑氯盐(
2
)和1,3-二丁基苯并咪唑溴盐(
3
);
1~3
分别与硅钨酸、磷钨酸和磷钼酸在水或者乙醇中反应，合成了5种新型的杂多酸盐离子液体——1-丁基-3-(4-磺酸基丁基)苯并咪唑硅钨酸盐(
4a
)， 1-丁基-3-(4-磺酸基丁基)苯并咪唑磷钨酸盐(
4b
)， 1-丁基-3-(4-磺酸基丁基)苯并咪唑磷钼酸盐(
4c
)， 1-丁基-3-羧甲基苯并咪唑硅钨酸盐(
5
)和1,3-二丁基苯并咪唑硅钨酸盐(
6
)，其结构经
1
H NMR，
13
C NMR和IR表征。并考察了
4~6
其在30% H
2
O
2
催化氧化环己烯制备己二酸反应中的催化效果。实验结果表明，
4b
的催化效果最好。在最佳条件［环己烯20 mmol，
4b
0.16 mmol，
n
(环己烯) :
n
(H
2
O
2
) : n(ILs)=1 :4.4 :0.008］下，己二酸产率71%。
2016 Vol. 24 (3): 235-239 [
摘要
] (
333
)
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301
)
240
N
-乙基咔唑的绿色高效合成
阿布力米提·阿布都卡德尔， 张永红， 刘晨江
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15368
以咔唑为原料，碳酸二乙酯为烷基化试剂，碳酸铯和三乙基苄基氯化铵为共催化剂，经烷基化反应绿色合成了
N
-乙基咔唑，其结构经
1
H NMR和HR-ESI-MS确证。在最佳反应条件［咔唑200 mmol，碳酸二乙酯1.2 eq.，碳酸铯（0.05 eq.）和三乙基苄基氯化铵（0.05 eq.）为催化体系，于180 ℃反应3 h］下，产率99%。
2016 Vol. 24 (3): 240-242 [
摘要
] (
438
)
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476
)
研究简报
243
聚乙交酯-丙交酯-己内酯三元无规共聚物及其电纺膜的制备与表征
杨欢， 黄冬玲， 陈栋梁， 熊成东， 张琦， 庞秀炳， 熊左春
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15168
以左旋丙交酯、乙交酯和己内酯为原料，辛酸亚锡为催化剂，在真空条件下经本体熔融开环聚合，制备了三元无规共聚物(P)，其结构和性能经
1
H NMR， IR， DSC和粘度表征。实验结果表明：P的玻璃化转变温度可通过单体的投料比调控；采用静电纺丝法可方便地获得共聚物亚微米纤维膜。
2016 Vol. 24 (3): 243-246 [
摘要
] (
314
)
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307
)
247
腙类化合物的合成
郭亚宁
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15388
芳醛和取代肼经亲核加成消去反应合成了5个腙类化合物(
3a~3e
)，其中香兰素腙(
3a
)为新化合物，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR, IR和元素分析表征。
2016 Vol. 24 (3): 247-249 [
摘要
] (
542
)
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455
)
250
CuI/TMEDA催化合成芳基葡萄糖碳苷化合物
毛泽伟， 饶高雄
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15088
以THF为溶剂， CuI/TMEDA为催化剂，四乙酰溴代葡萄糖与芳基溴化镁经取代反应合成了芳基葡萄糖碳苷（2
a~2c
），其结构经
1
H NMR和
13
C NMR确证。该方法立体选择性较好。在最佳反应条件(THF为溶剂，10% CuI和10% TMEDA为催化剂，于0 ℃反应至终点)下，
2a~2c
的收率为58%~71%，
α/β
为1/6.5~1/7.1。
2016 Vol. 24 (3): 250-252 [
摘要
] (
412
)
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286
)
253
1-(3,5-二甲基苯基)-1-［(1
S
,4
S
)-1,7,7-三甲基双环-［2.2.1］庚烷-2-基］肼的合成工艺改进
王凯， 陈强， 张秀芹， 岳邦毅
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15087
以3,5-二甲基苯胺和2-莰酮为起始原料，在微波促进下，经缩合反应制得N-(3,5-二甲基苯基)-1-(1
S
,4
S
)-1,7,7-三甲基二环［2.2.1］庚烷-2-亚胺(
1
);
1
经硼氢化钠还原后再与羟胺-
O-
磺酸经胺化反应合成了1-(3,5-二甲基苯基)-1-［(1S,4
S
)-1,7,7-三甲基双环［2.2.1］庚烷-2-基］肼，总收率70.4%，其结构经
1
H NMR和ESI-MS确证。
2016 Vol. 24 (3): 253-255 [
摘要
] (
303
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312
)
256
新型三乙基铵阳离子表面活性剂的合成及其界面性能
苗宗成， 翟鹏飞， 苏婷婷， 赵阳
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15384
以地沟油(主要成分为脂肪酸甘油三酯)为原料，经硫酸水解和环氧氯丙烷开环酯化反应制得脂肪酸氯代丙二醇酯(
3
)；
3
与三乙胺经季铵化反应合成了一种新型的阳离子表面活性剂——氯化脂肪酸丙醇三乙基铵(
4
)，其结构经
1
H NMR和IR表征。界面性能研究表明：
4
的cmc为4.16×10
-3
mol·L
-1
，
γ
cmc
为38.36 mN·m
-1
，其发泡力及稳泡性与十六烷基三甲基氯化铵接近。
2016 Vol. 24 (3): 256-258 [
摘要
] (
361
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)
259
一种合成多氟联苯类化合物的新方法
计燕萍， 杨芸， 高广春
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15359
以CuI为催化剂，芳胺与多氟苯经重氮化/偶联一锅反应生成了6个多氟取代的联苯类化合物(
3a~3f
)，收率56%~82%，其结构经
1
H NMR，
19
F NMR和EI-MS确证。在最佳反应条件［
1a
2 mmol, 20%CuI为催化剂，150%四丁基碘化铵为碘化试剂，V(DMSO）:V（MeCN）=1 : 1为溶剂，于130 ℃反应4 h］下，3a收率75%。
2016 Vol. 24 (3): 259-262 [
摘要
] (
410
)
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389
)
制药技术
263
氘代AZD9291的合成
康芳圆， 庞学海， 王颖伟， 陈元伟
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15155
吲哚和2，4-二氯嘧啶经偶联反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1H-吲哚(
1
)；
1
与CD
3
I 经取代反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-(甲基-
d
3
)-吲哚(
2
)；
2
经两步亲核取代反应制得N′-(2-二甲基氨基乙基)-2-甲氧基-N′-甲基-N-{［4-(1-(甲基-
d
3
)吲哚-3-基)］嘧啶-2-基}-5-硝基苯-1,4-二胺(
4
)；
4
经还原反应后，与氯丙酰氯发生缩合反应合成了氘代AZD9291，总收率8.5%，其结构经
1
H NMR,
13
C NMR和ESI-MS表征。
2016 Vol. 24 (3): 263-265 [
摘要
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561
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综合评述
266
酒石酸酯化物的合成与应用研究进展
刘斌， 赵建强， 周鸣强
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15410
综述了12种酒石酸酯化物的合成方法，重点介绍了酒石酸酯化物在手性助剂、手性配体、手性源合成配体、手性萃取选择剂等领域中的应用，提出了未来的研究方向和应用前景。参考文献69篇。
2016 Vol. 24 (3): 266-276 [
摘要
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412
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